| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Heteropodatoxin-2 targets Kv4.2 voltage-gated potassium channels, which are members of the Shal-related subfamily of voltage-gated potassium channels. Kv4.2 channels are primarily expressed in the brain and heart, where they mediate A-type potassium currents that regulate neuronal excitability and cardiac repolarization. The toxin blocks these channels in a voltage-dependent manner.
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| 体外研究 (In Vitro) |
异足毒素-2对在非洲爪蟾卵母细胞中表达的Kv4.2钾通道表现出强效的体外活性。该毒素以电压依赖的方式阻断Kv4.2电流,在更正的电位下阻断作用减弱,表明该毒素优先结合于通道的关闭或失活状态。其对Kv4.2通道的IC₅₀值在纳摩尔范围内。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于异足毒素-2的体内活性报道不多。作为一种阻断Kv4.2通道的蜘蛛毒液肽,它可能对神经元兴奋性和心脏功能产生影响。该毒素主要用作研究钾通道功能和药理学的工具,而非治疗药物。
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| 酶活实验 |
用于检测异足毒素-2的非细胞结合分析通常涉及异源表达系统中的电生理记录。典型的实验方案包括:将Kv4.2通道mRNA注射到非洲爪蟾卵母细胞中,孵育1-3天以促进通道表达,进行双电极电压钳记录,施加不同浓度(0.1 nM-1 μM)的毒素,并测量电流阻断情况。结合亲和力(Kd)和阻断的电压依赖性由电生理数据确定。
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| 细胞实验 |
基于细胞的异足毒素-2检测方法包括在表达Kv4.2通道的哺乳动物细胞系中进行电生理记录。典型的实验方案包括:培养稳定或瞬时表达Kv4.2的CHO或HEK293细胞,进行全细胞膜片钳记录,通过灌注施加不同浓度的毒素,并测量Kv4.2介导电流的抑制情况。可通过检测其对其他钾通道亚型的抑制作用来评估毒素的特异性。
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| 动物实验 |
由于异足毒素-2是一种肽类毒素,且具有潜在毒性,因此对其进行体内动物研究受到限制。在进行相关研究时,典型的实验方案可能包括:在啮齿动物模型中通过脑室内(ICV)或静脉注射给药,监测行为和生理参数,并评估其对神经元兴奋性或心脏功能的影响。该毒素主要用作研究工具,而非用于药物开发。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
异足毒素-2的药代动力学特性尚未得到充分报道。作为一种由30个氨基酸组成的肽毒素,预计其从血液循环中清除迅速,口服生物利用度有限,且具有潜在的免疫原性。三氟乙酸盐形式用于提高其溶解度和稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于异足毒素-2是一种研究用毒素,其毒理学数据有限。作为一种Kv4.2通道阻滞剂,高剂量下可能对神经元和心脏功能产生显著影响。处理该毒素时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物应储存在密封容器中,并避光防潮。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
异源毒素-2(TFA)是研究Kv4.2钾通道结构、功能和药理学的宝贵研究工具。电压依赖性阻断提供了对Kv4.2通道门控机制的深入了解。作为一种蜘蛛毒素肽,它代表了一类自然存在的毒素,对我们理解离子通道生物学做出了重要贡献。该毒素也被称为异源毒素-2。
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| 分子式 |
C144H207N39O46S6.XC2HF3O2
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| 分子量 |
3412.81 (free base)
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :≥ 50 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。