规格 | 价格 | |
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500mg | ||
1g | ||
Other Sizes |
靶点 |
Bradykinin B2 Receptor (B2R) Human Endogenous Metabolite
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体外研究 (In Vitro) |
缓激肽醋酸盐是一种强效血管扩张肽,通过刺激特定的内皮细胞 B2 受体发挥血管扩张作用,导致前列环素、NO 和 EDHF 的释放[1]。缓激肽醋酸盐参与多种癌症的进展。缓激肽醋酸盐治疗促进结直肠癌细胞的侵袭和迁移。缓激肽醋酸盐治疗刺激 ERK1/2 活化和 IL-6 产生[2]。外源性缓激肽醋酸盐以剂量依赖性方式显著抑制 LPS 诱导的 TF 在 mRNA 和蛋白质水平的表达。NO 合酶拮抗剂 L-NAME 和 PI3K 抑制剂 LY294002 显著消除了缓激肽醋酸盐对组织因子表达的抑制作用[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
将1 μM 缓激肽醋酸盐应用于卵巢可显著降低心率和平均动脉压。在迷走神经切断的动物中,将1 μM 缓激肽醋酸盐应用于卵巢可产生与迷走神经支配完整时类似的心动过缓和低血压反应[4]。血管缓激肽醋酸盐可改善重症急性胰腺炎大鼠的胰腺微循环和血液流变学。48 小时时,缓激肽醋酸盐治疗组的胰腺微循环血流量和流速逐渐增加[5]。缓激肽醋酸盐诱导的PI3K/Akt 信号通路激活可降低GSK-3β 和MAPK 活性,降低细胞核内的NF-x03BA;B 水平,从而抑制TF 表达。与此一致,在C57/BL6小鼠腹膜内注射缓激肽也能抑制下腔静脉结扎引起的血栓形成[3]。
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参考文献 |
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分子式 |
C50H73N15O11.XC2H4O2
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分子量 |
1016.21 (free base)
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精确质量 |
1059.561
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CAS号 |
6846-03-3
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PubChem CID |
91886389
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外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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折射率 |
1.693
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LogP |
-0.82
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tPSA |
413.78
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氢键供体(HBD)数目 |
13
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氢键受体(HBA)数目 |
16
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可旋转键数目(RBC) |
27
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重原子数目 |
80
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分子复杂度/Complexity |
2110
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定义原子立体中心数目 |
8
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SMILES |
OC[C@@H](C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(N[C@H](C(O)=O)CCCNC(N)=N)=O)CC2=CC=CC=C2)=O)=O)NC([C@@H](NC(CNC([C@@H]3CCCN3C([C@@H]4CCCN4C([C@@H](N)CCCNC(N)=N)=O)=O)=O)=O)CC5=CC=CC=C5)=O.CC(O)=O
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InChi Key |
VIGBULRGBBKXHS-MIEKKPBHSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C50H73N15O11.C2H4O2/c51-32(16-7-21-56-49(52)53)45(72)65-25-11-20-39(65)47(74)64-24-9-18-37(64)43(70)58-28-40(67)59-34(26-30-12-3-1-4-13-30)41(68)62-36(29-66)46(73)63-23-10-19-38(63)44(71)61-35(27-31-14-5-2-6-15-31)42(69)60-33(48(75)76)17-8-22-57-50(54)55;1-2(3)4/h1-6,12-15,32-39,66H,7-11,16-29,51H2,(H,58,70)(H,59,67)(H,60,69)(H,61,71)(H,62,68)(H,75,76)(H4,52,53,56)(H4,54,55,57);1H3,(H,3,4)/t32-,33-,34-,35-,36-,37-,38-,39-;/m0./s1
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化学名 |
acetic acid;(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。