| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(2R,4R)‑APDC hydrate targets group II metabotropic glutamate receptors (mGluR2 and mGluR3). These are Gi‑coupled GPCRs that are predominantly expressed presynaptically in the central nervous system, where they inhibit neurotransmitter release, including glutamate. Activation of group II mGluRs reduces excitatory neurotransmission and has neuroprotective, anxiolytic, and antipsychotic effects. (2R,4R)‑APDC is a selective agonist of mGluR2/3. It is a conformationally restricted analog of (2S,1‘S,2'S)‑2‑(carboxycyclopropyl)glycine (L‑CCG‑1).
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| 体外研究 (In Vitro) |
(2R,4R)-APDC水合物是II型代谢型谷氨酸受体（mGluR2/3）的选择性激动剂。体外实验表明，它能激活mGluR2和mGluR3，并抑制福斯克林刺激的cAMP积累。检索结果中未报道其对mGluR2/3激活的EC₅0值。该化合物具有高对映体纯度，是研究II型mGluR药理学的有效工具。水合物形式提高了其稳定性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
(2R,4R)‐APDC水合物已在焦虑、抑郁和神经保护的动物模型中进行了体内评估。在大鼠中，给予(2R,4R)‐APDC后，在高架十字迷宫和恐惧增强惊吓试验中产生了类似抗焦虑的作用。它还在兴奋性毒性模型（例如，红藻氨酸诱导的癫痫发作）中显示出神经保护作用。检索结果中未提供具体的剂量信息或详细的疗效数据。该化合物被用作研究工具，以研究II组mGluR激动剂的治疗潜力。
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| 酶活实验 |
(2R,4R)‐APDC 与 mGluR2/3 的结合通过竞争性放射性配体结合实验进行测定，该实验使用表达人 mGluR2 或 mGluR3 的细胞膜。使用放射性标记的 II 类 mGluR 拮抗剂（例如 [3H]‐LY341495）作为示踪剂。加入不同浓度（0.1‐10,000 nM）的 (2R,4R)‐APDC 以竞争结合，并计算 Ki 或 IC₅0 值。对于功能性测定，测定该化合物抑制表达 mGluR2/3 的细胞中福斯克林刺激的 cAMP 积累的能力。
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| 细胞实验 |
对于细胞实验，将稳定表达人mGluR2或mGluR3的CHO或HEK293细胞接种于96孔板中。细胞先用不同浓度（0.1-10,000 nM）的(2R,4R)-APDC水合物预孵育15-30分钟，然后用福斯克林（1-10 uM）刺激。通过竞争性ELISA测定细胞内cAMP水平。根据剂量-反应曲线计算福斯克林刺激的cAMP抑制的EC₅0值。对于神经保护实验，将原代神经元培养物用化合物预处理，然后暴露于兴奋性毒性物质（例如NMDA或红藻氨酸），并测定细胞活力。
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| 动物实验 |
检索结果中未提及(2R,4R)-APDC水合物的动物实验。若要进行体内抗焦虑活性评价，将使用雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）。(2R,4R)-APDC将在行为学测试前30-60分钟腹腔注射（IP），剂量为1-30 mg/kg。高架十字迷宫（EPM）测试用于测量动物在开放臂停留的时间；明暗箱测试用于测量动物在明亮隔间停留的时间；旷场测试用于测量动物的运动活性。若要进行神经保护研究，将采用红藻氨酸诱导的大鼠癫痫模型；在给予红藻氨酸之前给予化合物，并评估癫痫发作的严重程度和海马神经元死亡情况。未提供具体数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(2R,4R)-APDC水合物（C₆H₉NO₄·H₂O，分子量 = 189.17，纯度≥98%）为固体粉末。储存时，应将粉末密封避光，于-20℃保存，最长可达3年。体外实验中，可配制浓度为10-50 mM的水溶液或DMSO储备液，并于-80℃保存，最长可达6个月；或于-20℃保存，最长可达1个月。该化合物可溶于水和DMSO。体内实验中，可将其配制成生理盐水或0.5%甲基纤维素/0.1% Tween-80溶液。未见详细的药代动力学参数报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于(2R,4R)-APDC水合物的具体毒性数据报道。作为一种研究级II组mGluR激动剂，它不适用于人类或兽医用途。操作化学品时应遵循标准的实验室安全预防措施。II组mGluR激动剂通常耐受性良好，但高剂量时可能引起镇静和运动障碍。目前尚无LD₅₀值或正式的毒理学研究数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(2R,4R)-APDC 是一种选择性 II 型代谢型谷氨酸受体 (mGluR2/3) 激动剂。APDC 代表 (2-氨基-2-甲氧基-2-氧代乙基)膦酸（或其相关结构），它是 L-CCG-1 的构象受限类似物。II 型 mGluR 是治疗焦虑症、抑郁症、精神分裂症和药物成瘾的潜在靶点。(2R,4R)-APDC 已被广泛用作研究工具，用于研究 II 型 mGluR 的药理学特性以及评估 mGluR2/3 激动剂的治疗潜力。水合物形式是含有一个水分子的晶体形式。该化合物仅供研究使用，尚未获得监管部门的批准。
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| 分子式 |
C6H12N2O5
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| 分子量 |
192.17
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 别名 |
(2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 20 mg/mL (104.07 mM; with sonication and heat)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.2037 mL | 26.0186 mL | 52.0373 mL | |
| 5 mM | 1.0407 mL | 5.2037 mL | 10.4075 mL | |
| 10 mM | 0.5204 mL | 2.6019 mL | 5.2037 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
VU6033685
VU6031545
L-γ-Carboxyglutamic acid
LY2934747
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