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Sancycline

别名: GS 2147; GS-2147; GS2147; Sancycline; 6-Demethyl-6-deoxytetracycline; Bonomycin; NSC 51812; Sanciclina. 山环素; 去甲氨四环素
目录号: V4105 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Sancycline（原名 GS-2147）是一种半合成四环素抗生素，可通过德氯霉素的氯和苄羟基部分氢解而制备。
Sancycline CAS号: 808-26-4
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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  • 山环素盐酸盐标准品
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
NMR
产品说明书
产品描述
Sancycline（原名 GS-2147）是一种半合成四环素抗生素，可通过德氯霉素的氯和苄羟基部分氢解而制备。与其他四环素类似，山环素通过可逆地结合 30S 核糖体亚基并通过阻止氨酰基-tRNA 进入核糖体 A 位点来抑制蛋白质翻译。它于 1962 年首次被报道，对 339 种厌氧菌菌株的活性比四环素更强（平均 MIC90 分别为 1 和 32 μg/ml）。作为早期四环素中最简单的一种，山环素是 Conover 及其同事第一个完全合成的。与其他四环素一样，山环素通过可逆地结合 30S 核糖体亚基并通过阻止氨酰基-tRNA 进入核糖体 A 位点来抑制蛋白质翻译。
生物活性&实验参考方法
靶点
30S ribosomal subunit
Sancycline exhibits higher activity than tetracycline against a broad spectrum of anaerobic bacteria, with particularly low MIC values (1 and 32 μg/ml, respectively). It also remains effective against tetracycline-resistant E. coli, S. aureus, and E. faecalis strains, with MICs ranging from 0.06 to 1 μg/ml. In vivo, sancycline demonstrates efficacy against S. aureus in mice, with ED50 values of 0.46 and 0.6 mg/kg for intravenous and subcutaneous administration, respectively.
体外研究 (In Vitro)
三环素对广谱厌氧菌表现出比四环素更高的活性，MIC值特别低（分别为1和32μg/ml）。它对四环素耐药的大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和粪大肠杆菌菌株也仍然有效，MIC范围为0.06至1μg/ml。在体内，三环素对小鼠的金黄色葡萄菌有疗效，静脉和皮下给药的ED50值分别为0.46和0.6 mg/kg。
CMT-3 能显著抑制多种癌细胞系的增殖和转移，包括 E-10、MDA-MB-468 人乳腺癌细胞、COLO 205 结肠癌细胞、DU-145、TSU-PR1 和 Dunning MAT LyLu 人前列腺癌细胞。[1]
负载于纳米结构脂质载体中的 CMT-3（CMT-3/NLC）在 MTT 实验中显示出比游离 CMT-3 更强的对 HeLa 细胞的细胞毒性（处理 24 小时和 48 小时）。[1]
CMT-3/NLC 处理 6 小时后可诱导 HeLa 细胞发生细胞凝缩、断裂和收缩，而游离 CMT-3 和空白 NLC 未引起明显的形态学变化。[1]
体内研究 (In Vivo)
CMT-3 的抗转移作用已在大鼠 MAT LyLu 人前列腺癌细胞的骨转移模型和 SCID 小鼠 C8161 人黑色素瘤细胞的肺转移模型中进行了评估。[1]
酶活实验
蘑菇酪氨酸酶活性 使用50 mM磷酸盐缓冲液（pH 6.5）制备的80µL化合物在96孔板中与100µL 0.75 mM L-DOPA等分。使用曲酸（0.5mM）作为阳性对照。通过加入20µL 35µg/mL蘑菇酪氨酸酶溶液引发反应。通过测量475nm处的吸光度（每隔30秒，间隔10分钟）来监测Dopachrome的产生。计算动力学读数的斜率，以确定和比较对照组的酪氨酸酶活性[2]。
细胞实验
细胞毒性测定
活细胞的线粒体可以将MTS试剂的四唑盐（5-（3-羧甲氧基苯基）-2-（4,5-二甲基噻唑基）-3-（4-磺基苯基）四唑盐）转化为紫色甲酰胺产物，该产物可以在490nm分光光度法检测；甲zan的产生量与培养物中的活细胞数量成比例，并且可以用作细胞活力的标记。B16F10细胞（5 × 103个细胞/孔）接种在96孔板中24小时，之后将化合物加入DMSO中（最终DMSO浓度为0.4%），而对照组由用0.4%DMSO处理的细胞组成；该浓度不会对B16F10或DP细胞产生任何细胞毒性（图S1），并将培养物再维持72小时。72小时结束时，用100μL含有20μL MTS试剂的新鲜培养基代替培养基，孵育40分钟，并使用Versmax®微孔板读数器在490nm处读取吸光度。根据相对于对照组的吸光度值计算细胞活力，并以%表示
DP细胞（2 × 104个细胞/孔）接种在96孔板中48小时，然后用化合物代替培养基并保持培养72小时。如前所述，用MTS测定法测量存活率[2]。
采用 MTT 法评估细胞毒性。将 HeLa 细胞接种于 96 孔板，分别用不同浓度的 CMT-3、空白 NLC 或 CMT-3/NLC 处理 24 小时和 48 小时。加入 MTT 溶液，孵育 4 小时，用 DMSO 溶解甲瓒晶体。在 570 nm 处测量吸光度，并在 630 nm 处进行背景校正。[1]
以 Rhodamine B（RB）作为荧光探针包裹于 NLC 中，研究其细胞摄取和亚细胞定位。将 HeLa 细胞接种于腔室载玻片，用 RB/NLC 处理，并使用活细胞工作站每 30 秒成像一次，持续 15 分钟。[1]
药代性质 (ADME/PK)
CMT-3 的水溶性差，限制了其在血液和组织液中的溶解，阻碍了其有效转运至靶组织。[1] CMT-3 具有疏水性和亲脂性，导致其在脂肪组织中积聚，并可能产生毒性作用。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
CMT-3 的临床试验报告了包括恶心、呕吐、肝功能异常、腹泻、黏膜炎、白细胞减少症和血小板减少症在内的不良反应。[1] 即使在高浓度下，且暴露 48 小时后，空白纳米脂质载体 (Blank-NLC) 对 HeLa 细胞也未显示出明显的细胞毒性。[1]
参考文献
2013 Jun 25;450(1-2):225-34.
[2]. Arch Dermatol Res. 2023 Mar;315(2):249-257.
其他信息
桑环素属于四环素类抗生素。
CMT-3 是一种化学修饰的四环素类似物，它不具有抗菌活性，但能抑制基质金属蛋白酶 (MMPs)。[1]
CMT-3 被负载到纳米结构脂质载体 (NLC) 中，以提高其水溶性和治疗效果。[1]
CMT-3/NLC 在体外表现出突释-缓释特性，这归因于其立方体三维结构。[1]
与空白 NLC 相比，CMT-3/NLC 颗粒呈长条状，表面更光滑，这已通过扫描电镜 (SEM) 和小角中子散射 (SANS) 得到证实。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H22N2O7
分子量
414.41
精确质量
414.142
元素分析
C, 60.86; H, 5.35; N, 6.76; O, 27.02
CAS号
808-26-4
相关CAS号
6625-20-3 (HCl);808-26-4;
PubChem CID
54688686
外观&性状
Solid powder
密度
1.6±0.1 g/cm3
沸点
750.9±60.0 °C at 760 mmHg
熔点
224-228ºC (dec)
闪点
407.9±32.9 °C
蒸汽压
0.0±2.6 mmHg at 25°C
折射率
1.735
LogP
-0.67
tPSA
161.39
氢键供体(HBD)数目
5
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
892
定义原子立体中心数目
4
SMILES
O[C@]12C(O)=C3C(C4C(O)=CC=CC=4C[C@H]3C[C@H]1[C@@H](C(=C(C2=O)C(=O)N)O)N(C)C)=O
InChi Key
XDVCLKFLRAWGIT-ADOAZJKMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H22N2O7/c1-23(2)15-10-7-9-6-8-4-3-5-11(24)12(8)16(25)13(9)18(27)21(10,30)19(28)14(17(15)26)20(22)29/h3-5,9-10,15,24,26-27,30H,6-7H2,1-2H3,(H2,22,29)/t9-,10-,15-,21-/m0/s1
化学名
(4S,4aS,5aR,12aS)-4-(dimethylamino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide
别名
GS 2147; GS-2147; GS2147; Sancycline; 6-Demethyl-6-deoxytetracycline; Bonomycin; NSC 51812; Sanciclina.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : 8.33~83 mg/mL ( 20.10~200.28 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4131 mL 12.0653 mL 24.1307 mL
5 mM 0.4826 mL 2.4131 mL 4.8261 mL
10 mM 0.2413 mL 1.2065 mL 2.4131 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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