| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
3-Aminopropylphosphonic acid primarily targets GABA receptors, specifically acting as a partial agonist at the GABAB receptor and as an antagonist at the GABA(C) receptor. The GABAB receptor is a metabotropic G protein-coupled receptor that mediates slow inhibitory neurotransmission in the central nervous system through activation of G proteins and modulation of potassium and calcium channels. GABA(C) receptors are ionotropic receptors (now classified as a subtype of GABAA receptors containing ρ subunits) that mediate fast inhibitory neurotransmission, particularly in the retina. The compound exhibits an IC50 of 1.5 μM for GABAB receptor binding, indicating moderate affinity. Additionally, it functions as an antagonist of basal prolactin secretion, suggesting potential effects on neuroendocrine regulation. This receptor profile makes the compound useful for distinguishing GABAB-mediated effects from GABA(C)-mediated effects in pharmacological studies.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，3-氨丙基膦酸作为GABAB受体部分激动剂具有活性，受体结合实验的IC50值为1.5 μM。功能性实验表明，该化合物能够抑制巴氯芬与大鼠小脑膜的结合，证实了其与GABAB受体的相互作用。此外，它还是GABA(C)受体的选择性拮抗剂，因此可用于区分GABAB和GABA(C)受体介导的效应。该化合物对GABAB受体的部分激动剂活性意味着它能够激活该受体，但其效力低于巴氯芬等完全激动剂，在内源性GABA存在的情况下，它可能发挥功能性拮抗剂的作用。在催乳素分泌的研究中，该化合物能够拮抗基础催乳素分泌，表明其在神经内分泌调节中发挥作用。然而，除IC50值外，关于该化合物结合的具体定量数据尚未得到广泛报道。
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| 体内研究 (In Vivo) |
3-氨丙基膦酸的体内活性研究主要集中在其对GABA受体介导功能的影响上。作为一种GABAB受体激动剂和GABAC受体拮抗剂，该化合物有望在体内调节GABA能神经传递。然而，现有文献中鲜有关于其具体体内疗效数据（包括详细的动物模型研究、给药方案和定量结果）的报道。该化合物已被用作研究工具，用于探究GABAB和GABAC受体在各种生理和行为过程中的作用。其对基础催乳素分泌的影响提示其可能具有神经内分泌效应。鉴于其极性和水溶性，该化合物可以全身给药，但目前尚缺乏详细的体内药代动力学和药效学研究。
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| 酶活实验 |
3-氨丙基膦酸的体外酶或受体结合测定方案通常包括放射性配体结合竞争测定，使用大鼠小脑或其他富含GABA受体的脑区的膜制备物。标准方案是将不同浓度的3-氨丙基膦酸（通常为0.1 μM至1 mM）与放射性标记的巴氯芬（例如，3H-巴氯芬）和小脑膜制备物在结合缓冲液（例如，Tris-HCl，pH 7.4）中孵育一定时间（例如，室温或4°C下30-60分钟）。在过量未标记的巴氯芬或GABA存在下测定非特异性结合。结合的放射性通过玻璃纤维滤膜过滤分离，并通过液体闪烁计数进行定量。IC50值由竞争曲线计算，Ki值使用Cheng-Prusoff方程计算。对于 GABA(C) 受体研究，可以采用类似的方案，使用表达重组 GABA(C) 受体的细胞膜或视网膜组织膜。
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| 细胞实验 |
体外细胞检测3-氨丙基膦酸的实验方案通常包括测量其对表达重组GABAB或GABA(C)受体的培养细胞中GABA受体介导的信号传导的影响。研究GABAB受体活性的标准方案是使用共转染GABAB1和GABAB2受体亚基以及G蛋白偶联内向整流钾通道（GIRK）或钙敏感报告系统的细胞（例如CHO或HEK293细胞）。将细胞加载钙指示剂（例如Fluo-4）或膜电位敏感染料，并在有或无3-氨丙基膦酸的情况下测量对GABA或巴氯芬的反应。对于GABA(C)受体的研究，使用表达ρ亚基的细胞，并通过膜片钳电生理或荧光氯指示剂测量氯离子内流来评估受体活性。通过比较在存在该化合物的情况下对完全激动剂的反应，可以表征该化合物对 GABAB 受体的部分激动剂活性和对 GABA(C) 受体的拮抗剂活性。
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| 动物实验 |
文献中关于3-氨丙基膦酸的体内动物实验方案报道较少。然而，基于其受体药理学特性，潜在的研究可能包括给啮齿动物服用该化合物，以评估其对GABA能神经传递、行为或神经内分泌功能的影响。例如，研究其对催乳素分泌影响的假设方案是：给大鼠服用该化合物（例如，腹腔注射或脑室内注射），在不同时间点采集血样，并通过放射免疫分析或酶联免疫吸附试验（ELISA）测定血清催乳素水平。对于行为学研究，鉴于GABAB受体在这些过程中的已知作用，可以在焦虑、癫痫或运动功能模型测试前给动物服用该化合物。剂量需要根据初步研究确定，并设置适当的溶剂对照。然而，目前尚无已发表的具体方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
已发表的研究中，3-氨丙基膦酸的药代动力学性质尚未得到充分表征。该化合物具有很高的水溶性（在水中≥100 mg/mL），表明其水溶性良好。其分子量较小（139.09）且具有极性，提示其穿过血脑屏障的能力有限，这对于中枢神经系统靶向应用而言是一个需要考虑的因素。该化合物在避光条件下于4°C稳定。在溶剂中，可在-80°C下保存6个月，或在-20°C下保存1个月。然而，目前尚未报道具体的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax、AUC、生物利用度、分布容积和清除率。该化合物的代谢、蛋白结合和消除途径仍未明确。需要进一步的药代动力学研究来了解其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
3-氨丙基膦酸的毒理学数据有限，因为该化合物仅供研究使用，尚未进行系统的毒性测试。目前尚无针对该化合物的急性毒性（LD50）、亚慢性毒性、遗传毒性或生殖毒性研究报告。基于其膦酸衍生物的结构，该化合物可能具有中等毒性，但缺乏具体数据。与所有研究用化学品一样，处理该化合物时应采取适当的安全预防措施，包括在通风橱中操作、佩戴适当的个人防护装备，并避免吸入、摄入或皮肤接触。该化合物不适用于人体。研究人员应查阅材料安全数据表（MSDS）以获取具体的安全信息和操作建议。该化合物在储存期间需要避光。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(3-氨基丙基)磷酸是一种磷酸，其中磷原子上的氢原子被3-氨基丙基取代。它是GABAB受体的部分激动剂，表现出GABAB受体激动剂的功能。它是一种属于磷酸类的初级氨基化合物。从功能上讲，它与磷酸类相关。它是(3-氨基丙基)磷酸的两性离子互变异构体。
3-氨基丙基磷酸是一种研究级化合物，用作研究GABA受体功能的药理工具。它在GABAB受体上作为部分激动剂（IC50 = 1.5 μM），在GABA(C)受体上作为拮抗剂。该化合物还被证明能够拮抗基础催乳素分泌。它用于区分神经科学研究中GABAB和GABA(C)受体介导的效应。3-氨基丙基磷酸尚未进入临床试验，也未获得任何治疗适应症的批准。其机制涉及以中等亲和力结合GABA受体，调节抑制性神经传递。该化合物的双重活性（在GABAB上为激动剂，在GABA(C)上为拮抗剂）使其成为受体药理学研究的有价值工具。该化合物仅供研究用途，不用于诊断、治疗或人类应用。应在4°C下避光保存。 |
| 分子式 |
C3H10NO3P
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|---|---|
| 分子量 |
139.09
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| 精确质量 |
139.039
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| CAS号 |
13138-33-5
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| PubChem CID |
97587
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
343.0±44.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
290-294ºC
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| 闪点 |
161.2±28.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.495
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| LogP |
-2.38
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| tPSA |
93.36
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
98.7
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C([P](O)(O)=O)CCN
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| InChi Key |
GSZQTIFGANBTNF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C3H10NO3P/c4-2-1-3-8(5,6)7/h1-4H2,(H2,5,6,7)
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| 化学名 |
3-aminopropylphosphonic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Typically soluble in DMSO (e.g. 10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.1896 mL | 35.9479 mL | 71.8959 mL | |
| 5 mM | 1.4379 mL | 7.1896 mL | 14.3792 mL | |
| 10 mM | 0.7190 mL | 3.5948 mL | 7.1896 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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