| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
(S)-HN0037 targets the viral helicase-primase enzyme complex. This complex is essential for HSV DNA replication, as it unwinds the DNA helix and synthesizes RNA primers for DNA polymerase. By selectively inhibiting this complex, (S)-HN0037 blocks the replication of the viral genome, thereby preventing the production of new viral particles. The (S)-enantiomer is the active form of the inhibitor.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
(S)-HN0037 通过抑制解旋酶-引物酶复合物，展现出强大的体外抗病毒活性。这种抑制作用可显著降低细胞实验中 HSV DNA 的复制。它是一种选择性抑制剂，这意味着它能高度特异性地靶向病毒酶，从而在低浓度下即可发挥强大的抗病毒作用。该化合物具有口服活性，表明可通过口服途径有效给药以达到治疗效果。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
(S)-HN0037 是一种口服有效的解旋酶-引物酶抑制剂。虽然搜索结果中未提供具体的体内疗效数据，但该化合物被描述为一种选择性口服活性抑制剂，可抑制 HSV 复制。这表明，口服给药时，该化合物在 HSV 感染动物模型中有效。
|
| 酶活实验 |
可使用无细胞解旋酶活性测定法评估 (S)-HN0037 对解旋酶-引物酶复合物的抑制活性。实验步骤：将重组 HSV 解旋酶-引物酶复合物与不同浓度的 (S)-HN0037（例如，0.001-1000 nM）在含有 ATP 和 DNA 底物的反应缓冲液中孵育。在 37℃ 下孵育 30-60 分钟后，终止反应，并通过荧光染料或凝胶电泳测定单链 DNA 的量来定量 DNA 解旋。IC50 定义为抑制 50% 解旋酶活性所需的浓度。
|
| 细胞实验 |
体外抗病毒活性可通过噬斑减少试验进行评估。操作步骤：将Vero细胞接种于6孔板（5×10⁵个细胞/孔），并以0.01 PFU/细胞的感染复数（MOI）感染HSV-1或HSV-2。1小时后，去除病毒接种物，并在细胞上覆盖含有不同浓度(S)-HN0037（0.1-1000 nM）的培养基。在37℃孵育48-72小时后，固定细胞并用结晶紫染色。计数噬斑，并将与仅含病毒的对照组相比，噬斑数量减少50%的浓度定义为IC50。
|
| 动物实验 |
(S)-HN0037 的体内疗效可在 HSV 感染小鼠模型中进行评估。实验方法：将 6-8 周龄的雌性 BALB/c 小鼠经鼻内或腹腔注射致死剂量的 HSV-1 或 HSV-2 进行感染。将小鼠随机分组（每组 n=10）。(S)-HN0037 配制于合适的载体（例如 0.5% 甲基纤维素）中，并以 10、30 和 100 mg/kg 的剂量，每日一次或两次口服给药，持续 7 天。监测小鼠存活情况长达 21 天。在研究终点，通过 Vero 细胞噬斑试验测定靶器官（例如脑、肝或阴道拭子）中的病毒滴度。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
(S)-HN0037 是一种口服活性化合物。搜索结果中未提供具体的药代动力学参数（t½、Cmax、AUC、生物利用度）。然而，其“口服活性”的描述表明，该化合物具有足够的口服生物利用度，口服给药后可达到治疗所需的血浆浓度。该化合物通常以粉末形式储存在 -20℃ 下，保存时间最长可达 3 年。(S)-异构体是活性对映体，与外消旋混合物相比，可能具有更优异的药代动力学特性。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中未提供 (S)-HN0037 的具体毒理学数据。该化合物被描述为仅供实验室使用的研究用化学品，不得用于人体治疗。处理研究用化学品时应遵循标准安全预防措施，包括佩戴手套、实验服和护目镜。为避免吸入，所有化合物的处理操作均应在通风良好的区域或通风橱内进行。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(S)-HN0037 是一种新型小分子，可选择性地口服抑制病毒解旋酶-引物酶复合物。它靶向解旋酶-引物酶复合物，通过阻断病毒 DNA 复制，成为一种有效的抗 HSV 药物。本产品仅供研究使用，尚未获批上市。该化合物为固体，储存于 -20℃。
|
| 分子式 |
C20H20N4O3S2
|
|---|---|
| 分子量 |
428.53
|
| CAS号 |
2233566-78-2
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3336 mL | 11.6678 mL | 23.3356 mL | |
| 5 mM | 0.4667 mL | 2.3336 mL | 4.6671 mL | |
| 10 mM | 0.2334 mL | 1.1668 mL | 2.3336 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
