| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The inositol 1,4,5-trisphosphate receptor (IP3R), a ligand-gated calcium channel located on the membrane of the endoplasmic reticulum.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞实验中，IP3 与微粒体膜制备物（源自内质网的囊泡）上的 IP3 受体 (IP3R) 结合。这种结合触发 IP3R 通道的开放，并随后释放 Ca2+。结合亲和力 (Kd) 通常在低纳摩尔范围内（例如，10-50 nM）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
IP3 的一般体外活性是动员几乎所有细胞类型细胞内储存的 Ca2+。用 IP3 笼状形式处理透化细胞或细胞会导致细胞质 Ca2+ 浓度快速而短暂地升高。
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| 酶活实验 |
测定IP3结合的标准方法是使用[3H]-IP3进行放射性配体结合试验。将大鼠小脑微粒体（或膜，小脑富含IP3受体）与不同浓度的[3H]-IP3（0.5-50 nM）在缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 8.3，1 mM EDTA）中于4℃孵育10分钟。加入1 uM未标记的IP3以测定非特异性结合。反应通过快速过滤终止。洗涤滤膜并计数结合的放射性。根据饱和结合曲线计算Kd和Bmax值。对于竞争性试验，将固定浓度的[3H]-IP3（例如5 nM）与递增浓度的未标记测试化合物孵育。
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| 细胞实验 |
测量IP3介导的Ca2⁺释放的标准方案使用透化细胞或负载Ca2⁺指示剂的细胞匀浆。收集细胞（例如SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞），并在细胞内样缓冲液（140 mM KCl、10 mM NaCl、2 mM MgCl2、10 mM HEPES，pH 7.1、1 mM ATP）中用洋地黄皂苷（20 ug/mL）进行透化处理，以使IP3能够进入内质网。然后将透化后的细胞与低浓度Ca2⁺（例如100 nM）和Ca2⁺指示剂Fluo-3或Fura-2一起孵育。记录基线荧光强度。添加D-肌醇1,4,5-三磷酸酯（IP3）（例如，0.1-10 uM）会触发内质网快速释放Ca2⁺，导致荧光强度急剧增加，随后随着Ca2⁺被重新螯合或扩散离开，荧光强度逐渐衰减。荧光强度峰值与IP3浓度成正比。
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| 动物实验 |
由于IP3无法渗透完整细胞，因此，建立通用的体内实验方案来研究这种第二信使的作用具有挑战性。所以，体内实验通常使用“笼状”IP3（例如，Ci-IP3/PM），这种化合物可以渗透细胞膜，并可注射到动物体内或加载到细胞中。紫外光照射后，笼状结构被移除，释放出活性IP3。例如，在小鼠研究中，可以将笼状化合物微量注射到特定脑区。短暂的紫外光照射即可释放IP3，IP3与其受体结合，导致Ca2+释放并激活下游通路，例如激活钙依赖性钾通道。这些过程可以通过行为学测试（例如，疼痛敏感性）或电生理记录进行测量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
不适用。作为一种第二信使，IP3 不具有典型的药代动力学特征。它在体内会被肌醇多磷酸5-磷酸酶和3-激酶迅速代谢。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
不适用。IP3 是一种低分子量的内源性信号分子。虽然它本身没有毒性，但由于其在动员钙离子方面的作用，过量或持续升高可能具有细胞毒性，因为钙离子是细胞凋亡的关键介质。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
其作用机制的一般原理：在磷脂酰肌醇通路中，刺激激活Gq偶联受体，进而激活磷脂酶C (PLC)。PLC水解膜磷脂——磷脂酰肌醇4,5-二磷酸 (PIP2)，生成两种第二信使：二酰甘油 (DAG) 和三磷酸肌醇 (IP3)。DAG留在膜内激活蛋白激酶C (PKC)，而IP3扩散到细胞质中，与其在内质网 (ER) 上的受体结合。三钾盐的分子量为534.37 g/mol。一种常见的盐形式是钾盐，它极易溶于水，因此易于用于各种检测。
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| 分子式 |
C6H12K3O15P3
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|---|---|
| 分子量 |
534.37
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| 精确质量 |
533.83
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| CAS号 |
141611-11-2
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| PubChem CID |
71299709
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| tPSA |
270
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
567
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
O([C@@H]1[C@H]([C@H](OP(O)(O)=O)[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1OP(O)(O)=O)O)P(O)(O)=O.[KH]
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| InChi Key |
MQMSEISCCNPXIL-ZKVWPJASSA-K
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H15O15P3.3K/c7-1-2(8)5(20-23(13,14)15)6(21-24(16,17)18)3(9)4(1)19-22(10,11)12;;;/h1-9H,(H2,10,11,12)(H2,13,14,15)(H2,16,17,18);;;/q;3*+1/p-3/t1-,2+,3+,4-,5-,6-;;;/m1.../s1
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| 化学名 |
tripotassium;[(1R,2S,3R,4R,5S,6R)-2,3,5-trihydroxy-4,6-bis[[hydroxy(oxido)phosphoryl]oxy]cyclohexyl] hydrogen phosphate
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| 别名 |
Inositol 1,4,5-trisphosphate tripotassium; Ins(1,4,5)-P3 tripotassium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8714 mL | 9.3568 mL | 18.7136 mL | |
| 5 mM | 0.3743 mL | 1.8714 mL | 3.7427 mL | |
| 10 mM | 0.1871 mL | 0.9357 mL | 1.8714 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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