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S1RA (E-52862) HCI

目录号: V28975 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
S1RA HCl (也称为 E-52862 HCl) 是一种有效的选择性 sigma-1 受体 (σ1R, Ki=17 nM) 拮抗剂，对 σ2R (Ki > 1000 nM) 显示出良好的选择性。
S1RA (E-52862) HCI 产品类别: Sigma Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
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Other Forms of S1RA (E-52862) HCI:

  • S1RA (E-52862)
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产品描述
S1RA HCl（又名 E-52862 HCl）是一种强效且选择性的 σ-1 受体 (σ1R, Ki=17 nM) 拮抗剂，对 σ2R (Ki > 1000 nM) 也表现出良好的选择性。E-52862 在小鼠辣椒素神经源性疼痛模型中显示出高活性，成为最有前景的候选药物。此外，化合物 28 在多种神经性疼痛模型中表现出剂量依赖性的镇痛作用。鉴于其良好的理化性质、安全性和 ADME 特性，化合物 28 被选为临床候选药物。
V28975 S1RA (E-52862) HCl 是一种强效、选择性且口服有效的 σ-1 受体 (σ1R) 拮抗剂。它也被称为E-52862盐酸盐，分子式为C20H24ClN3O2，分子量为373.88 g/mol。该化合物已被开发用于治疗多种疼痛，包括神经性疼痛，并代表了一种新的镇痛机制。
生物活性&实验参考方法
靶点
S1RA HCl targets the sigma-1 receptor (σ1R) with high affinity, exhibiting a Ki of 17 nM. It is highly selective for σ1R over the sigma-2 receptor (σ2R, Ki > 1000 nM) and against a panel of other 170 receptors, enzymes, transporters, and ion channels. By antagonizing σ1R, it modulates pain signaling pathways.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，S1RA HCl 与 σ1 受体具有强效且选择性的结合能力。其高亲和力 (Ki = 17 nM) 和优异的选择性使其成为研究 σ1R 在疼痛和其他神经系统疾病中作用的宝贵工具。功能性实验证实了其活性，表明其能够拮抗 σ1R 介导的效应，例如钙信号的调节。
体内研究 (In Vivo)
体内研究表明，S1RA HCl 在疼痛的临床前模型中有效。它已在多种疼痛模型中显示出疗效，包括糖尿病性神经病变、化疗引起的神经性疼痛、带状疱疹后神经痛和术后疼痛。这些研究支持其作为非阿片类镇痛药治疗慢性疼痛的潜力。
酶活实验
S1RA HCl 的体外受体结合试验包括竞争性结合实验。将表达 sigma-1 受体的细胞膜与放射性标记的配体（例如 [3H]-喷他佐辛）在不同浓度的拮抗剂存在下孵育。通过测量被置换的放射性配体的量来确定结合亲和力 (Ki)。
细胞实验
体外细胞功能测定中，S1RA HCl 利用表达 σ1 受体的细胞进行功能分析。该化合物的拮抗活性可通过其逆转 σ1R 激动剂诱导效应的能力来衡量，例如调节肌醇磷酸酯的生成或钙动员。IC50 值由浓度-效应曲线确定。
动物实验
S1RA HCl 的体内动物实验涉及多种疼痛模型。例如，在神经性疼痛模型中，将该化合物口服给予神经损伤的大鼠。通过使用 von Frey 纤维测量机械性痛觉过敏或通过缩爪试验测量热痛觉过敏来评估疼痛过敏。疼痛敏感性的降低表明药物有效。
药代性质 (ADME/PK)
S1RA HCl 是一种小分子药物，具有良好的口服生物利用度。它可溶于二甲基亚砜 (DMSO) 和水。在体内研究中，它被配制成合适的载体。通常以粉末形式储存在室温或 -20°C 下。临床前研究已对其半衰期和代谢谱进行了表征，支持其作为治疗药物的开发。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
临床前研究的毒理学数据显示，S1RA HCl 总体耐受性良好。作为一种 sigma-1 受体拮抗剂，它不表现出阿片类镇痛药常见的副作用，例如呼吸抑制、身体依赖性或滥用风险。这种良好的安全性是其临床开发的关键因素。
参考文献
2012 Aug;166(8):2289-306;2012 Oct 11;55(19):8211-24.
其他信息
S1RA HCl (E-52862) 已在临床试验中被研究用于治疗多种疼痛疾病。尽管其在临床前研究中显示出良好的前景，但其临床开发仍面临挑战。它代表了一类新型的非阿片类镇痛药，靶向 sigma-1 受体，其研究极大地促进了我们对该受体在疼痛调节中作用的理解。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
相关CAS号
878141-96-9; 1265917-14-3 (HCl)
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
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计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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