| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 靶点 |
SC-10 is a direct activator of protein kinase C (PKC) [1].
SC-10 targets protein kinase C (PKC), a family of serine/threonine kinases that play a central role in various signal transduction pathways. By acting as a direct activator, it induces histone phosphorylation by recombinant human PKC in a cell-free assay when used at concentrations ranging from 100 to 500 µM. This activation modulates downstream signaling pathways involved in cell proliferation, differentiation, and apoptosis. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
对于未处理的原代细胞，SC-10 显示出调节性的生物学效应，但它无法提高这些细胞对细胞毒性药物的磷酸化敏感性[1]。SC-10 可抑制 Ara-C 诱导的磷酸化反应[1]。在 U937 细胞中，与未处理的对照细胞相比，SC-10（10 μM，72 小时）导致 G2/M 期细胞比例略有但具有统计学意义的降低。未观察到G1期或S期发生显著变化[1]。
在HL-60细胞中，SC-10（10 μM，72 h）未显著改变细胞周期分布[1]。 通过Western blotting检测发现，SC-10（10 μM，72 h）未诱导U937细胞中p21WAF/CIP1、c-Fos或c-Jun蛋白的表达，而TPA（5 nM）则显著上调了这些蛋白的表达[1]。 SC-10（10 μM，72 h）未能引起U937细胞中PKCα、PKCδ或PKCε的膜转位。与未处理的细胞相比，胞质和膜组分中 PKC 亚型含量未发生改变，而 TPA 则诱导了所有三种亚型的明显易位 [1]。 SC-10 (10 μM，72 h) 既未下调 U937 细胞中的 CD4 表面标志物，也未上调 β2 整合素 CD11c，表明其缺乏单核细胞分化。相反，TPA 显著降低了 CD4 的表达并增加了 CD11c 的表达 [1]。 在 U937 细胞中，与单独使用细胞毒性药物相比，先用 SC-10 (10 μM，1 h) 预处理，再用 VP-16 (68 μM，4 h) 或 Ara-C (1 μM，24 h) 处理，并未显著改变凋亡（亚 G1 期）细胞的百分比。 TPA预处理显著降低了两种情况下的细胞凋亡[1]。 在HL-60细胞中，先用SC-10（10 μM，1 h）预处理，再用VP-16（68 μM，4 h）处理，与单独使用VP-16相比，细胞凋亡虽有轻微但具有统计学意义的降低。TPA预处理增强了细胞凋亡[1]。 在HL-60细胞中，先用SC-10（10 μM，1 h）预处理，再用Ara-C（1 μM，24 h）处理，显著抑制了Ara-C诱导的细胞凋亡（达到统计学意义）。TPA预处理增强了细胞凋亡[1]。 体外实验表明，SC-10是蛋白激酶C（PKC）的直接激活剂。在无细胞实验中，浓度为100-500 µM时，SC-10可诱导重组人PKC对组蛋白的磷酸化。它对白血病原始细胞表现出轻微的生物学效应，但不能增强这些细胞对细胞毒性药物的凋亡反应。它还能抑制阿糖胞苷（Ara-C）引起的凋亡反应。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，SC-10 因其潜在的抗增殖活性而受到白血病研究的关注。作为一种蛋白激酶C (PKC) 激活剂，它能够调节与癌症相关的细胞信号通路。然而，现有文献中并未详细描述其具体的体内疗效数据。
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| 酶活实验 |
SC-10的体外激酶活性测定通常使用纯化的重组人PKC。将该酶与底物（例如组蛋白）和ATP在不同浓度的SC-10存在下孵育。然后测量底物磷酸化程度，以评估该化合物激活PKC的能力。
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| 细胞实验 |
细胞周期分析：将未经处理或经处理的 U937 和 HL-60 细胞 (1×10⁶) 用 70% 冰乙醇固定过夜。用细胞刮刀去除贴壁细胞。用冰 PBS 洗涤两次后，将固定细胞重悬于 1 mL 含碘化丙啶 (40 μg/mL) 和 RNase A (500 U/mL) 的 PBS 中，避光孵育 30 分钟，然后进行流式细胞术分析。凋亡细胞群被定义为荧光值低于 G1 期峰值 20% 的细胞。碘化丙啶荧光信号峰值与积分值的关系用于区分 G2/M 期细胞和 G0/G1 期双细胞 [1]。
细胞表面标志物分析：将 1×10⁶ 个细胞用 PBS 洗涤，并重悬于 1 mL 含 2% FCS 的 PBS 中。取等分试样（100 μL）与 R-藻红蛋白 (PE) 标记的抗 CD11c 抗体或 PE 标记的抗 CD4 抗体在 4 °C 下避光孵育 10 分钟。离心后，将细胞重悬于 500 μL 含 2% FCS 的 PBS 缓冲液中，并进行流式细胞术分析 [1]。 Western 印迹（免疫印迹）：将未经处理或刺激的 U937 细胞用冰冷的 PBS 缓冲液洗涤 3 次，并在含有 25 mM Tris-HCl (pH 7.6)、1 mM Na₃VO₄、10 mM NaF、10 mM EDTA、10 μg/mL 抑蛋白酶、10 μg/mL 亮抑蛋白酶和 1 mM PMSF 的裂解缓冲液中裂解。细胞在冰上孵育30分钟使其膨胀，匀浆30次，加入1% NP-40。匀浆液在4℃下以15,000 g离心15分钟。采用比色法测定蛋白浓度。使用抗β-肌动蛋白抗体确认上样量一致。蛋白经SDS-PAGE电泳分离后，转移至PVDF膜，转移缓冲液为25 mM Tris-HCl、192 mM甘氨酸、0.037% SDS和20%甲醇。膜用含5%脱脂奶粉和0.05% Tween-20的PBS封闭，洗涤后，与p21、c-Fos、c-Jun、PKCα、PKCδ、PKCε或β-肌动蛋白的一抗孵育。结合的抗体用辣根过氧化物酶标记的二抗（1:2000）在室温下孵育 1 小时进行检测，并通过 ECL 放射自显影法显色 [1]。 PKC 转位的亚细胞分级分离：处理后，裂解细胞并分离成胞质和膜组分（本文未详细说明方法，但参考了之前的研究）。将蛋白质组分进行Western blotting分析，使用抗PKCα、抗PKCδ和抗PKCε抗体[1]。 细胞凋亡定量：药物处理后，固定细胞，并按照细胞周期分析所述方法用碘化丙啶染色，然后通过流式细胞术测定亚G1期（低二倍体）DNA含量的细胞百分比，作为晚期凋亡/坏死的标志[1]。 剂量反应毒性试验：将U937细胞与递增浓度的SC-10（0、1、10、50、100 μM）孵育72小时。用乙醇固定细胞，用碘化丙啶染色，并通过流式细胞术定量亚G1期峰，以确定死亡细胞的百分比。在100 μM浓度下，SC-10导致超过85%的细胞死亡；在后续实验中，10 μM 被用作无毒浓度 [1]。 已在白血病原始细胞上进行了 SC-10 的体外细胞实验。用该化合物处理细胞，并评估其对细胞活力（例如，通过 MTT 法）和细胞凋亡（例如，通过测量 caspase 活性）的影响。还可以研究其对细胞毒性药物（如 Ara-C）诱导的细胞凋亡反应的影响。 |
| 动物实验 |
现有文献中关于SC-10体内动物研究的详细描述并不多。潜在的研究方向包括利用小鼠白血病异种移植模型来评估其单独或与其他化疗药物联合使用的抗肿瘤活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SC-10的具体药代动力学性质，例如半衰期和生物利用度，在现有文献中并未详细描述。它是一种研究用化合物，通常用于体外实验。SC-10可溶于DMSO，纯度≥98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外毒性：在U937细胞中，100 μM的SC-10处理72小时后，细胞死亡率超过85%，以亚G1期DNA含量（晚期凋亡/坏死）衡量。10 μM时未观察到明显的毒性[1]。未见体内毒性数据报道。现有文献中未提供SC-10的完整毒理学数据。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
5-氯-N-庚基-1-萘磺酰胺是一种萘化合物，也是一种磺酸衍生物。
SC-10是蛋白激酶C (PKC) 的直接激活剂，属于萘磺酰胺类PKC激活剂。与TPA等佛波酯不同，SC-10不会诱导U937细胞中PKCα、PKCδ或PKCε的膜转位，也不会上调p21、c-Fos、c-Jun或分化标志物CD11c/CD4的表达，表明其生物学效应与TPA不同。SC-10对细胞周期分布的影响甚微，并且对HL-60细胞中Ara-C诱导的细胞凋亡具有保护作用（抗凋亡作用），这与TPA的促凋亡作用相反。该化合物未能增强U937细胞中白血病细胞对细胞毒性药物VP-16和Ara-C的凋亡反应[1]。 SC-10是蛋白激酶C (PKC) 的直接激活剂。它是研究PKC在细胞信号传导中的作用以及探索白血病潜在治疗策略的重要工具。它也被称为N-(6-苯基己基)-5-氯-1-萘磺酰胺。本产品仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C17H22CLNO2S
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|---|---|
| 分子量 |
339.87
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| 精确质量 |
339.106
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| 元素分析 |
C, 60.08; H, 6.52; Cl, 10.43; N, 4.12; O, 9.41; S, 9.43
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| CAS号 |
102649-79-6
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| 相关CAS号 |
102649-79-6;
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| PubChem CID |
5175
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.192g/cm3
|
| 沸点 |
483.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
246ºC
|
| 蒸汽压 |
1.72E-09mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.573
|
| LogP |
6.213
|
| tPSA |
54.55
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
421
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C=CC=C2C=1C=CC=C2S(NCCCCCCC)(=O)=O
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| InChi Key |
MJMJERJFCHYXEM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H22ClNO2S/c1-2-3-4-5-6-13-19-22(20,21)17-12-8-9-14-15(17)10-7-11-16(14)18/h7-12,19H,2-6,13H2,1H3
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| 化学名 |
5-chloro-N-heptylnaphthalene-1-sulfonamide
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| 别名 |
SC-10 SC10 SC 10
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9423 mL | 14.7115 mL | 29.4230 mL | |
| 5 mM | 0.5885 mL | 2.9423 mL | 5.8846 mL | |
| 10 mM | 0.2942 mL | 1.4712 mL | 2.9423 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PHPS1 Sodium
BE 2254
环胞啶硫酸盐
Azido-PEG5-acid
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