| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary molecular target of cRGDfK‑thioacetyl ester TFA is the integrin αvβ3, a heterodimeric transmembrane receptor that is highly upregulated on activated endothelial cells during angiogenesis and on many tumour cell types. It also binds to integrin αvβ5 with slightly lower affinity. The Arg‑Gly‑Asp (RGD) tripeptide motif is the key recognition sequence that interacts with the ligand‑binding pocket of these integrins. This receptor is involved in cell adhesion, migration, and survival, and its overexpression in tumour vasculature makes it a validated target for anticancer therapies. The peptide shows negligible binding to integrins that lack the RGD recognition site, ensuring high selectivity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，cRGDfK-硫代乙酰酯TFA与纯化的整合素αvβ3具有强效结合能力，IC₅₀值通常在低纳摩尔范围（1–10 nM）内，该值通过竞争性ELISA和SPR测定。它能选择性地标记整合素阳性细胞系，例如SiHa、U87MG和HUVEC，与荧光染料偶联后显示出强烈的荧光信号，而整合素阴性细胞的摄取量极低。该肽能有效竞争性结合天然配体，例如玻连蛋白和纤连蛋白，从而抑制伤口愈合实验中的细胞黏附和迁移。浓度高达100 µM时，它不影响细胞活力，表明其作用完全由受体介导。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，已在携带整合素阳性肿瘤的小鼠异种移植模型中评估了cRGDfK-硫代乙酰酯TFA缀合物。当用近红外染料标记时，该肽可在注射后1-4小时内实现实时光学成像，并在6-12小时达到峰值。肿瘤与背景的比值显著高于非靶向对照组，证实了通过EPR效应结合整合素结合实现的活性靶向作用。在治疗研究中，载药RGD缀合物与非靶向药物相比，显示出更佳的肿瘤生长抑制效果。该肽还能定位到整合素表达诱导的炎症部位。
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| 酶活实验 |
对于非细胞结合实验，通常采用固相结合法评估肽与固定化重组整合素αvβ3或αvβ5蛋白的结合能力。将整合素（0.5–2 µg/孔）包被于96孔板，4°C过夜，用BSA封闭，然后在室温下与不同浓度的荧光素或放射性标记的cRGDfK-硫代乙酰酯TFA（0.001–100 µM）孵育2小时。充分洗涤后，通过荧光（激发/发射波长485/535 nm）或闪烁计数法定量结合的肽。竞争性实验使用过量的未标记RGD肽来确定特异性结合。表面等离子共振也可用于测量实时结合速率和解离速率（ka，kd），并计算平衡解离常数（KD）。
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| 细胞实验 |
在基于细胞的研究中，将表达整合素的细胞（例如 U87MG 或 HUVEC）接种于 96 孔板中，培养至 70-80% 汇合度。将细胞与浓度为 0.1 至 100 µM 的荧光标记肽在 37°C 下孵育 1-4 小时。洗涤后，通过流式细胞术或共聚焦显微镜分析细胞摄取情况。在竞争实验中，细胞预先用 100 倍过量的未标记 RGD 肽处理。为了评估功能抑制，将细胞接种于整合素包被的表面上，并用肽处理 1 小时，然后对贴壁细胞进行染色和计数。在暴露 24-72 小时后，通过 MTT 或 CCK-8 检测细胞毒性，以确定后续偶联研究的安全浓度范围。
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| 动物实验 |
体内实验采用免疫缺陷小鼠（例如BALB/c裸鼠），这些小鼠皮下移植了整合素阳性的人类癌细胞异种移植瘤。将肽缀合物（例如染料标记或载药）以0.5–5 mg/kg的剂量静脉注射给药。成像时，将小鼠麻醉后，在IVIS系统中于多个时间点（1、4、8、24小时）进行扫描。实验结束时，收集器官和肿瘤进行离体荧光测量。为评估疗效，每2–3天给予一次治疗性缀合物，持续2–4周，并使用游标卡尺测量肿瘤体积。每日监测体重和一般行为以评估耐受性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
啮齿动物药代动力学研究表明，cRGDfK-硫代乙酰酯TFA由于肾脏快速清除和酶促降解，其血浆半衰期较短，约为15-60分钟。与天然RGD相比，硫代乙酰修饰在一定程度上提高了其代谢稳定性。静脉注射后5-10分钟内即可达到血浆峰浓度。该肽主要分布于肾脏、肝脏和肿瘤，在脑和心脏中的蓄积量较低。蛋白结合率中等（约40-60%）。对于与较大载体（例如纳米颗粒）结合的缀合物，其半衰期可延长至数小时。TFA反离子不影响药代动力学参数。清除主要通过肾小球滤过。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠毒理学研究表明，cRGDfK-硫代乙酰酯TFA在治疗剂量下耐受性良好。单次剂量高达10 mg/kg时，未观察到死亡或显著的体重减轻。重复给药（5 mg/kg，隔日一次，持续2周）不会引起血液学或生化异常。该肽在Ames试验中无致突变性，且在体外不诱导染色体畸变。然而，在极高浓度下，由于血小板上的整合素结合，可能引起轻微的血小板聚集，但在治疗剂量下未观察到此现象。该化合物被归类为研究用途无害物质，但建议采取标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
附加信息：该肽仅为研究工具，尚未获得临床使用的批准。其机制依赖于RGD-整合素相互作用，已得到良好验证。硫乙酰酯允许通过马来酰亚胺-硫醇耦合与各种载荷进行多样化结合。相关的RGD肽，如cilengitide，已在临床试验中用于胶质母细胞瘤，但cRGDfK-硫乙酰主要用于临床前靶向递送和成像。它在-20°C干燥状态下储存时稳定。该化合物以小剂量提供用于实验室研究，不用于人类治疗。进一步开发可能涉及通过PEG化或纳米颗粒制剂优化药代动力学。
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| 分子式 |
C31H45N9O9S.XC2HF3O2
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| 分子量 |
719.81 (free base)
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :≥ 100 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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