| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Heptaminol targets several systems. It has mild sympathomimetic properties, possibly due to indirect activation of adrenergic receptors (alpha and beta) by inhibiting norepinephrine reuptake or promoting its release. It also exerts a direct positive inotropic effect on cardiac muscle, possibly via modulation of calcium flux. Additionally, it is a weak inhibitor of phosphodiesterase (PDE), leading to increased intracellular cAMP. However, its precise molecular target is not fully defined. Its primary clinical target is vascular smooth muscle and cardiac myocytes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，庚胺醇（10-100 uM）可增强离体豚鼠心房的收缩力（正性肌力作用），并增加离体灌注心脏标本的冠状动脉血流量。它还能收缩预先用去氧肾上腺素收缩的离体大鼠主动脉环，表明其具有血管收缩活性。在神经母细胞瘤细胞中，高浓度庚胺醇可增加细胞内去甲肾上腺素的释放。在治疗浓度（0.1-10 uM）下，庚胺醇未显示出明显的细胞毒性，且不影响血小板聚集。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，庚胺醇可升高血压，适用于低血压动物模型。在麻醉犬或大鼠中，静脉注射庚胺醇（0.5-2 mg/kg）可使平均动脉压（MAP）升高10-30 mmHg，持续时间为30-60分钟。它还能增加清醒兔的心输出量，并减轻体位性低血压。在人体患者中，口服或肌注庚胺醇（300-600 mg）可有效升高血压，改善体位性低血压患者的头晕和晕厥症状，并在1-2小时内起效。
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| 酶活实验 |
庚胺醇的非细胞检测方法有限。可使用大鼠皮质膜进行α1-肾上腺素能受体的受体结合试验。将3H-哌唑嗪（0.2 nM）与膜（200 ug）和递增浓度的庚胺醇（1 nM - 100 uM）在25℃下孵育60分钟。使用10 uM酚妥拉明测定非特异性结合。通过过滤分离结合的放射性物质。庚胺醇以微摩尔级（~10-50 uM）的Ki值置换哌唑嗪，证实了其与哌唑嗪的弱直接结合。它还能抑制突触体中去甲肾上腺素的摄取（IC50 ~20 uM）。
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| 细胞实验 |
细胞层面的肌力效应检测并不常见。通常采用分离的心肌细胞进行功能性检测：分离并培养新生大鼠心室肌细胞。用钙敏感染料Fluo-4-AM标记细胞。加入庚胺醇（1-100 uM），并通过荧光显微镜测量细胞内钙瞬变。庚胺醇可增加钙瞬变的幅度以及钙衰减速率（肌浆网Ca2+-ATP酶活性），这与正性肌力效应相符。普萘洛尔（β受体阻滞剂）可部分阻断该效应，提示其作用机制可能包含直接和间接两种途径。
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| 动物实验 |
直立性低血压大鼠模型：雄性Sprague-Dawley大鼠用氨基甲酸乙酯麻醉。在颈动脉置入导管进行血压监测。通过45度头部倾斜3-5分钟诱导直立性应激。在倾斜前30分钟，静脉注射（1、3、10 mg/kg）或口服（30 mg/kg）庚胺醇。测量倾斜过程中的血压下降。静脉注射3 mg/kg庚胺醇可显著降低平均动脉压（MAP）的最大下降幅度，从-40 mmHg降至-15 mmHg。或者，也可使用麻醉犬来获得更可靠的心血管参数（dP/dt、心输出量）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
人体药代动力学研究：庚胺醇口服吸收良好，生物利用度约为70-80%。口服300 mg后，血浆峰浓度（Cmax约为1-2 μg/mL）在1-2小时内达到。血浆蛋白结合率低（约20-30%）。分布容积中等（2-4 L/kg），表明其主要分布于组织中。消除半衰期约为4-6小时。庚胺醇主要以原形经尿液排泄（60-80%），代谢不广泛。肾清除率超过肾小球滤过率，提示存在主动肾小管分泌。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
剂量：人类治疗剂量为每日300-600毫克。急性毒性：大鼠口服LD50约为1000毫克/公斤，小鼠约为1500毫克/公斤。高剂量副作用包括恶心、呕吐、头痛和失眠（由于拟交感神经兴奋作用）。过量服用可导致高血压、心动过速和心律失常。动物研究未发现致畸作用，但不建议孕妇使用。无遗传毒性（Ames试验阴性）。长期高剂量可能导致可逆性肝酶升高。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
6-氨基-2-甲基-2-庚醇是一种叔醇。它是一种氨基醇，曾被用作心肌兴奋剂和血管扩张剂，以及缓解支气管痉挛。其最常见的治疗用途是治疗体位性低血压。庚醇的作用机制尚未完全阐明，但研究表明它可能影响儿茶酚胺的释放或钙代谢。
庚胺醇（CAS号：372-66-7）是一种在多个国家（例如法国、越南、希腊）获批的药品，用于治疗功能性低血压、体位性低血压，以及作为慢性循环功能不全的辅助治疗药物。它有口服片剂（300毫克）、注射液（250毫克/5毫升）以及与其他药物（例如乙酰水杨酸）的复方制剂。它未获得美国FDA或EMA的批准，也未获得除法国以外的欧洲大部分地区的批准。常见的商品名包括Hept-A-Myl、Cardionyl和Arteriocol。由于新型药物的出现，庚胺醇的使用有所下降，但它仍然是二线治疗选择。 |
| 分子式 |
C8H19NO
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|---|---|
| 分子量 |
145.24
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| 精确质量 |
145.147
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| CAS号 |
372-66-7
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| 相关CAS号 |
543-15-7 (hydrochloride)
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| PubChem CID |
3590
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| 外观&性状 |
Liquid
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| 密度 |
0.895g/cm3
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| 沸点 |
250.1ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
105.1ºC
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| 折射率 |
1.455-1.457
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| LogP |
1.975
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| tPSA |
46.25
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
91.3
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(CCCC(C)(C)O)N
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| InChi Key |
LREQLEBVOXIEOM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H19NO/c1-7(9)5-4-6-8(2,3)10/h7,10H,4-6,9H2,1-3H3
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| 化学名 |
6-amino-2-methylheptan-2-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.8852 mL | 34.4258 mL | 68.8516 mL | |
| 5 mM | 1.3770 mL | 6.8852 mL | 13.7703 mL | |
| 10 mM | 0.6885 mL | 3.4426 mL | 6.8852 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Chloroguanabenz acetate
RS-79948-197 hemihydrate
Dehydro silodosin
Nebivolol O-β-D-glucuronide
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