| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Repinotan HCl primarily targets the 5-HT1A receptor, a subtype of serotonin receptor. It has a very high affinity for this receptor, with Ki values of 0.19 nM in calf hippocampus, 0.25 nM in rat and human cortex, and 0.59 nM in rat hippocampus. By acting as an agonist, it mimics the effects of serotonin at this receptor.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸瑞匹诺坦的活性特征在于其能强效且选择性地与5-HT1A受体结合。其高亲和力和选择性使其成为研究该受体在中枢神经系统中作用的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实瑞匹诺坦盐酸盐具有神经保护和神经修复特性。它主要用于治疗缺血性卒中和其他中枢神经系统疾病。其穿透血脑屏障的能力对其发挥中枢作用至关重要。
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| 酶活实验 |
利用放射性配体结合试验测定瑞匹诺坦盐酸盐与5-HT1A受体的结合亲和力。在这些无细胞实验中，将表达该受体的组织膜制备物与放射性标记的配体在不同浓度的瑞匹诺坦盐酸盐存在下孵育。通过测量配体的置换情况来计算Ki值。
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| 细胞实验 |
细胞实验中，使用表达人5-HT1A受体的细胞系。通过评估化合物对下游信号通路的影响（例如抑制腺苷酸环化酶），来测定其激活受体的能力。
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| 动物实验 |
在体内，瑞匹诺坦盐酸盐通常采用口服或静脉注射给药。其疗效在卒中或其他神经系统疾病的动物模型中进行评估，通过测量梗死面积或功能恢复情况来评价其神经保护作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸瑞匹诺坦是一种口服活性化合物。它在二甲基亚砜中的溶解度≥10 mg/mL。其穿透血脑屏障的能力是其关键的药代动力学特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中未提供瑞匹诺坦盐酸盐的具体毒性数据。作为一种5-HT1A受体激动剂，其副作用可能与5-羟色胺受体的激活有关。
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| 其他信息 |
另见：瑞匹诺坦（注：已移至此处）。
瑞匹诺坦盐酸盐是一种研究化合物，其在治疗缺血性中风等神经系统疾病方面的潜力已得到研究。它的研发凸显了5-HT1A受体激动剂在神经保护方面的治疗潜力。它目前尚未获批上市。 |
| 分子式 |
C21H24N2O4S.CLH
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|---|---|
| 分子量 |
436.9522
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| 精确质量 |
436.122
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| CAS号 |
144980-77-8
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| 相关CAS号 |
Repinotan;144980-29-0
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| PubChem CID |
198756
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
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| 沸点 |
599.5ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
316.4ºC
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| 蒸汽压 |
2.49E-14mmHg at 25°C
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| LogP |
4.806
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| tPSA |
84.09
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
647
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)CC[C@H](CNCCCCN3C(=O)C4=CC=CC=C4S3(=O)=O)O2.Cl
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| InChi Key |
IGKYREHZJIHPML-UNTBIKODSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H24N2O4S.ClH/c24-21-18-8-2-4-10-20(18)28(25,26)23(21)14-6-5-13-22-15-17-12-11-16-7-1-3-9-19(16)27-17;/h1-4,7-10,17,22H,5-6,11-15H2;1H/t17-;/m1./s1
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| 化学名 |
2-[4-[[(2R)-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]methylamino]butyl]-1,1-dioxo-1,2-benzothiazol-3-one;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2886 mL | 11.4430 mL | 22.8859 mL | |
| 5 mM | 0.4577 mL | 2.2886 mL | 4.5772 mL | |
| 10 mM | 0.2289 mL | 1.1443 mL | 2.2886 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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