| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mca-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap-Ala-Arg-NH2 TFA targets matrix metalloproteinases (MMPs), a family of zinc-dependent endopeptidases that are responsible for the degradation of extracellular matrix components. MMPs play critical roles in physiological processes such as embryonic development, tissue remodeling, and wound healing, as well as in pathological conditions including cancer metastasis, arthritis, and cardiovascular diseases. The peptide sequence Pro-Leu-Gly-Leu is a recognition motif for MMP cleavage. When MMPs cleave the peptide between the Gly and Leu residues, the Mca fluorophore is separated from the quencher (Dap or Dap(Dnp)), resulting in a fluorescence increase that can be quantified. The compound is used as a substrate for various MMP family members, allowing researchers to measure enzyme activity and screen for potential MMP inhibitors. The specific MMP isoforms that cleave this substrate may vary, and the substrate can be used for multiple MMP types.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Mca-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap-Ala-Arg-NH2 TFA 的体外活性是通过其被 MMP 酶切来测定的，酶切会导致荧光强度增加。该化合物本身是底物，而非抑制剂或激活剂，因此其“活性”取决于其对 MMP 介导的酶切的敏感性。Mca 荧光团的激发波长约为 325 nm，发射波长约为 393 nm。被 MMP 酶切后，荧光强度与被酶切的底物量成正比增加，从而可以定量测定 MMP 活性。该化合物通常用于体外酶活性测定，以测定纯化酶制剂、细胞培养上清液或组织提取物中的 MMP 活性。该底物的灵敏度和特异性使其成为研究 MMP 功能和筛选 MMP 抑制剂的宝贵工具。TFA 盐形式可提高其在测定应用中的溶解度。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Mca-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap-Ala-Arg-NH2 TFA 的体内活性不适用于治疗或药理活性，因为该化合物是一种荧光底物而非药物。其“体内”应用仅限于研究用途，例如测量生物样本中的 MMP 活性或将其用作探针来研究体内 MMP 活性。然而，该化合物本身并不作为治疗药物使用。它可用于测量组织匀浆、血浆或其他生物体液中的 MMP 活性，从而提供有关各种疾病状态下 MMP 活性的信息。该化合物的荧光特性使其能够灵敏地检测 MMP 活性，使其成为研究 MMP 在生理和疾病中作用的宝贵研究工具。该化合物不适用于人体。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定方法通常包括将荧光底物与MMP酶孵育，并测量荧光强度随时间的变化。标准方案包括：在测定缓冲液（例如，pH 7.5的Tris-HCl缓冲液，含NaCl、CaCl₂、ZnCl₂和Brij-35）中配制MMP酶（例如，重组MMP-1、MMP-2、MMP-9或其他MMP），然后加入浓度通常为1至10 μM的底物。反应在37°C下进行30至120分钟，并使用荧光酶标仪在325/393 nm的激发/发射波长下测量荧光强度。荧光强度的增加与酶活性成正比。对于抑制剂筛选，在加入底物之前，将化合物与不同浓度的待测抑制剂孵育，并测量荧光强度的抑制情况。合适的对照包括仅含底物（不含酶）和仅含酶（不含抑制剂）的孔。Km 和 Vmax 值可通过改变底物浓度，利用米氏动力学方程测定。
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| 细胞实验 |
体外细胞检测 Mca-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap-Ala-Arg-NH2 TFA 的方法通常涉及测量培养细胞分泌或细胞裂解液中存在的 MMP 活性。标准方案包括将细胞（例如癌细胞、成纤维细胞或巨噬细胞）接种于培养基中，使其生长至汇合，然后在特定时间（例如 24-48 小时）后收集条件培养基。将条件培养基与荧光底物（通常为 1-10 μM）在检测缓冲液中于 37°C 孵育 30-120 分钟，并在 325/393 nm 处测量荧光强度。荧光强度的增加反映了条件培养基中 MMP 的活性。对于抑制剂研究，可以在收集条件培养基之前用测试化合物处理细胞，或者直接将抑制剂添加到检测中。应评估细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。该底物也可用于酶谱分析或原位酶谱分析应用。
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| 动物实验 |
由于Mca-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap-Ala-Arg-NH2 TFA是一种荧光底物而非药物，因此不适用于直接给药的体内动物实验方案。该化合物不以天然形式用于动物研究。然而，该底物可用于测量从疾病动物模型中采集的组织样本中的MMP活性。典型的实验方案包括：从动物身上采集组织样本（例如肿瘤、炎症组织或伤口组织），在测定缓冲液中匀浆组织，离心去除碎片，并将上清液与荧光底物孵育。通过测量荧光强度的增加来量化组织中的MMP活性。该方法可用于评估MMP在疾病进展中的作用，或评估MMP抑制剂在体内的疗效。但是，该底物本身并不直接用于动物实验。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于Mca-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap-Ala-Arg-NH2 TFA是一种用于生化分析的荧光底物而非药物，因此其药代动力学特性不适用。该化合物不适用于体内给药，且其药代动力学特性尚未得到表征。该化合物可溶于水性缓冲液和有机溶剂，因此可用于多种分析方法。TFA盐形式可提高其溶解度。应在推荐条件下储存以保持其稳定性。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于化合物 Mca-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap-Ala-Arg-NH2 TFA 仅供研究使用，尚未进行系统的毒性测试，因此其毒理学数据有限。目前尚无针对该化合物的急性毒性（LD50）、亚慢性毒性、遗传毒性或生殖毒性研究报告。与所有研究用化学品一样，处理该化合物时应采取适当的安全预防措施，包括在通风橱中操作、佩戴合适的个人防护装备，并避免吸入、摄入或皮肤接触。该化合物不适用于人体。研究人员应查阅材料安全数据表 (MSDS) 以获取具体的安全信息和操作建议。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Mca-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap-Ala-Arg-NH2 TFA是一种研究级荧光肽底物，用于测量基质金属蛋白酶（MMP）活性。它包含一个Mca荧光团（激发波长325 nm，发射波长393 nm）和一个淬灭基团。在MMP切割后，荧光增强，从而实现对酶活性的灵敏和定量测量。该化合物用于生化和细胞基础的检测，以研究MMP功能、筛选MMP抑制剂，并调查MMP在癌症、炎症和组织重塑等疾病中的作用。它尚未进入临床试验，也未获得任何治疗适应症的批准。其作用机制作为MMP的底物，使得酶活性得以测量。该化合物仅供研究用途，不用于诊断、治疗或人类应用。
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| 分子式 |
C43H66N12O11.XC2HF3O2
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| 分子量 |
927.06 (free base)
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Typically soluble in DMSO (e.g. 10 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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