| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Piperazine acts as a GABA receptor agonist on nematode parasites. It binds directly to GABA-gated chloride channels in nematode muscle, causing hyperpolarization and flaccid paralysis of the worm, which is then expelled from the host by peristalsis. This mechanism is selective for invertebrate GABA receptors, with little effect on mammalian GABA receptors. Piperazine hexahydrate does not have a target in human cells; it is an anthelmintic drug used to treat intestinal worm infections (ascariasis and enterobiasis).
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
与对照组相比，哌嗪（0.01-0.1 mM）对线虫发育有轻微抑制作用。哌嗪（1 μM）可降低线虫的总产卵量。哌嗪以剂量依赖的方式增加斑马鱼发育迟缓的比例[1]。哌嗪是一种理想的二氧化碳捕获溶剂，其易于释放的特性可能是其二氧化碳吸收率较高的原因之一[2]。
体外实验表明，哌嗪具有驱虫作用，在浓度为10-100 ug/mL的体外培养条件下，可导致蛔虫和蛲虫等寄生线虫麻痹。在对蛔虫肌肉细胞进行的电生理学研究中，哌嗪（1-10 mM）通过作用于GABA受体引起超极化并降低肌肉收缩。由于该药物并非旨在作用于人体生理，因此未报告其对人体靶点的特定受体结合或酶抑制数据。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
哌嗪六水合物是一种口服有效的驱虫药，用于治疗人和动物的蛔虫（Ascaris lumbricoides）和蛲虫（Enterobius vermicularis）感染。通常单次口服50-75 mg/kg（以哌嗪碱计）即可有效。该药物可麻痹蠕虫，使其随粪便排出体外。哌嗪也可用于兽医学，治疗犬、猫和家畜的寄生虫感染。它对绦虫或吸虫没有显著的体内活性。
|
| 酶活实验 |
由于哌嗪的靶点（线虫GABA门控氯离子通道）不在标准哺乳动物受体库中表达，因此通常不进行哌嗪的受体结合试验。使用哺乳动物脑膜进行通用GABA受体结合试验意义不大。对于科学研究，可以使用线虫膜制备物（从猪蛔虫中分离）进行GABA受体结合试验：将膜与3H-蝇蕈醇（5-10 nM，作为GABA受体放射性配体）和不同浓度的哌嗪（0.1 uM至1 mM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4）中于室温孵育30-60分钟。通过过滤分离结合的放射性物质，并计算IC50值。
|
| 细胞实验 |
驱虫药效试验通常在完整虫体而非分离细胞上进行。体外试验中，从感染猪体内采集猪蛔虫（Ascaris suum），并在37℃下于PBS或RPMI培养基中培养。将虫体置于含有不同浓度哌嗪（1-500 ug/mL）的培养基（含抗生素的RPMI 1640）中。分别在1、2、4、8和24小时后，通过目测或运动评分系统（0 = 麻痹，3 = 完全活跃）评估虫体的运动能力，并测定麻痹的EC50值。对于哺乳动物细胞的细胞毒性试验，将培养细胞（例如HepG2细胞）用哌嗪（10-1000 uM）处理24-72小时，并通过MTT法测定细胞活力以评估安全范围。
|
| 动物实验 |
体内驱虫药疗效试验方案：将6-8周龄的雌性BALB/c小鼠经口感染200-500个猪蛔虫卵或1000个蛲虫卵（实验性蛲虫模型）。14-21天后（待虫体发育成熟），小鼠经口给予单剂量哌嗪六水合物（溶于水，100-500 mg/kg）。对照组给予溶剂（水）或阳性对照（阿苯达唑）。24-48小时后，处死小鼠并检查肠道内容物。在解剖显微镜下计数小肠内剩余的虫体数量。疗效以与溶剂对照组相比虫体数量的减少百分比计算。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
哌嗪经胃肠道迅速吸收（生物利用度约为50-70%），口服后1-2小时内即可达到血浆峰浓度。它部分在肝脏代谢，但相当一部分以原形经尿液排出。在人体内的血浆消除半衰期约为2-4小时。临床上，哌嗪六水合物可制成片剂或糖浆剂（例如，每片含500毫克哌嗪当量）。标准储存：干燥，室温保存，避光。粉末可在-20℃下保存3年，溶液可在-80℃下保存1年。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
哌嗪六水合物在治疗剂量下通常耐受性良好。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和头痛。高剂量时，由于其对中枢神经系统的GABA能作用，可能出现神经毒性（共济失调、震颤、癫痫发作）。过量服用可导致肌肉无力、运动不协调和视力模糊。大鼠口服LD50约为6-10 g/kg，表明其急性毒性较低。长期毒性研究表明，哌嗪无明显的致癌性。患有癫痫或既往神经系统疾病的患者禁用哌嗪。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
另请参阅：哌嗪（具有活性部分）。
哌嗪六水合物作为一种驱虫药，有着悠久的使用历史，可追溯至20世纪50年代。它被列入世界卫生组织基本药物清单，用于治疗蛔虫病和蛲虫病。六水合物是哌嗪最常见的剂型。该药也用于兽医学。它对钩虫、鞭虫和绦虫无效。一些线虫种群已报告对哌嗪产生耐药性，这限制了其在某些地区的使用。目前，临床实践中更常用更安全的替代药物（如阿苯达唑、甲苯达唑）。目前没有新的临床试验正在进行。 |
| 分子式 |
C4H22N2O6
|
|---|---|
| 分子量 |
194.23
|
| 精确质量 |
194.148
|
| CAS号 |
142-63-2
|
| 相关CAS号 |
110-85-0 (Parent)
|
| PubChem CID |
120181
|
| 外观&性状 |
Solid Powder
|
| 密度 |
1.92g/cm3
|
| 沸点 |
145-156 °C(lit.)
|
| 熔点 |
42-44 °C(lit.)
|
| 闪点 |
190 °F
|
| 蒸汽压 |
4.05mmHg at 25°C
|
| LogP |
0
|
| tPSA |
79.44
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
8
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
12
|
| 分子复杂度/Complexity |
26.5
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O([H])[H].O([H])[H].O([H])[H].O([H])[H].O([H])[H].O([H])[H].N1([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C1([H])[H]
|
| InChi Key |
AVRVZRUEXIEGMP-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C4H10N2.6H2O/c1-2-6-4-3-5-1;;;;;;/h5-6H,1-4H2;6*1H2
|
| 化学名 |
piperazine;hexahydrate
|
| 别名 |
1,4-Diazacyclohexane hexahydrate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~150 mg/mL (~772.28 mM; with heating and sonication)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.1485 mL | 25.7427 mL | 51.4854 mL | |
| 5 mM | 1.0297 mL | 5.1485 mL | 10.2971 mL | |
| 10 mM | 0.5149 mL | 2.5743 mL | 5.1485 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
