| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Rat H3 receptor ( Ki = 8.8 µM ); Mouse H3 receptor ( Ki = 1.44 µM ); Human H3 receptor ( Ki = 1.2 µM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：在细胞模型中，S 38093 能够拮抗小鼠 H3 受体 (KB=0.65 µM) 并抑制 H3 激动剂通过人 H3 受体 (KB=0.11 µM) 诱导的 cAMP 减少。在表达高 H3 密度的细胞中，S 38093 对大鼠和人类 H3 受体起到中等反向激动剂的作用（EC50 分别为 9 和 1.7 µM） 激酶测定：S 38093 是一种新型脑渗透拮抗剂（反向激动剂） H3（组胺 H3）受体，大鼠、小鼠和人 H3 受体的 Ki 值分别为 8.8、1.44 和 1.2 µM。细胞测定：收获细胞（2×106/ml）并悬浮于含有1mM异丁基甲基黄嘌呤和1mg/ml BSA的Hanks平衡盐溶液/HEPES（pH7.4）缓冲液中。将 flor 647-抗 cAMP 抗体溶液 (1 μl) 添加到细胞悬浮液 (100 μl) 中，并将该混合物的 6 μl 等分试样分配到白色 384 孔微量滴定板中。然后将细胞与 6 μl 等份的 S 38093 和/或参考化合物（特定 H3 激动剂 Imetit 或拮抗剂硫哌丁胺）以递增浓度 (0.01-100 μM) 在毛喉素（FSK，0.5 μM 最终浓度）存在下孵育。以预激活腺苷酸环化酶。室温避光孵育 1 小时后，将含有 LANCE EU-W8044 标记的链霉亲和素和生物素化 cAMP 的裂解缓冲液（0.35% Triton X-100、10mM CaCl2、50mM HEPES）添加到细胞中。在+ 4°C 的黑暗条件下孵育 20 小时后，在酶标仪上读取平板的读数。
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| 体内研究 (In Vivo) |
38093 是一种新型脑渗透性 H3 受体拮抗剂/反向激动剂，对 3 个月大和 16 个月大小鼠的 AHN（增殖、成熟和存活）有影响。在老年动物中，S 38093 诱导海马脑源性神经营养因子 (BDNF) BDNF-IX、BDNF-IV 和 BDNF-I 转录本的年龄依赖性效应逆转，并增加血管内皮生长因子 (VEGF) 表达。通过对老年小鼠进行神经发生依赖性“情境辨别 (CS) 测试”来评估长期服用 S 38093 的效果。虽然衰老改变了小鼠的 CS，但长期 S 38093 治疗显着改善了 CS。慢性 S 38093 治疗可增加成人海马神经发生，并可能提供一种创新策略来改善与年龄相关的认知缺陷。在工作记忆的动物行为测试中，S 38093 在平均药理剂量为 0.3–1 mg/kg po/ip 时具有活性（大鼠的 Morris 水迷宫；小鼠的自发交替和并发串行交替测试；与样本的延迟匹配）老年猴子）和情景记忆（大鼠的社交和物体识别测试；小鼠的情境辨别任务）。 S 38093 还可以改善 MPTP 治疗猴子的注意力、执行功能和认知灵活性。此外，根据其 H3 拮抗剂/反激动剂特性，S 38093 在急性和慢性给药后，剂量依赖性地增加前额皮质中的细胞外组胺水平，并促进大鼠前额皮质和海马中的胆碱能传递。 S 38093 在小鼠和大鼠中快速吸收（Tmax = 0.25-0.5h），在猴子中缓慢吸收（2h），生物利用度范围为 20 至 60%，t1/2 范围为 1.5h 至 7.4h。该化合物分布广泛，分布体积适中，蛋白质结合率低。 S 38093 的脑分布快速且高
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| 酶活实验 |
38093 是一种新型反向激动剂，可选择性阻断大脑中的 H3（组胺 H3）受体。其对大鼠、小鼠和人类 H3 受体的 Ki 值分别为 8.8、1.44 和 1.2 µM。
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| 细胞实验 |
以每毫升 2 x 106 个细胞的密度收获细胞后，将细胞悬浮在 Hank 平衡盐溶液/HEPES (pH7.4) 缓冲液中，其中含有 1 mM 异丁基甲基黄嘌呤和 1 mg/ml BSA。将 1 μl flor 647-抗-cAMP 抗体溶液添加至 100 μl 细胞悬液中后，将 6 μl 等份混合物放入白色 384 孔微量滴定板中。然后，为了预激活腺苷酸环化酶，在毛喉素存在下，将细胞与 6 μl 等份的 S 38093 和/或参考化合物（特定 H3 激动剂 Imetit 或拮抗剂硫哌丁胺）以递增浓度 (0.01-100 μM) 一起孵育。 （FSK，终浓度 0.5 μM）。在室温避光孵育一小时后，用含有 LANCE EU-W8044 标记的链霉亲和素和生物素化 cAMP 的裂解缓冲液（0.35% Triton X-100、10mM CaCl2、50mM HEPES）处理细胞。在 +4°C 下进行 20 小时暗温育期后，在酶标仪上读取板的读数。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C17H24N2O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
288.384664535522
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| 精确质量 |
288.18
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| 元素分析 |
C, 70.80; H, 8.39; N, 9.71; O, 11.10
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| CAS号 |
862896-30-8
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| 相关CAS号 |
S 38093 hydrochloride; 1222097-72-4
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| PubChem CID |
11380684
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.5
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| tPSA |
55.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
341
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MRNMYWNBLVJWKG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H24N2O2/c18-17(20)13-5-7-16(8-6-13)21-10-2-9-19-11-14-3-1-4-15(14)12-19/h5-8,14-15H,1-4,9-12H2,(H2,18,20)
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| 化学名 |
4-[3-(3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrol-2-yl)propoxy]benzamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4676 mL | 17.3382 mL | 34.6765 mL | |
| 5 mM | 0.6935 mL | 3.4676 mL | 6.9353 mL | |
| 10 mM | 0.3468 mL | 1.7338 mL | 3.4676 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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ADS1017
BL 6341A
Promethazine sulfoxide
Elbanizine
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