| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
- Heme Oxygenase-1 (HO-1, inducible isoform)[2][1]
- IC50 for HO-1 enzymatic activity: 1.9 ± 0.2 μmol/L (determined using rat spleen extracts)[2]
- Heme Oxygenase-2 (HO-2, constitutive isoform)[2]
- IC50 for HO-2 enzymatic activity: >100 μmol/L (determined using rat brain extracts), indicating high selectivity for HO-1[2]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- HO-1活性抑制: 在PC3M前列腺癌细胞中，10 μmol/L的OB-24处理导致HO-1活性下降62%，而5 nmol/L的紫杉醇（Taxol）对HO-1活性无抑制作用，反而有轻微（不显著）的诱导作用。[1]
- 氧化应激抑制: OB-24 (10 μmol/L) 处理PC3M细胞，导致蛋白羰基化水平下降约86%（从3.614降至0.494 (nmol/L)/mg蛋白），细胞内ROS水平下降26%。[1] - 信号通路抑制: OB-24 (5-10 μmol/L) 处理PC3M细胞，可降低EGF刺激后MAPK通路中ERK和p38激酶的磷酸化（激活）水平，但对JNK或AKT的磷酸化无明显抑制作用。[1] - 抗增殖活性: OB-24 在一系列人癌细胞系中显示出广谱的抗肿瘤活性，包括PC-3前列腺癌、SKMEL-24黑色素瘤、HCT-116结直肠癌和OVCAR-3卵巢癌模型。[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 皮下移植瘤模型: 在携带PC3M皮下肿瘤的裸鼠中，OB-24 以10、30、60 mg/kg的剂量腹腔注射（第1、3、5天给药，共4个周期），产生剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。30 mg/kg的OB-24 与10 mg/kg紫杉醇（相同给药方案）的疗效相当。[1]
- 联合用药协同效应: OB-24 (30 mg/kg) 与紫杉醇 (10 mg/kg) 联用（相同给药方案），在PC3M皮下移植瘤模型中导致超过90%的肿瘤生长抑制，等辐射分析法计算确认组合指数（CI）为0.74 (P ≤ 0.01)，表明具有协同效应。[1] - 原位移植瘤模型（抗转移活性）: 将PC3M细胞植入小鼠前列腺，OB-24 (10或30 mg/kg) 单独或与紫杉醇 (10 mg/kg) 联合静脉给药（第1、3、5天给药，共4个周期）。OB-24 单药治疗显著抑制了原发肿瘤生长以及淋巴结和肺转移的形成。与紫杉醇联用时，观察到更显著的治疗效果。[1] - 广谱抗肿瘤活性: OB-24 在PC-3前列腺癌、SKMEL-24黑色素瘤、HCT-116结直肠癌和OVCAR-3卵巢癌等多种小鼠肿瘤模型中均观察到了抗肿瘤活性。OB-24处理的肿瘤表现出血管化显著减少。[3] |
| 酶活实验 |
- HO活性测定: 使用大鼠脾脏（HO-1来源）和大脑（HO-2来源）微粒体组分进行HO活性测定。反应混合物（150 μL）包含100 mM磷酸缓冲液（pH 7.4）、50 μM高铁血红素白蛋白、1 mg/mL蛋白，以及浓度范围为0.1至100 μM的OB-24，在37°C预孵育10分钟。加入终浓度为1 mM的NADPH启动反应，继续孵育15分钟。通过干冰瞬间冷冻终止反应，采用气相色谱法监测CO的生成量。将数据绘制为非线回归（S形剂量-反应）曲线，计算IC50值。[2]
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| 细胞实验 |
- 细胞增殖/活力测定: 将指数生长期的PC3M细胞（1×10^3个）接种于96孔板中，18小时后加入OB-24连续处理。96小时后使用MTT代谢实验评估细胞存活率。[1]
- Western Blot分析: 为检测HO-1沉默或抑制后的信号通路变化，将血清饥饿的对照和HO-1 shRNA表达PC3M细胞用5 ng/mL EGF刺激。制备细胞提取物，使用特异性针对磷酸化ERK、p38、JNK或AKT的抗体进行免疫印迹。使用识别总蛋白（非磷酸化）的ERK、p38、JNK和AKT抗体作为内参。[1] - 活性氧（ROS）测量: 使用H2-DCF-DA试剂测定细胞内ROS水平。结果以任意荧光单位（AFU）表示，计算公式为[处理细胞AFU / 对照细胞AFU] × 100。同时使用流式细胞仪（配备CellQuest Pro软件）确认细胞荧光，数据表示为10,000个细胞的平均荧光强度（MFI）与10,000个对照细胞MFI的比值。[1] - 蛋白羰基化测量: 通过ELISA定量检测蛋白羰基含量。[1] - 细胞侵袭实验: 使用包被有Matrigel的8-μm孔径Boyden小室进行细胞侵袭实验。将HO-1 shRNA或对照PC3M细胞接种于上室，下室加入趋化因子。孵育后，用棉签去除上室未侵袭的细胞，侵袭至下室的细胞用结晶紫染色并在显微镜下计数。[1] |
| 动物实验 |
- 皮下移植瘤模型（腹腔给药）: 将PC3M细胞皮下接种于小鼠（品系未明确说明，根据上下文为裸鼠或SCID小鼠）。当肿瘤体积达到约100 mm³时开始治疗。OB-24 溶于适当溶剂，以10、30或60 mg/kg的剂量腹腔注射，给药方案为每个周期第1、3、5天给药，共4个周期。紫杉醇以10 mg/kg的剂量相同方案给药作为阳性对照或联合用药。每周测量肿瘤大小和体重。[1]
- 原位移植瘤模型（静脉给药）: 将1×10^6个PC3M细胞（稀释于50 μL Hank's平衡盐溶液）通过下腹部正中切口植入SCID小鼠的前列腺内。1周后（肿瘤可触及），将小鼠随机分组开始治疗。OB-24 以10或30 mg/kg的剂量静脉给药，紫杉醇以10 mg/kg静脉给药。给药方案为每个周期第1、3、5天给药，共4个周期。对照组给予溶媒。研究结束时，处死动物，分离并称重前列腺肿瘤，在体视显微镜下计数淋巴结和肺转移结节。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
- 小鼠耐受性: 在高达100 mg/kg的多剂量（腹腔和静脉途径）下，OB-24 在小鼠中耐受性良好。[3]
- 体重影响: 在体内抗肿瘤研究中，使用OB-24（腹腔注射，10-60 mg/kg）的治疗方案未观察到体重下降。[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
- 作用机制: OB-24 是一种选择性HO-1抑制剂。它通过抑制HO-1活性，导致细胞内氧化应激和ROS水平降低，进而抑制MAPK信号通路（特别是ERK和p38）的激活，最终抑制癌细胞增殖、存活和侵袭。[1]
- 适应症: 研究表明OB-24 在治疗激素难治性前列腺癌（HRPCA）方面具有潜力，并可能对黑色素瘤、结直肠癌和卵巢癌等其他癌症有效。[3][1]
- 协同作用: OB-24 与化疗药物紫杉醇（Taxol）联用时表现出协同抗肿瘤效应，提示其可作为联合治疗策略的一部分来克服化疗耐药或增强疗效。[1]
- 化学结构: OB-24 的化学名称为2-[2-(4-溴苯基)乙基]-2-[(1H-咪唑-1-基)甲基]-1,3-二氧戊环盐酸盐，分子量为373.67。[1]
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| 分子式 |
C15H17BRN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
337.211683034897
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| 精确质量 |
336.0473
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| 元素分析 |
C, 53.43; H, 5.08; Br, 23.70; N, 8.31; O, 9.49
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| CAS号 |
940061-39-2
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| 相关CAS号 |
OB-24 HCl;939825-12-4
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| PubChem CID |
44178077
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| LogP |
2.4
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| tPSA |
36.3 Ų
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
302
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
BrC1C=CC(=CC=1)CCC1(CN2C=NC=C2)OCCO1
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| InChi Key |
AKRPSFVFWQTUDK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H17BrN2O2/c16-14-3-1-13(2-4-14)5-6-15(19-9-10-20-15)11-18-8-7-17-12-18/h1-4,7-8,12H,5-6,9-11H2
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| 化学名 |
1-[[2-[2-(4-bromophenyl)ethyl]-1,3-dioxolan-2-yl]methyl]imidazole
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| 别名 |
OB-24 free base; OB-24; OB24; BPC2VWH3XM; 1-((2-(2-(4-bromophenyl)ethyl)-1,3-dioxolan-2-yl)methyl)-1H-imidazole; 1-((2-(4-Bromophenethyl)-1,3-dioxolan-2-yl)methyl)-1H-imidazole;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9655 mL | 14.8276 mL | 29.6551 mL | |
| 5 mM | 0.5931 mL | 2.9655 mL | 5.9310 mL | |
| 10 mM | 0.2966 mL | 1.4828 mL | 2.9655 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
4-(4-(4-(((3R,5R)-5-((1H-1,2,4-Triazol-1-yl)methyl)-5-(2,4-difluorophenyl)tetrahydrofuran-3-yl)methoxy)phenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-2-((2S,3R)-2-hydroxypentan-3-yl)-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one
布罗曼坦
促肾上腺皮质激素释放激素
Trivehexin
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