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Z-Nle-Lys-Arg-AMC acetate

目录号: V86246
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Z-Nle-Lys-Arg-AMC acetate 产品类别: Cathepsin
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
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产品描述
Z-Nle-Lys-Arg-AMC乙酸酯是一种荧光肽底物，可在较宽的pH范围内特异性地监测组织蛋白酶B的活性。当被组织蛋白酶B切割后，AMC（7-氨基-4-甲基香豆素）荧光团被释放，产生可定量分析的荧光信号。该底物广泛应用于癌症、炎症和神经退行性疾病的研究中，在这些研究中，组织蛋白酶B发挥着关键作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
Z-Nle-Lys-Arg-AMC acetate targets cathepsin B, a cysteine protease that is involved in intracellular protein degradation, antigen processing, and extracellular matrix remodeling. Cathepsin B is overexpressed in various cancers and is associated with tumor invasion, metastasis, and angiogenesis. It is also implicated in inflammatory diseases and neurodegenerative disorders such as Alzheimer's disease. The substrate's sequence (Nle-Lys-Arg) is specifically recognized and cleaved by cathepsin B.
体外研究 (In Vitro)
在体外，Z-Nle-Lys-Arg-AMC乙酸酯可用作荧光底物，用于生化分析中测定组织蛋白酶B的酶活性。该底物可被活性组织蛋白酶B裂解，释放出荧光基团AMC，其在约355/460 nm的激发/发射波长下可被检测到。荧光强度随时间增加与酶活性成正比。该底物可用于测定酶动力学参数（Km、Vmax）、抑制剂效力（IC50），以及在药物研发项目中筛选组织蛋白酶B抑制剂。
体内研究 (In Vivo)
由于 Z-Nle-Lys-Arg-AMC 乙酸酯是一种用于生化分析的底物而非治疗剂，因此无法直接测定其体内活性。然而，该底物可用于评估从疾病动物模型中采集的组织匀浆、血浆或其他生物样本中的组织蛋白酶 B 活性。使用该底物检测到的组织蛋白酶 B 活性升高可作为临床前研究中疾病进展或治疗反应的生物标志物。
酶活实验
使用 Z-Nle-Lys-Arg-AMC 乙酸盐的非细胞酶活性测定在针对组织蛋白酶 B 活性优化的缓冲体系中进行。将底物与纯化的组织蛋白酶 B 或组织裂解液在适宜的 pH 值（组织蛋白酶 B 通常为 pH 5.5-6.0）下孵育。使用荧光酶标仪连续监测反应，并计算初始荧光强度增加速率。向反应体系中加入抑制剂以确定其效力。设置酶空白和底物空白对照以校正背景荧光。
细胞实验
由于底物 Z-Nle-Lys-Arg-AMC 乙酸盐无法穿过细胞膜，因此使用该底物进行体外细胞实验受到限制。然而，可以从处理过的细胞中制备细胞裂解液，并使用该底物测定裂解液中的组织蛋白酶 B 活性。这种方法使研究人员能够在细胞环境中评估测试化合物对组织蛋白酶 B 活性的影响。具体操作为：用目标化合物处理细胞，裂解细胞，然后将裂解液与底物孵育以测定酶活性。
动物实验
利用 Z-Nle-Lys-Arg-AMC 乙酸酯进行的体内动物实验包括采集动物组织样本或体液，并在体外测量组织蛋白酶 B 的活性。将底物与样本孵育，并通过测量荧光强度来量化酶活性。该方法可用于监测疾病进展或评估组织蛋白酶 B 抑制剂在癌症、炎症或神经退行性疾病临床前模型中的药效学作用。
药代性质 (ADME/PK)
由于 Z-Nle-Lys-Arg-AMC 乙酸盐是一种用于生化分析的底物而非治疗性化合物，因此其药代动力学性质与本研究无关。该化合物的分子量约为 782.9 g/mol，以乙酸盐形式供应。应按照制造商的建议储存，通常为 -20°C 避光保存。用于酶促分析时，应将该底物溶解于合适的缓冲液或溶剂中。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Z-Nle-Lys-Arg-AMC乙酸酯是一种用于酶分析的研究试剂，而非治疗药物，因此通常不提供其毒性数据。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。在体外实验中，AMC荧光团通常被认为毒性较低。研究人员应查阅安全数据表，以获取具体的操作和处置指南。
参考文献

[1].Distinct Cleavage Properties of Cathepsin B Compared to Cysteine Cathepsins Enable the Design and Validation of a Specific Substrate for Cathepsin B over a Broad pH Range. Biochemistry. 2023 Aug 1;62(15):2289-2300.
其他信息
Z-Nle-Lys-Arg-AMC醋酸盐是一种用于监测B型半胱天冬酶活性的荧光肽底物。它也被称为Z-Nle-Lys-Arg-AMC(醋酸盐)。该底物用于在广泛的pH范围内监测B型半胱天冬酶活性。它广泛应用于癌症、炎症和神经退行性疾病研究。该底物仅供研究使用，不用于人类治疗应用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C36H50N8O7.XC2H4O2
分子量
706.83 (free base)
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O :≥ 100 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
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计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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