| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Benzocaine hydrochloride targets voltage-gated sodium (Na+) channels on nerve membranes. It binds reversibly to a common receptor site in the channel pore, inhibiting sodium influx. This prevents the generation and propagation of action potentials, thereby blocking sensory impulse transmission and producing local anesthesia.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸苯佐卡因可阻断电压门控钠离子通道（在+30 mV电压下，IC₅0 = 0.8 mM）。它常用于膜片钳电生理实验（浓度范围为0.1-10 mM），以研究钠离子通道的药理学特性。当浓度高于5 mM时，它对成纤维细胞具有中等程度的细胞毒性，但在局部麻醉浓度（1-5%）下则较为安全。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸苯佐卡因是一种口服有效的局部麻醉剂。局部涂抹于黏膜（口腔、咽部）可迅速起效（30-60秒），但作用时间短暂（10-30分钟）。它仅被极少量吸收，从而最大限度地降低了全身毒性。它也用于牙科手术中，以麻醉牙龈组织。
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| 酶活实验 |
对于钠离子通道检测，采用全细胞膜片钳技术对表达hNav1.7的HEK293细胞进行记录，并施加浓度为0.1-10 mM的化合物。抑制作用以峰值钠电流从-80 mV的保持电位下降到0 mV的测试电位的百分比来衡量。
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| 细胞实验 |
为进行细胞活力检测，将细胞接种于96孔板（1 × 10⁴ 个细胞/孔），并用0.1-10 mM盐酸苯佐卡因处理24-48小时。采用MTT法评估细胞活力；IC₅0 >5 mM。为进行皮肤刺激性测试，将3D皮肤模型（EpiDerm）局部涂抹5%盐酸苯佐卡因，并评估IL-1α的释放。
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| 动物实验 |
对于皮肤麻醉，豚鼠需脱毛，并在皮肤上涂抹5-20%的苯佐卡因凝胶，持续30分钟。针刺试验用于评估镇痛效果。对于口腔麻醉，犬只需镇静，将凝胶涂抹于牙龈，并进行电刺激试验。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸苯佐卡因易溶于水（在二甲基亚砜中的浓度为 40 mg/mL），但主要用于局部用药。涂抹于黏膜后，全身吸收率低（<10%）。它能被血浆假性胆碱酯酶迅速水解为对氨基苯甲酸 (PABA) 和乙醇，并经尿液排出体外。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸苯佐卡因急性毒性较低（大鼠口服LD₅₀ > 3000 mg/kg）。局部用药可能因对氨基苯甲酸（PABA）而引起过敏反应（接触性皮炎）。高铁血红蛋白血症是一种罕见但严重的副作用。它不具有遗传毒性或致癌性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另请参阅：盐酸利多卡因（相关）；苯佐卡因（具有活性部分）。
盐酸苯佐卡因是一种经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准的非处方局部麻醉剂。它是常用的局部镇痛药，并被添加到许多非处方产品中。它不可注射，也不可全身使用。由于存在发生高铁血红蛋白血症的风险，尤其是在婴幼儿中，因此其使用受到限制。 |
| 分子式 |
C9H12CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
201.65
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| 精确质量 |
201.056
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| CAS号 |
23239-88-5
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| 相关CAS号 |
94-09-7 (Parent)
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| PubChem CID |
10214462
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.286g/cm3
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| 沸点 |
495ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
208ºC
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| 闪点 |
228.6ºC
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| 蒸汽压 |
0.000589mmHg at 25°C
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| LogP |
2.829
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| tPSA |
52.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
151
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(OCC)C1=CC=C(N)C=C1.[H]Cl
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| InChi Key |
JAADDQHUJDUAKW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H11NO2.ClH/c1-2-12-9(11)7-3-5-8(10)6-4-7;/h3-6H,2,10H2,1H3;1H
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| 化学名 |
ethyl 4-aminobenzoate;hydrochloride
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| 别名 |
Benzocaine base
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气下），避免暴露在潮湿和光照下。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.9591 mL | 24.7954 mL | 49.5909 mL | |
| 5 mM | 0.9918 mL | 4.9591 mL | 9.9182 mL | |
| 10 mM | 0.4959 mL | 2.4795 mL | 4.9591 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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