Ligands for E3 Ligase

PROTAC(蛋白水解靶向嵌合分子)是一种蛋白质降解剂,由E3连接酶的配体(E3连接酶结合物)、连接子和目标蛋白的配体(目标结合物)组成。将发生泛素的转移和目标蛋白的降解这是 E3 连接酶与 PROTAC 产生的靶蛋白之间连接的结果。 E3 连接酶通过催化泛素转移至所需蛋白质来确定蛋白质的特异性。细胞有数百种 E3 连接酶,但只有少数在 PROTAC 中得到成功利用,包括 VHL(von Hippel-Lindau 病的肿瘤抑制蛋白)、CRBN (Cereblon)、MDM2(小鼠双分钟 2 同源物)和 IAP(细胞凋亡抑制剂)。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V82572 MS-PEG1-THP 1309248-13-2 MS-PEG1-THP是PEG类别的PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备PROTAC蛋白降解剂。
V82584 MS-PEG3-dodecyl 2148295-99-0 MS-PEG3-dodecyl 是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V82533 MS-PEG4-THP 145927-73-7 MS-PEG4-THP 是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V80904 N-Boc-SBP-0636457-OH N-Boc-SBP-0636457-OH 是 E3 泛素连接酶的配体,用于招募 IAP E3 连接酶以降解 Bcl-xL。
V75863 NV03 2448341-58-8 NV03 是 UHRF1 和 H3K9me3 之间相互作用的有效且特异性拮抗剂,Kd 为 2.4 μM。
V51743 OICR-8268 OICR-8268 是一种可逆 DCAF1 配体,可与 DCAF1 WDR 结构域结合,Kd 为 38 nM。
V76613 Pomalidomide-5-C11-NH2 hydrochloride Pomalidomide-5-C11-NH2 HCl 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于招募 cereblon 蛋白。
V76612 Pomalidomide-5-C12-NH2 hydrochloride Pomalidomide-5-C12-NH2 HCl 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于招募 cereblon 蛋白。
V78713 Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride Pomalidomide-5-C13-NH2 HCl 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于招募 cereblon 蛋白。
V78537 Pomalidomide-5-C14-NH2 hydrochloride Pomalidomide-5-C14-NH2 HCl 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于招募 cereblon 蛋白。
V80120 Pomalidomide-5-C3-NH2 hydrochloride Pomalidomide-5-C3-NH2 HCl 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于招募 cereblon 蛋白。
V81170 Pomalidomide-5-C4-NH2 hydrochloride Pomalidomide-5-C4-NH2 HCl 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于招募 cereblon 蛋白。
V80004 Pomalidomide-5-C6-NH2 hydrochloride Pomalidomide-5-C6-NH2 HCl 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于招募 cereblon 蛋白。
V79810 Pomalidomide-5-C7-NH2 hydrochloride Pomalidomide-5-C7-NH2 HCl 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于招募 cereblon 蛋白。
V82580 Pomalidomide-amino-PEG4-NH2 hydrochloride 2331259-45-9 Pomalidomide-amino-PEG4-NH2 HCl 是一种合成的 E3 连接酶(例如 CRBN)配体-接头缀合物,含有基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个接头,可用于制备 PROTAC 分子。
V82547 Pomalidomide-C11-NH2 2648285-39-4 Pomalidomide-C11-NH2 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于招募 cereblon 蛋白。
V82595 Pomalidomide-C5-Dovitinib 2732969-67-2 Pomalidomide-C5-Dovitinib(化合物 2)是一种 PROTAC,含有与 CRBN 连接的 Pomalidomide、Dovitinib。
V81172 Pomalidomide-PEG7-NH2 hydrochloride Pomalidomide-PEG7-NH2 HCl 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于招募 cereblon 蛋白。
V82523 Propargyl-PEG5-PFP ester 2148295-92-3 Propargyl-PEG5-PFP 酯是 PROTAC (PROteo解靶向嵌合体) 连接子,属于 PEG (聚乙二醇) 类,可用于制备 PROTAC 分子。
V82557 PROTAC BRD9 Degrader-2 2633631-78-2 PROTAC BRD9 Degrader-2 是一种用于癌症研究的 BRD9 双功能降解剂。
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