| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aurora A ( IC50 = 400 nM ); Aurora B ( IC50 = 500 nM ); Aurora C ( IC50 = 400 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Reversine 诱导肌源性谱系定向细胞成为多能间充质祖细胞，增殖并再分化为骨和脂肪细胞。 Reversine 作为 A3 腺苷受体拮抗剂，可竞争性抑制稳定转染的中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中毛喉素刺激的 cAMP 产生。 Reversine 抑制 HCT116 细胞中众所周知的 Aurora 靶点组蛋白 H3 的磷酸化。此外，Reversine 可有效阻止多种肿瘤细胞类型的增殖，并诱导细胞死亡。在原发性人类肿瘤样本中，Reversine 还可以抑制白血病细胞的集落形成。当联合治疗时，逆转辛和阿司匹林可协同抑制宫颈癌细胞的生长并诱导细胞凋亡。激酶测定：A3 AR 竞争性结合测定中的每管含有 100 μL 膜悬浮液（20 μg 蛋白质）、50 μL [125I]4-氨基-3-碘苄基）腺苷-5'-N-甲基脲酰胺（0.5 nM） ）和 50 μL 浓度递增的测试配体，溶于含有 10 mM MgCl2 和 1 mM EDTA 的 Tris-HCl 缓冲液（50 mM，pH 7.4）。使用缓冲液中的 10 mM 5'-N-乙基甲酰胺腺苷测定非特异性结合。将混合物在 25°C 下孵育 60 分钟。使用 MT-24 细胞收集器在减压下通过 Whatman GF/B 过滤器过滤来终止结合反应。用 9 mL 冰冷的缓冲液洗涤过滤器 3 次。使用贝克曼γ计数器测定放射性，并计算抑制百分比。细胞测定：使用 ATPlite 1step 评估不同肿瘤细胞系（HL-60、A375、HeLa、HCT-116、T47D 和 MCF-7 细胞系）的细胞活力。简而言之，将每孔 2 × 104 个细胞接种到 96 孔板中，并加入新月形量的逆氨酸。 72小时后，回收板并向每孔添加100μL ATPlite溶液。将板以 700 rpm 摇动 2 分钟，并使用 EnVision Multilabel 读板器测量发光。每个样品一式三份进行分析。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在接种 U14 肿瘤的小鼠中，与对照药物相比，Reversine（10 mg/kg ip）和阿司匹林导致肿瘤重量和肿瘤体积进一步减小。
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| 酶活实验 |
在 A3 AR 竞争性结合测定中，每管含有 50 μL [125I]4-氨基-3-碘苄基)腺苷-5'-N-甲基脲酰胺 (0.5 nM)、100 μL 膜悬浮液（20 μg 蛋白质），以及 50 μL 浓度递增的测试配体 Tris-HCl 缓冲液（50 mM，pH 7.4），其中含有 10 mM MgCl2 和 1 mM EDTA。含有 10 mM 5'-N-乙基甲酰胺腺苷的缓冲液用于测量非特异性结合。将混合物在 25°C 下孵育 60 分钟。使用 MT-24 细胞收集器，在较低压力下操作时，通过 Whatman GF/B 过滤器过滤来停止结合反应。使用9毫升冰冷的缓冲液清洗过滤器3次。 Beckman γ 计数器用于测量放射性，并计算抑制百分比。
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| 细胞实验 |
通过 ATPlite 1step 评估各种肿瘤细胞系的活力。简而言之，当将 2 × 104 细胞接种到 96 孔板的每孔中时，会出现新月形数量的逆转录酶。 72 小时后，将 100 μL ATPlite 溶液添加到回收板的每个孔中。将板以 700 rpm 的速度摇动两分钟后，使用 EnVision Multilabel 读板器进行发光测量。我们对每个样品分析三次。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 | ||
| 其他信息 |
Reversine is a member of the class of purines that is 9H-purine in which the hydrogens at positions 2 and 6 are replaced by a [4-(morpholin-4-yl)phenyl]nitrilo group and a cyclohexylamino group, respectively. It has a role as an antineoplastic agent, a cell dedifferentiation agent, an adenosine A3 receptor antagonist and an Aurora kinase inhibitor. It is a member of purines, a member of morpholines, a secondary amino compound and a tertiary amino compound. It is functionally related to a 9H-purine-2,6-diamine.
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| 分子式 |
C21H27N7O
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|---|---|---|
| 分子量 |
393.23
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| 精确质量 |
393.227
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| 元素分析 |
C, 64.10; H, 6.92; N, 24.92; O, 4.07
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| CAS号 |
656820-32-5
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
210332
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| 外观&性状 |
White solid powder
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| 密度 |
1.343±0.06 g/cm3
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| 沸点 |
736.4±70.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
305 ºC (decomp)
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| 闪点 |
399.2±35.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.712
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| LogP |
1.23
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| tPSA |
90.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
503
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C([H])([H])C([H])([H])N(C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])N([H])C2=NC3=C(C(=N2)N([H])C2([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C2([H])[H])N([H])C([H])=N3)C([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
ZFLJHSQHILSNCM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H27N7O/c1-2-4-15(5-3-1)24-20-18-19(23-14-22-18)26-21(27-20)25-16-6-8-17(9-7-16)28-10-12-29-13-11-28/h6-9,14-15H,1-5,10-13H2,(H3,22,23,24,25,26,27)
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| 化学名 |
6-N-cyclohexyl-2-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)-7H-purine-2,6-diamine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5430 mL | 12.7152 mL | 25.4304 mL | |
| 5 mM | 0.5086 mL | 2.5430 mL | 5.0861 mL | |
| 10 mM | 0.2543 mL | 1.2715 mL | 2.5430 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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8-Chloro caffeine
hA3AR agonist 2
DMPX
A3AR agonist 3
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