| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
vMIP-II (1-21) TFA targets CXCR4, a G protein-coupled receptor (GPCR). It interacts broadly with CC and CXC chemokine receptors, but its primary mechanism is as an antagonist of CXCR4. It inhibits CXCR4 by competing with its natural ligand, SDF-1 (CXCL12), for binding to the receptor. Specifically, it competes with 125I-SDF-1R for binding sites with an IC50 of 190 nM. By blocking CXCR4, it prevents downstream signaling that leads to cell migration and proliferation.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
vMIP-II (1-21) TFA 是一种强效的 CXCR4 抑制剂，在放射性配体结合竞争实验中，其 IC50 值为 190 nM。它是一种广谱趋化因子受体抑制剂，可与 CC 和 CXC 受体相互作用。这表明，虽然它是 CXCR4 研究的有力工具，但它可能对其他趋化因子受体产生脱靶效应，这些效应可根据实验情况加以利用或避免。它可作为拮抗剂阻断 SDF-1 诱导的趋化作用。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
vMIP-II (1-21) TFA 已在小鼠癌症和炎症模型中显示出体内疗效。例如，在乳腺癌转移的异种移植模型中，腹腔注射该肽（例如，5-20 mg/kg）可通过阻断 SDF-1/CXCR4 轴来减少肺部转移结节的数量。它还能将造血干细胞 (HSC) 从骨髓动员到血液中，这一特性可用于获取干细胞进行移植。
|
| 酶活实验 |
vMIP-II (1-21) TFA 与 CXCR4 的结合亲和力通常采用放射性配体结合试验测定。具体步骤：将表达 CXCR4 的细胞（例如 HEK-293-CXCR4）的膜与 0.1 nM 的放射性配体 125I-SDF-1R (125I-SDF-1) 在结合缓冲液（50 mM HEPES，pH 7.5，1 mM CaCl2，5 mM MgCl2，0.5% BSA）中孵育。加入不同浓度的 vMIP-II (1-21) TFA（0.1 nM 至 10 uM）。使用 1 uM 未标记的 SDF-1 测定非特异性结合。在 25℃ 下孵育 2 小时后，通过 GF/B 滤膜过滤收集结合的放射性配体。对放射性进行计数，并根据位移曲线计算 IC50。
|
| 细胞实验 |
CXCR4 的功能性拮抗作用可通过趋化性实验进行评估。实验步骤：收集 CXCR4 阳性细胞（例如 Jurkat T 细胞或 CEM 细胞），并以 1×10⁶ 个细胞/mL 的浓度重悬于无血清 RPMI-1640 培养基中。将细胞与不同浓度的 vMIP-II (1-21) TFA（例如 1-1000 nM）在 37℃ 下预孵育 15 分钟。然后将细胞加入 24 孔 Transwell 小室（孔径 5 um）的上室。下室包含 600 uL 含 10 ng/mL SDF-1（趋化因子）的培养基。将小室在 37℃ 下孵育 2-4 小时。使用流式细胞仪或细胞活力染料计数下室中的迁移细胞。计算趋化性抑制的IC50值。
|
| 动物实验 |
体内疗效可在CXCR4依赖性肿瘤转移的异种移植小鼠模型中进行评估。实验步骤：将5×10⁵个表达荧光素酶的MDA-MB-231（乳腺癌）细胞经尾静脉注射给6-8周龄的雌性NOD/SCID小鼠。注射后3天，将小鼠随机分组（n=10）。将vMIP-II (1-21) TFA溶于无菌PBS中，并以5、10和20 mg/kg的剂量腹腔注射（IP），每日一次，持续4周。对照组注射PBS。注射荧光素后，每周使用生物发光成像系统（IVIS系统）对小鼠进行肺转移成像。第4周，取出肺组织进行组织学分析和转移结节计数。治疗组小鼠肺转移的减少表明体内疗效。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
vMIP-II (1-21) TFA 的具体药代动力学数据尚未提供。该肽由 21 个氨基酸组成（分子量约为 2.3 kDa），口服生物利用度低，通常通过腹腔注射或静脉注射给药。由于蛋白水解作用，该肽在血液循环中迅速清除，半衰期仅为数分钟至数小时。TFA 盐形式可提高其水溶性（>10 mg/mL），便于配制成注射用生理盐水。为了延长半衰期，该肽可以进行聚乙二醇化修饰或与血清白蛋白结合。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
vMIP-II (1-21) TFA 的具体毒性数据尚未完全描述。作为一种免疫调节趋化因子拮抗剂，其潜在的靶向毒性包括免疫细胞迁移受损，从而导致感染易感性增加。然而，在小鼠研究中，高达 20 mg/kg 的治疗剂量下未报告严重毒性。肽类药物的标准安全操作规程适用；本品仅供研究使用，不得用于人体。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
vMIP-II (1-21) TFA 是一种强效的 CXCR4 拮抗剂。CXCR4 是 HIV-1 病毒入侵的辅助受体，因此也是 HIV 治疗的靶点。CXCR4 在许多癌细胞上高表达，并介导癌细胞转移至富含 SDF-1 的器官（例如肺、肝、骨）。阻断 CXCR4 可动员造血干细胞，这是一种临床上用于干细胞采集的策略。虽然全长 vMIP-II 蛋白是一种天然产物，但这种截短的 1-21 肽段仍保留了对 CXCR4 的高亲和力和特异性，使其成为研究这些过程的一种有价值且经济的研究工具。本产品并非已获批准的药物。
|
| 分子式 |
C108H169N33O27S.XC2HF3O2
|
|---|---|
| 分子量 |
2425.84 (free base)
|
| 外观&性状 |
Solid Powder
|
| 别名 |
NT21MP TFA; V1 peptide TFA
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
