| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sancycline HCl targets the 30S ribosomal subunit in bacteria. As a tetracycline-class antimicrobial agent, it inhibits protein synthesis within susceptible bacteria by binding reversibly to the 30S ribosomal subunit, preventing the binding of aminoacyl-tRNA to the ribosome A site. The compound has broad-spectrum activity against various Gram-positive and Gram-negative bacteria. It is active against tetracycline-resistant E. coli strains.
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| 体外研究 (In Vitro) |
纯盐酸桑西林悬浮液的体外释放：在PBS缓冲液（pH 7.4和pH 5.6，均含0.5% Tween 80）中，约95%的药物在10小时内释放，呈现突释特性。[1]
纯盐酸桑西林对HeLa细胞的细胞毒性：20 µM处理24小时后，细胞存活率为70.9 ± 7.5%；20 µM处理48小时后，细胞存活率为61.1 ± 4.4%。[1] 形态学变化：用20 µM盐酸桑西林处理HeLa细胞6小时后，细胞形态未见明显变化。 [1]体外实验表明，盐酸三环素对339株厌氧菌的抗菌活性高于四环素，其平均MIC90为1 μg/ml，而四环素为32 μg/ml。它是一种广谱四环素类抗生素，以其对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的卓越抗菌效力而闻名。该化合物对耐四环素大肠杆菌也有效。其抗菌活性已针对多种致病菌得到证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸三环素已在体内进行了抗菌活性研究。作为一种半合成四环素类药物，它具有治疗细菌感染的潜在应用价值。研究已在动物感染模型中检验了其疗效，并对其药代动力学特性和组织分布进行了表征。该化合物对四环素耐药菌株的活性使其在抗生素耐药性研究中具有重要意义。
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| 酶活实验 |
在无细胞生化分析中，评估了盐酸三环素与30S核糖体亚基结合并抑制蛋白质合成的能力。核糖体结合分析用于测定该化合物与30S亚基的亲和力。利用分析技术对其纯度和分子量（450.87 g/mol）进行了表征。这些分析证实了该化合物的作用机制属于四环素类抗生素。
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| 细胞实验 |
MTT 细胞毒性试验：将 HeLa 细胞以每孔 8×10³ 个细胞的密度接种于 96 孔板中。12 小时后，将细胞暴露于不同浓度的Sancycline HCl（包括 20 µM）中 24 或 48 小时。加入 MTT 溶液至终浓度为 0.5 mg/mL，并在 37°C 下孵育 4 小时。用 150 µL DMSO 溶解甲臜晶体，并在 570 nm 处测量吸光度，同时在 630 nm 处进行背景校正。未处理的细胞被视为 100% 存活。[1]
体外释放试验：将新鲜配制的Sancycline HCl悬浮液（5 mL；100 µg/mL）置于预先膨胀的透析袋（截留分子量 7 kDa）中。将培养袋置于释放培养基（20 mL pH 7.4 或 pH 5.5 的 PBS，含 0.5% Tween 80）中，在 37°C 下水平摇动孵育。在预定的时间点，将培养袋转移至新鲜培养基中。采用高效液相色谱法 (HPLC) 测定释放的 CMT-3 含量（流动相为含 0.5% TFA 的甲醇:水 = 30:70，流速 1 mL/min，检测波长 360 nm）。[1] 细胞形态观察：将 HeLa 细胞以每孔 3×10⁶ 个的密度接种于 6 孔板中。12 小时后，将细胞暴露于 20 µM 盐酸桑环素 (Sancycline HCl) 中 6 小时，并用数码相机拍摄细胞形态。[1] 盐酸桑环素的细胞活性测定包括评估其对多种细菌菌株的抗菌活性。通过最低抑菌浓度 (MIC) 测定来确定该化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性。评估其对四环素耐药菌株的活性。研究该化合物对细菌蛋白质合成的影响。 |
| 动物实验 |
盐酸沙环素的动物模型包括细菌感染模型。该化合物通常通过注射或口服途径给药。研究已检验了其治疗敏感细菌感染的疗效。其药代动力学特性和组织分布已在临床前动物模型中得到表征。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸沙环素的药代动力学数据显示，该化合物的分子量为450.87 g/mol，分子式为C21H23ClN2O7，CAS号为6625-20-3。该化合物可溶于DMF和DMSO。应遵循抗生素研究化合物的标准操作规程。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸三环素的毒性特征与四环素类抗生素类似。操作时应遵循标准的药物化合物安全预防措施。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。应遵循适当的操作规程以最大程度地减少接触。
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| 参考文献 |
Int J Pharm.2013 Jun 25;450(1-2):225-34.
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| 其他信息 |
盐酸桑西林（CMT-3）是四环素的4-去甲基氨基桑西林衍生物。它缺乏抗菌活性，但能抑制基质金属蛋白酶（MMPs）。在多种癌症模型（例如乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、黑色素瘤）中，它显示出抗肿瘤和抗转移作用。然而，其水溶性差，限制了其作为肠外给药的临床应用。临床试验中观察到的不良反应（参考其他研究）包括恶心、呕吐、肝功能异常、腹泻、黏膜炎、白细胞减少症和血小板减少症。[1] 盐酸桑西林是一种罕见的半合成四环素类抗生素，对厌氧菌的活性高于四环素（MIC90：1 vs 32 μg/ml）。它与30S核糖体亚基结合，对耐四环素大肠杆菌有效。它的分子量为 450.87 g/mol，分子式为 C21H23ClN2O7。CAS 编号为 6625-20-3。
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| 分子式 |
C21H23CLN2O7
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|---|---|
| 分子量 |
450.872
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| 精确质量 |
450.119
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| CAS号 |
6625-20-3
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| 相关CAS号 |
6625-20-3 (HCl);808-26-4;
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| PubChem CID |
54712662
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.61g/cm3
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| 沸点 |
639.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
224-228° C (dec.)
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| 闪点 |
340.8ºC
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| 折射率 |
1.734
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| LogP |
1.622
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| tPSA |
161.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
892
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
Cl.OC1=CC=CC2=C1C(=C1[C@@H](C2)C[C@H]2[C@@H](C(C(=C(O)[C@@]2(O)C1=O)C(=O)N)=O)N(C)C)O
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| InChi Key |
CIJFGLCHAOVWRZ-QKYUADJBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22N2O7.ClH/c1-23(2)15-10-7-9-6-8-4-3-5-11(24)12(8)16(25)13(9)18(27)21(10,30)19(28)14(17(15)26)20(22)29;/h3-5,9-10,15,24-25,28,30H,6-7H2,1-2H3,(H2,22,29);1H/t9-,10-,15-,21-;/m0./s1
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| 化学名 |
(4S,4aS,5aR,12aR)-4-(dimethylamino)-1,10,11,12a-tetrahydroxy-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide;hydrochloride
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| 别名 |
GS-2147 NSC-51812 GS21476-Demethyl-6-deoxytetracycline GS 2147 Sancycline HClBonomycin NSC 51812 Sanciclina
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2179 mL | 11.0897 mL | 22.1793 mL | |
| 5 mM | 0.4436 mL | 2.2179 mL | 4.4359 mL | |
| 10 mM | 0.2218 mL | 1.1090 mL | 2.2179 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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