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β-FXR antagonist 1

目录号: V86290 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
β-FXR antagonist 1 CAS号: 2295804-92-9
产品类别: FXR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
β-FXR拮抗剂1 (C12) 是FXR拮抗剂1的异构体，也是FXR的拮抗剂。
β-FXR拮抗剂1 (C12) 是法尼醇X受体 (FXR) 的选择性拮抗剂，FXR是胆汁酸和脂质代谢的关键调节因子。它是FXR拮抗剂1的异构体。该化合物已被证实具有抑制FXR介导的信号通路的生物活性。它对代谢性疾病和肝功能的研究具有重要价值。
生物活性&实验参考方法
靶点
β-FXR antagonist 1 targets the farnesoid X receptor (FXR), a nuclear receptor that regulates bile acid synthesis, lipid metabolism, and glucose homeostasis. FXR is activated by bile acids and plays a critical role in maintaining metabolic balance. Antagonism of FXR can modulate bile acid and lipid metabolism, making it a potential therapeutic target for metabolic diseases such as non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), non-alcoholic steatohepatitis (NASH), and cholestatic liver diseases.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，β-FXR拮抗剂1可抑制FXR介导的信号通路。该化合物的活性可通过基于细胞的报告基因检测进行测定，其中FXR的激活通过FXR反应元件驱动的荧光素酶活性进行监测。β-FXR拮抗剂1还可用于评估其调节肝细胞中FXR靶基因（例如小异二聚体伴侣蛋白（SHP）和胆汁酸输出泵（BSEP））表达的能力。其作为拮抗剂的选择性使其区别于激活FXR的激动剂。
体内研究 (In Vivo)
体内实验表明，β-FXR拮抗剂1在代谢性疾病和肝功能研究中具有潜在应用价值。该化合物通过抑制FXR，可以调节动物模型中的胆汁酸和脂质代谢。相关文献中详细描述了其在NAFLD、NASH或胆汁淤积模型中的体内疗效数据，包括对胆汁酸水平、脂质谱和肝脏组织学的影响。与其他FXR拮抗剂相比，该化合物的异构体状态可能使其具有不同的特性。
酶活实验
β-FXR拮抗剂1的非细胞结合试验包括使用荧光偏振、闪烁邻近分析或表面等离子共振等技术测量其与FXR的结合亲和力。该化合物拮抗FXR的能力可在无细胞系统中进行评估，该系统使用纯化的FXR蛋白和辅激活肽，并在FXR激动剂存在下进行反应。拮抗作用可通过生化试验中该化合物抑制激动剂诱导的FXR激活的能力来证实。
细胞实验
在体外细胞实验中，使用β-FXR拮抗剂1对肝细胞系或其他表达FXR的细胞类型进行研究。在存在或不存在FXR激动剂（例如，鹅去氧胆酸或GW4064）的情况下，用该化合物处理细胞。使用含有FXR反应元件的荧光素酶报告基因检测来测量FXR转录活性。通过qPCR评估FXR靶基因的表达。使用标准检测方法评估细胞活力和细胞毒性。
动物实验
β-FXR拮抗剂1的体内动物研究在代谢性疾病（如非酒精性脂肪性肝病、非酒精性脂肪性肝炎或胆汁淤积）的小鼠或大鼠模型中进行。动物通过适当的给药途径接受化合物治疗。终点指标包括胆汁酸水平、血脂谱（甘油三酯、胆固醇）、肝酶（ALT、AST）的测定以及肝组织的组织病理学评估。研究还评估了该化合物对肝脏中FXR靶基因表达的影响。
药代性质 (ADME/PK)
β-FXR拮抗剂1的药代动力学特性包括分子式C36H59NO5和分子量585.86。CAS号为2295804-92-9。半衰期、生物利用度和组织分布等详细药代动力学参数将在合适的动物模型中测定。储存条件应遵循供应商的建议。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
β-FXR拮抗剂1的毒性数据是在临床前开发过程中获得的。作为一种FXR调节剂，其潜在毒性可能包括对胆汁酸稳态和肝功能的影响。全面的毒理学研究将评估其安全范围并确定靶器官毒性。研究人员应查阅安全数据表，并采取适当的实验室安全预防措施，仅供研究使用。
参考文献

[1].Pentacyclic triterpenoid and preparation method thereof, pharmaceutical composition and purposes. Patent CN 109517022 A.
其他信息
β-FXR 拮抗剂 1（C 12）是 FXR 拮抗剂 1 的异构体。它是一种选择性 FXR 拮抗剂。该化合物对代谢疾病和肝功能的研究具有重要价值。所有产品仅供研究使用，不得用于人类治疗应用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
CAS号
2295804-92-9
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
Typically soluble in DMSO (e.g. 10 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
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计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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