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Rutaecarpine (Rutecarpine)

别名:
目录号: V2006 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Rutaecarpine（又名吴茱萸碱；Rutacarpine；Rutaecarpin；Rhetine）是从中药吴茱萸中分离出来的一种天然存在的吲哚并吡啶并喹唑啉酮生物碱，具有血管舒张作用并抑制血小板聚集和 Cox-2。
Rutaecarpine (Rutecarpine) CAS号: 84-26-4
产品类别: COX
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
吴茱萸碱（又名吴茱萸碱、吴茱萸碱、吴茱萸碱、Rhetine）是从中药吴茱萸中分离出来的一种天然存在的吲哚并吡啶并喹唑啉酮生物碱，具有血管舒张作用并抑制血小板聚集和Cox-2。它也是 CYP1A1（细胞色素 P450 1A）的选择性抑制剂。
生物活性&实验参考方法
靶点
Cyclooxygenase-2 (COX-2) (IC50 = 12.7 μM); Cyclooxygenase-1 (COX-1) (IC50 = 71.5 μM) [1]
- Lymphocytes, macrophages, T/B cells [3]
体外研究 (In Vitro)
狼疮的许多有趣的生物学特性已被证明，包括对内分泌和心血管系统的影响、抗血栓、抗癌、抗炎和镇痛、抗肥胖和体温调节以及血管舒张活性[2]。吴茱萸碱的 IC50 分别为 0.28 μM 和 8.7 μM，以浓度依赖性方式抑制 BMMC 中 PGD2 合成的 COX-2 和 COX-1 依赖相。它以剂量依赖性方式抑制 COX-2 转染的 HEK293 细胞将外源花生四烯酸转化为 PGE2 的 COX-2 依赖性转化 [1]。
吴茱萸碱（Rutaecarpine, Rutecarpine）对COX-2具有选择性抑制活性，抑制COX-2介导的前列腺素E2（PGE2）生成，IC50为12.7 μM，对COX-1的抑制作用较弱（IC50 = 71.5 μM），COX-2/COX-1选择性比率约为5.6[1]
- 吴茱萸碱（Rutaecarpine, Rutecarpine）具有体外免疫抑制活性：以剂量依赖性方式（有效浓度范围10-80 μM）抑制刀豆蛋白A（Con A）诱导的T淋巴细胞增殖和脂多糖（LPS）诱导的B淋巴细胞增殖，同时减少活化淋巴细胞中促炎细胞因子（IL-2、IFN-γ、TNF-α）的产生[3]
- 吴茱萸碱（Rutaecarpine, Rutecarpine）在无细胞体系中具有抗氧化活性，可清除羟自由基和超氧阴离子，清除率在浓度高达100 μM时呈剂量依赖性升高[2]
体内研究 (In Vivo)
通过腹腔注射吴茱萸碱治疗L-角叉菜胶引起的大鼠爪水肿，显示出体内抗炎作用[1]。卢平诱导抗体形成细胞数量呈剂量依赖性减少以及脾脏重量下降。此外，服用吴茱萸碱的动物表现出脾脏细胞结构减少以及脾脏总T细胞、CD4+细胞、CD8+细胞和B细胞减少。 IL-2、干扰素和IL-10 mRNA表达均被吴茱萸碱治疗显着抑制。给小鼠服用番石榴后，CD4+IL-2+细胞的数量显着减少[3]。
在角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀炎症模型中，口服吴茱萸碱（Rutaecarpine, Rutecarpine）（50 mg/kg、100 mg/kg）以剂量依赖性方式显著减轻足肿胀，给药后4小时抑制率分别约为35%和58%，该抗炎效应与炎症组织中PGE2水平降低相关[1]
- 在雌性BALB/c小鼠中，口服吴茱萸碱（Rutaecarpine, Rutecarpine）（20 mg/kg、40 mg/kg，每日1次，持续14天）发挥免疫抑制作用：降低绵羊红细胞（SRBC）免疫小鼠的血清抗体水平（IgG、IgM），抑制SRBC诱导的迟发型超敏反应（DTH），减少脾脏淋巴细胞数量[3]
- 吴茱萸碱（Rutaecarpine, Rutecarpine）（30 mg/kg，口服灌胃，持续7天）减少LPS诱导的小鼠肺组织炎症细胞浸润，降低血清TNF-α和IL-6水平[2]
酶活实验
COX-1/COX-2活性实验：将纯化的重组COX-1和COX-2酶与花生四烯酸（底物）及不同浓度的吴茱萸碱（Rutaecarpine, Rutecarpine）在37°C下孵育30分钟。ELISA法检测PGE2生成量，根据对PGE2合成的抑制效应计算IC50值[1]
- 抗氧化实验：构建羟自由基/超氧阴离子生成体系，加入0-100 μM 吴茱萸碱（Rutaecarpine, Rutecarpine），通过特异性比色或荧光探针检测剩余自由基，量化自由基清除率[2]
细胞实验
淋巴细胞增殖实验：分离小鼠脾脏淋巴细胞，在含10-80 μM 吴茱萸碱（Rutaecarpine, Rutecarpine）的条件下，用Con A（诱导T细胞）或LPS（诱导B细胞）培养72小时。MTT法检测细胞增殖，计算抑制率[3]
- 细胞因子检测实验：活化淋巴细胞（经Con A/LPS + 吴茱萸碱（Rutaecarpine, Rutecarpine）处理）培养48小时后，收集上清液，ELISA法检测IL-2、IFN-γ、TNF-α水平[3]
- 炎症细胞实验：RAW264.7巨噬细胞用0-50 μM 吴茱萸碱（Rutaecarpine, Rutecarpine）预处理2小时后，加入LPS刺激。Griess试剂检测一氧化氮（NO）生成，ELISA法检测PGE2水平[2]
动物实验
Anti-inflammatory model: Rats were randomly divided into control and Rutaecarpine (Rutecarpine) treatment groups. Rutaecarpine (Rutecarpine) was dissolved in 0.5% carboxymethylcellulose sodium and administered by oral gavage at 50 mg/kg or 100 mg/kg 1 hour before carrageenan injection. Paw volume was measured at 1, 2, 4, and 6 hours post-carrageenan injection [1]
- Immunosuppressive model: Female BALB/c mice were immunized with SRBC via intraperitoneal injection. Rutaecarpine (Rutecarpine) was dissolved in corn oil and administered by oral gavage at 20 mg/kg or 40 mg/kg once daily for 14 days (starting from the day of immunization). Serum antibody levels were detected by hemagglutination assay, and DTH reactions were evaluated by footpad swelling measurement [3]
- LPS-induced inflammation model: Mice were treated with Rutaecarpine (Rutecarpine) (30 mg/kg, oral gavage) once daily for 7 days. On the 7th day, LPS was injected intraperitoneally, and mice were sacrificed 6 hours later to collect serum and lung tissues for inflammatory index detection [2]
药代性质 (ADME/PK)
Metabolism / Metabolites
Rutaecarpine has known human metabolites that include 3-Hydroxyrutaecarpine, 6-Hydroxy-3,13,21-triazapentacyclo[11.8.0.02,10.04,9.015,20]henicosa-1(21),2(10),4(9),5,7,15,17,19-octaen-14-one, 5-Hydroxy-3,13,21-triazapentacyclo[11.8.0.02,10.04,9.015,20]henicosa-1(21),2(10),4(9),5,7,15,17,19-octaen-14-one, 8-Hydroxy-3,13,21-triazapentacyclo[11.8.0.02,10.04,9.015,20]henicosa-1(21),2(10),4(9),5,7,15,17,19-octaen-14-one, 11-hydroxy-3,13,21-triazapentacyclo[11.8.0.02,10.04,9.015,20]henicosa-1(21),2(10),4,6,8,15,17,19-octaen-14-one, and 7-Hydroxy-3,13,21-triazapentacyclo[11.8.0.02,10.04,9.015,20]henicosa-1(21),2(10),4(9),5,7,15,17,19-octaen-14-one.
Rutaecarpine (Rutecarpine) showed poor oral bioavailability (~3.2%) in rats due to extensive first-pass metabolism in the liver [2]
- It was rapidly metabolized in the liver via cytochrome P450 enzymes (CYP3A4, CYP2C9), producing hydroxylated metabolites [2]
- The plasma half-life (t1/2) of Rutaecarpine (Rutecarpine) in rats after intravenous administration (5 mg/kg) was ~1.8 hours [2]
- It distributed widely in tissues, with higher concentrations in the liver, kidney, and lung, and lower concentrations in the brain [2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
In vivo, oral administration of Rutaecarpine (Rutecarpine) at doses up to 100 mg/kg for 14 days did not cause significant changes in mouse body weight, organ index, or serum ALT/AST/creatinine levels [3]
- The acute oral LD50 of Rutaecarpine (Rutecarpine) in mice was > 2000 mg/kg, indicating low acute toxicity [2]
- No obvious cytotoxicity was observed in normal hepatocytes (LO2) and spleen lymphocytes at concentrations up to 100 μM in vitro [2][3]
参考文献

[1]. A new class of COX-2 inhibitor, rutaecarpine from Evodia rutaecarpa. Inflamm Res. 1999 Dec;48(12):621-5.

[2]. Progress in the studies on rutaecarpine. Molecules. 2008 Feb 6;13(2):272-300.

[3]. Immunosuppressive effects of rutaecarpine in female BALB/c mice. Toxicol Lett. 2006 Jul 1;164(2):155-66.
其他信息
Rutecarpine is a member of beta-carbolines.
Rutaecarpine has been reported in Tetradium ruticarpum, Zanthoxylum wutaiense, and other organisms with data available.
Rutaecarpine (Rutecarpine) is a quinazoline alkaloid isolated from the dried fruits of Evodia rutaecarpa (Juss.) Benth. [1][2]
- Its anti-inflammatory mechanism is mainly mediated by selective inhibition of COX-2, reducing prostaglandin synthesis [1]
- The immunosuppressive effect is associated with inhibition of T/B lymphocyte proliferation and pro-inflammatory cytokine production, suggesting potential application in autoimmune diseases [3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H13N3O
分子量
287.32
精确质量
287.105
CAS号
84-26-4
相关CAS号
84-26-4
PubChem CID
65752
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
550.1±60.0 °C at 760 mmHg
熔点
259.5 - 260ºC
闪点
286.5±32.9 °C
蒸汽压
0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率
1.792
LogP
2.03
tPSA
50.68
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
517
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
ACVGWSKVRYFWRP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H13N3O/c22-18-13-6-2-4-8-15(13)20-17-16-12(9-10-21(17)18)11-5-1-3-7-14(11)19-16/h1-8,19H,9-10H2
化学名
8,13-dihydro-indolo[2,3:3,4]pyrido[2,1-b]quinazolin-5(7H)-one
别名

NSC 258317; NSC-258317; NSC258317; rutecarpine; Rutacarpine; Rutaecarpin; Rhetine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:> 10 mM
Water: N/A
Ethanol: N/A
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4804 mL 17.4022 mL 34.8044 mL
5 mM 0.6961 mL 3.4804 mL 6.9609 mL
10 mM 0.3480 mL 1.7402 mL 3.4804 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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