Ligands for E3 Ligase

PROTAC(蛋白水解靶向嵌合分子)是一种蛋白质降解剂,由E3连接酶的配体(E3连接酶结合物)、连接子和目标蛋白的配体(目标结合物)组成。将发生泛素的转移和目标蛋白的降解这是 E3 连接酶与 PROTAC 产生的靶蛋白之间连接的结果。 E3 连接酶通过催化泛素转移至所需蛋白质来确定蛋白质的特异性。细胞有数百种 E3 连接酶,但只有少数在 PROTAC 中得到成功利用,包括 VHL(von Hippel-Lindau 病的肿瘤抑制蛋白)、CRBN (Cereblon)、MDM2(小鼠双分钟 2 同源物)和 IAP(细胞凋亡抑制剂)。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V82592 Benzyl-PEG3-amine 86770-75-4 Benzyl-PEG3-amine 是一种 PROTAC (PROteo解靶向嵌合体) 连接子,属于聚乙二醇 (PEG) 类别,可用于制备 PROTAC 蛋白质降解剂。
V82588 Benzyl-PEG6-MS 1262681-32-2 Benzyl-PEG6-MS 是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V82553 Benzyl-PEG7-alcohol 423763-19-3 Benzyl-PEG7-alcohol 是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V82530 Benzyl-PEG7-amine 868594-43-8 Benzyl-PEG7-amine 是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V82569 Benzyl-PEG7-THP 230620-75-4 Benzyl-PEG7-THP 是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V82594 Benzyloxy-C5-PEG1 159028-70-3 Benzyloxy-C5-PEG1 是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V82552 Bis-PEG4-t-butyl ester 2100306-53-2 Bis-PEG4-t-丁基酯是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V82597 Bis-PEG6-t-butyl ester 439114-12-2 Bis-PEG6-t-丁基酯是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V82529 BOC-NH-PEG2-propene 2410236-85-8 BOC-NH-PEG2-丙烯是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白质降解剂。
V82537 Br-PEG3-ethyl acetate 308085-31-6 Br-PEG3-乙基乙酸酯是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V82596 Br-PEG6-C2-NHBoc 2688072-13-9 Br-PEG6-C2-NHBoc 是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V82546 Chloroacetamido-PEG4-NHS ester 1353011-95-6 Chloroacetamido-PEG4-NHS 酯是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V82563 CHO-C-PEG2-C-CHO 92351-72-9 CHO-C-PEG2-C-CHO 是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白质降解剂。
V41476 CRBN modulator 1 2407829-65-4 CRBN调节剂1是沙利度胺类似物和WO 2020006262中公开的CRBN调节剂(IC50=3.5μM和Ki=0.98μM)。
V77102 DCAF1 binder 1 DCAF1 结合物 1 对 CRL4 DCAF1 E3 连接酶复合物具有选择性。
V3588 E3 ligase Ligand 1 1948273-03-7 E3 连接酶配体 1 是 PROTAC 技术中使用的 E3 连接酶的新型、有效和选择性配体。
V82548 E3 ligase Ligand 13 2701565-75-3 E3 连接酶配体 13 是 E3 泛素连接酶配体。
V3589 E3 ligase Ligand 2 5054-59-1 Thalidomide-4-OH(Cereblon 配体 2)是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可招募 CRBN 蛋白。
V3590 E3 Ligase Ligand 3 1061605-21-7 E3 连接酶配体 3 是沙利度胺的羧酸功能化类似物,是 PROTAC 技术中使用的 E3 连接酶的 CRBN 配体。
V3591 E3 ligase Ligand 4 835616-60-9 Thalidomide 4-氟化物(Cereblon 配体 4)是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可招募 CRBN 蛋白。
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