| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
beta1-Adrenergic and beta2-Adrenergic Receptors (beta1-AR and beta2-AR). Propranolol D7 HCl acts as a competitive and non-selective antagonist of beta1- and beta2-adrenergic receptors. It has high affinity for both receptors, with Ki values of 1.8 nM for beta1-AR and 0.8 nM for beta2-AR. By blocking the binding of endogenous catecholamines (epinephrine, norepinephrine), it reduces heart rate (negative chronotropy), decreases cardiac contractility (negative inotropy), lowers blood pressure, and suppresses renin release from the kidneys. It also has membrane-stabilizing (local anesthetic) activity at high concentrations and is highly lipophilic, facilitating CNS penetration.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸普萘洛尔对β1-肾上腺素能受体的Ki值为1.8 nM，对β2-肾上腺素能受体的Ki值为0.8 nM。在体外，它能抑制异丙肾上腺素（异丙肾上腺素）诱导的心动过速，在离体豚鼠心房中的pA2值为8.5-9.0。D7标记的普萘洛尔是内标，未在功能性试验中进行活性测试。在高浓度下，它能阻断去甲肾上腺素诱导的大鼠离体脂肪细胞脂肪分解（β3-肾上腺素能受体，但亲和力较低）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中，普萘洛尔（0.1-10 mg/kg，静脉注射或口服）可抑制异丙肾上腺素诱发的心动过速，降低高血压大鼠的平均动脉压（MAP），并降低心输出量（负性肌力/负性变时性作用）。它能穿过血脑屏障（BBB），并产生中枢神经系统效应（例如，减少焦虑样行为，阻断恐惧记忆的重巩固）。D7标记的普萘洛尔不用于疗效研究；它在生物分析中用作内标。
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| 酶活实验 |
β1-和β2-肾上腺素能受体（β1-AR和β2-AR）的放射性配体结合试验：将表达人β1-AR或β2-AR的CHO细胞膜制备物（20-50 ug蛋白）与[3H]CGP-12177（一种非选择性β受体拮抗剂）或[¹2⁵I]-氰基吲哚洛尔（作为放射性配体）以及不同浓度的普萘洛尔（未标记）（0.01-1000 nM）在50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中于25℃孵育60分钟。使用10 uM普萘洛尔测定非特异性结合。通过GF/B滤膜过滤分离结合的和游离的放射性配体。通过液体闪烁计数或γ计数测量结合的放射性。使用Cheng-Prusoff方程，根据IC50计算Ki值。
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| 细胞实验 |
不适用（盐酸普萘洛尔D7为内标，不用于基于细胞的功能活性测定）。体外功能拮抗实验中，将分离的豚鼠右心房置于含有Krebs-Henseleit缓冲液（37℃，95% O₂/5% CO₂）的器官浴槽中，静息张力为0.5-1 g。以1-3 Hz的频率对组织进行电刺激，以测量收缩力和收缩频率。在有或无普萘洛尔（1-1000 nM，预孵育30分钟）的情况下，绘制异丙肾上腺素（0.1-1000 nM）的累积浓度-反应曲线。使用Schild图分析法，根据异丙肾上腺素浓度-反应曲线的右移计算pA₂（拮抗剂解离常数的负对数）。
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| 动物实验 |
雄性Sprague-Dawley大鼠（200-300 g，每组n=6）麻醉后，分别置入颈动脉导管用于血压（MAP）和心率（HR）监测，以及颈静脉导管用于给药。静脉注射（推注或输注）普萘洛尔（0.1-10 mg/kg）或赋形剂。口服研究中，灌胃给予普萘洛尔（5-20 mg/kg）。在普萘洛尔给药前后，分别推注异丙肾上腺素（0.1-1 μg/kg）。计算异丙肾上腺素诱导的心动过速抑制率。药代动力学研究中，分别于给药后0、15、30、60、120、240和360分钟采集血样。采用 LC-MS/MS 对血浆进行处理和分析，以盐酸普萘洛尔 D7 为内标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸普萘洛尔D7是一种稳定同位素内标，其质量偏移为+7 Da。普萘洛尔具有高度亲脂性（logP ~3.0），口服后可完全吸收（>90%），但首过代谢广泛，导致其在人体内的绝对口服生物利用度约为25-30%。其蛋白结合率很高（>90%，主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合）。终末半衰期为3-6小时。主要通过CYP2D6（主要）、CYP1A2和CYP3A4代谢。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸普萘洛尔D7仅供研究使用，不得用于人体。母体药物普萘洛尔通常耐受性良好。常见不良反应包括心动过缓、低血压、疲劳、头晕、四肢冰冷（雷诺现象）和睡眠障碍（失眠、生动梦境）。普萘洛尔禁用于哮喘患者（β2受体阻滞可引起支气管痉挛）、心动过缓、心脏传导阻滞和严重低血压患者。过量服用可导致心力衰竭、严重心动过缓和呼吸抑制。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
普萘洛尔（Inderal®）于1967年获得FDA批准，是首个临床上成功的β受体阻滞剂。它广泛用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死预防、偏头痛预防、特发性震颤和焦虑症（怯场）。普萘洛尔D7盐酸盐是液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）生物分析的研究内标。它对于临床研究、治疗药物监测（TDM）、药代动力学研究和药物相互作用研究（尤其是与CYP2D6底物相关的研究）以及法医毒理学中普萘洛尔的精确定量至关重要。
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| 分子式 |
C16H14D7NO2.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
302.848
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| 精确质量 |
266.201
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| CAS号 |
1613439-56-7
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| 相关CAS号 |
Propranolol hydrochloride;318-98-9;(S)-(-)-Propranolol hydrochloride;4199-10-4;Propranolol-d7 (ring-d7);344298-99-3
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| PubChem CID |
75125730
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.968
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| tPSA |
41.49
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
257
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[2H]C([2H])([2H])C([2H])(C([2H])([2H])[2H])NCC(COC1=CC=CC2=CC=CC=C21)O.Cl
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| InChi Key |
ZMRUPTIKESYGQW-ODLOEXKQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H21NO2.ClH/c1-12(2)17-10-14(18)11-19-16-9-5-7-13-6-3-4-8-15(13)16;/h3-9,12,14,17-18H,10-11H2,1-2H3;1H/i1D3,2D3,12D;
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| 化学名 |
1-(1,1,1,2,3,3,3-heptadeuteriopropan-2-ylamino)-3-naphthalen-1-yloxypropan-2-ol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~330.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3020 mL | 16.5098 mL | 33.0196 mL | |
| 5 mM | 0.6604 mL | 3.3020 mL | 6.6039 mL | |
| 10 mM | 0.3302 mL | 1.6510 mL | 3.3020 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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