| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) targets the vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR-2), also known as KDR, Flk-1, or CD309. VEGFR-2 is a receptor tyrosine kinase that serves as the primary mediator of VEGF-induced angiogenesis, endothelial cell proliferation, migration, and survival. By binding to mouse VEGFR-2, DC101 blocks the interaction between VEGF and its receptor, thereby inhibiting downstream signaling pathways including PI3K/AKT, MAPK/ERK, and PLCγ/PKC. This blockade results in inhibition of endothelial cell function and tumor angiogenesis. The antibody is highly specific for mouse VEGFR-2 and does not cross-react with human VEGFR-2, making it suitable for studies in murine models. Its specificity profile enables researchers to study VEGFR-2 function in mouse systems without interference from other VEGF receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，抗小鼠VEGFR-2抗体（DC101）能够阻断内皮细胞模型中的VEGFR信号通路。该抗体抑制VEGF诱导的内皮细胞增殖、迁移和管状结构形成，而这些过程是血管生成的关键步骤。在小鼠内皮细胞研究中，DC101能够有效中和VEGFR-2活性，从而降低下游信号通路，表现为AKT和ERK磷酸化水平的降低。该抗体已被证实可通过其抗血管生成作用间接诱导肿瘤细胞凋亡。在功能性实验中，DC101能够阻断VEGF与细胞表面VEGFR-2的结合，从而抑制受体激活及其后续的信号级联反应。DC101的体外效力通常通过内皮细胞模型进行评估，例如BrdU掺入法检测细胞增殖、Transwell迁移实验和Matrigel管状结构形成实验，并设置相应的对照，包括同型对照抗体。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，抗小鼠VEGFR-2抗体（DC101）已在多种小鼠肿瘤模型中得到广泛研究。在一项使用荷H22肿瘤的雌性Balb/c小鼠的研究中，分别于第2、5和8天腹腔注射10 mg/kg的DC101。该治疗促进了肿瘤血管正常化，改善了肿瘤血管灌注，减少了肿瘤内的缺氧区域，并增加了浸润肿瘤的CD8+ T细胞数量。DC101在小鼠模型中显著抑制了黑色素瘤的生长和细胞增殖，且未观察到不良反应。在多种不同的动物模型中，DC101已被证实能够阻断VEGF与其受体的结合，抑制VEGF介导的信号传导，并导致肿瘤消退，这被认为是由血管生成抑制所致。该抗体也被用于结直肠癌和胃癌的研究，展现了其在癌症研究中的广泛应用前景。
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| 酶活实验 |
用于检测抗小鼠VEGFR-2抗体（DC101）的体外酶或受体结合试验通常包括结合试验和阻断试验，以表征其与VEGFR-2的相互作用。标准的受体结合试验是将小鼠VEGFR-2胞外结构域蛋白固定在ELISA板上，然后与不同浓度的DC101孵育，最后用抗大鼠IgG-HRP偶联物进行检测。或者，也可以使用流式细胞术，在表达表面VEGFR-2的小鼠内皮细胞中，将细胞与DC101孵育，并用荧光标记的二抗检测结合情况。对于阻断试验，可以通过在加入标记的VEGF之前将细胞或受体蛋白与DC101孵育来评估VEGF与VEGFR-2的结合，并通过VEGF结合的减少来衡量竞争作用。表面等离子共振（SPR）也可用于测量DC101和VEGFR-2之间的结合动力学参数（ka、kd、KD）。这些检测通常包括适当的对照，例如同型匹配抗体和无关靶抗体。
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| 细胞实验 |
用于检测抗小鼠VEGFR-2抗体（DC101）的体外细胞分析方案通常使用小鼠内皮细胞系（例如MS1、bEND.3）或原代小鼠内皮细胞来评估抗体的功能活性。标准的增殖实验方案包括将细胞接种于96孔板中，隔夜进行血清饥饿处理，然后在有或无不同浓度DC101（例如0.1-100 μg/mL）的情况下，用VEGF（例如10-50 ng/mL）处理48-72小时。细胞增殖可通过BrdU掺入、MTT或直接细胞计数来测量。迁移实验使用Transwell小室，以VEGF作为趋化因子，在有或无DC101的情况下，让细胞迁移4-24小时。管状结构形成实验是将细胞接种于Matrigel基质胶上，并在6-18小时后定量毛细血管样结构的形成。信号通路检测通过Western blot或ELISA方法评估VEGF刺激后（有或无DC101预处理）VEGFR-2的磷酸化水平。这些检测通常重复三次，并设置相应的同型对照。
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| 动物实验 |
抗小鼠VEGFR-2抗体（DC101）的体内动物实验方案通常包括通过腹腔注射（IP）给药于荷瘤小鼠。研究该抗体抗肿瘤活性的标准方案是将肿瘤细胞（例如H22细胞、黑色素瘤细胞或结直肠癌细胞）皮下或原位移植到免疫功能正常的小鼠体内。一旦肿瘤达到一定大小（例如50-100 mm³），将小鼠随机分组，并给予DC101，剂量范围为5至40 mg/kg，通常每周2-3次。治疗持续时间可能为2至6周，具体取决于研究设计。终点指标包括肿瘤体积测量（每周2-3次使用游标卡尺测量）、尸检时肿瘤重量、生存分析、肿瘤血管密度评估（CD31染色）、缺氧情况评估（匹莫尼达唑染色）以及免疫细胞浸润情况评估（CD8+ T细胞染色）。药效学终点包括评估肿瘤组织中VEGFR-2的磷酸化及其下游信号传导。适当的对照组包括载体（PBS）和同型匹配的对照抗体组。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
抗小鼠VEGFR-2抗体（DC101）的药代动力学特性已在小鼠模型中得到一定程度的表征。作为一种单克隆抗体（大鼠IgG1，分子量约150 kDa），DC101在小鼠体内的半衰期预计相对较长，通常为数天至数周，这主要归因于FcRn介导的再循环。腹腔注射后，抗体被吸收进入体循环，通常在1-3天内达到峰值浓度。分布容积通常仅限于血浆和组织间隙（约50-100 mL/kg）。清除主要通过蛋白水解降解，其次是通过与VEGFR-2结合而进行的靶向清除。该抗体以无菌溶液形式供应，并在低温（-20°C）下储存，运输时使用蓝冰。具体的药代动力学参数，如半衰期、Cmax、AUC 和生物利用度，可能会因小鼠品系、剂量和给药途径的不同而有所差异。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
抗小鼠VEGFR-2抗体（DC101）已在临床前毒理学研究中进行评估，作为其研发应用的一部分。在小鼠模型中，DC101已被证明能显著抑制肿瘤生长且无不良反应。该抗体在治疗剂量（例如，10-40 mg/kg，每周2-3次）下耐受性良好，未见明显的体重减轻或毒性反应。与VEGFR-2抑制相关的潜在靶向毒性，例如对正常血管生成（例如，伤口愈合、生殖功能）的影响，可能会发生，但通常在短期肿瘤研究中未进行评估。该抗体不适用于人体，其内毒素水平低于1.0 EU/mg，以最大程度地减少体内炎症反应。研究人员在处理该抗体时应遵循标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备并遵守机构生物安全指南。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
抗小鼠VEGFR-2抗体（DC101）是一种研究级单克隆抗体，用作研究肿瘤血管生成和VEGFR-2在癌症中作用的工具。它是一种针对小鼠VEGFR-2的鼠源抗体，作为人类治疗抗体ramucirumab的小鼠类似物。DC101通过阻断VEGF-VEGFR结合和抑制肿瘤血管生成来诱导肿瘤细胞凋亡。它已广泛用于结直肠癌、胃癌、黑色素瘤和其他肿瘤类型的研究。该抗体促进肿瘤血管正常化，改善肿瘤灌注，减少缺氧，并增加CD8+ T细胞浸润。DC101尚未进入临床试验（人类类似物ramucirumab已获得临床批准），但仍然是一个有价值的临床前工具。其机制涉及竞争性阻断VEGF与VEGFR-2的结合，从而抑制血管生成并间接抑制肿瘤生长。该化合物仅供研究用途。
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| 外观&性状 |
Liquid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Typically soluble in DMSO (e.g. 10 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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