司来吉兰 (1 nM-1 μM) 以浓度依赖性方式抑制重组人 MAO-B [1]。 Selegiline (10 mM) 增加大鼠下丘脑去甲肾上腺素 (NE)、多巴胺 (DA) 和血清素 (5-HT) 的流出。司来吉兰以剂量依赖性方式抑制 5-羟基吲哚乙酸 (5-HIAA) 和二羟基苯乙酸 (DOPAC) 的流出 [3]。

在小鼠中，司来吉兰（1 mg/kg；每天腹腔注射，持续 24 天）减少了可卡因的自我给药，但对可卡因引起的体重减轻没有影响。在额叶皮质中，司来吉兰降低 5-羟基吲哚乙酸 (5-HIAA) 和 3,4-二羟基苯乙酸 (DOPAC) 的含量 [4]。

动物/疾病模型：雄性C57BL/6J小鼠（20-22 g）[4]
剂量：1 mg/kg
给药途径：每日腹腔注射（ip），持续24天
实验结果：单次注射对小鼠的运动活性无明显影响。连续给药14天不影响食物奖励。可降低小鼠对可卡因的自我给药行为，并降低额叶皮层中DOPAC和5-HIAA的浓度。

吸收、分布和排泄
经胃肠道迅速吸收。

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代谢/代谢物
司来吉兰已知的代谢物包括去甲基司来吉兰和甲基苯丙胺。

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生物半衰期
1.2-2 小时

肝毒性
据报道，长期服用司来吉兰的患者中，高达 40% 会出现血清酶升高。虽然这些异常通常较轻且可自行消退，但部分患者在继续治疗后仍持续存在，最终需要停药。司来吉兰尚未被报道与临床上明显的急性肝损伤病例相关，但其他一些特异性较低的单胺氧化酶抑制剂曾有此类病例报道。
可能性评分：E（不太可能引起临床上明显的肝损伤）。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
据报道，司来吉兰在哺乳期的临床应用量极少。虽然尚未有母乳喂养婴儿出现不良反应的报道，但建议选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。司来吉兰透皮贴剂的生产商建议，在治疗期间以及最后一次给药后7天内不建议进行母乳喂养。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
一位妇女在整个孕期每日服用司来吉兰10毫克、左旋多巴400毫克和苄丝肼100毫克，并在哺乳婴儿3天期间继续服用。该婴儿接受了10年的随访，未发现发育异常。
一位患有严重抑郁症的妇女在孕期和产后每日使用6毫克司来吉兰贴剂。她纯母乳喂养婴儿的时间未明确说明。5个月大时进行的儿科随访发现，该婴儿发育正常。
◉ 对泌乳和母乳的影响
司来吉兰可降低偏头痛女性以及服用抗精神病药物女性的血清催乳素水平。这些发现对哺乳期妇女的临床意义尚不明确。对于已建立泌乳的母亲来说，催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。
◈ 什么是司来吉兰？
司来吉兰是一种获准用于治疗重度抑郁症和辅助治疗帕金森病的药物。它也曾被用于治疗其他疾病。它属于一类被称为选择性B型单胺氧化酶抑制剂的药物。它以皮肤（透皮）贴剂的形式出售，商品名为Emsam®。它也可以口服，商品名为Eldepryl®和Zelapar®。有时，当人们发现自己怀孕时，她们会考虑改变服药方式，甚至完全停药。然而，在改变服药方式之前，务必咨询您的医疗保健提供者。通常，由于单胺氧化酶抑制剂的副作用以及与其他药物的相互作用，孕期应避免使用此类药物。但是，当其他药物无效时，也可以使用此类药物。您的医疗保健提供者可以与您讨论治疗您病情的好处以及怀孕期间疾病未治疗的风险。如果您和您的医疗保健提供者决定停止服用此药，您应该讨论最佳的停药方法。建议逐渐减少服用剂量（逐渐减量），因为有些人在停止服用单胺氧化酶抑制剂后会出现戒断症状。这些症状可能包括类似流感的症状，例如出汗、发冷、恶心和头痛，以及焦虑、烦躁和睡眠困难。如果您服用此药是为了治疗抑郁症，MotherToBaby 网站提供了一份关于抑郁症的情况说明书，网址为：https://mothertobaby.org/fact-sheets/depression-pregnancy/。
◈ 我服用司来吉兰。它会使我更难怀孕吗？
如有相关信息，请回答；否则：尚不清楚司来吉兰是否会增加受孕难度。
◈ 服用司来吉兰会增加流产的风险吗？
流产很常见，任何妊娠都可能发生，原因多种多样。目前尚无研究探讨司来吉兰是否会增加流产的风险。
◈ 服用司来吉兰会增加胎儿畸形的风险吗？
每次妊娠都有3-5%的胎儿畸形风险，这被称为背景风险。尚不清楚服用司来吉兰是否会增加胎儿畸形的风险。动物实验研究并未发现胎儿畸形风险增加。有3例病例报告显示，患者在服用司来吉兰和其他药物期间怀孕。其中2例患者停止服用司来吉兰，1例患者在整个孕期继续服用该药物； 3名孕妇均诞下健康婴儿。
◈ 孕期服用司来吉兰是否会增加其他妊娠相关问题的风险？
目前尚无研究表明司来吉兰是否会增加早产（妊娠37周前分娩）或低出生体重（出生体重低于5磅8盎司[2500克]）等妊娠相关问题的风险。
◈ 孕期服用司来吉兰是否会影响孩子未来的行为或学习？
目前尚无研究表明司来吉兰是否会导致孩子出现行为或学习问题。
◈ 服用司来吉兰期间哺乳：
目前尚无关于司来吉兰在哺乳期使用的研究。已有2例哺乳期服用司来吉兰的病例报告；未报告任何发育问题。目前尚不清楚有多少司来吉兰会进入母乳。请务必就所有母乳喂养相关问题咨询您的医疗保健提供者。
◈ 如果男性服用司来吉兰，是否会影响生育能力（使伴侣怀孕的能力）或增加出生缺陷的风险？
目前尚无研究探讨司来吉兰是否会影响男性生育能力或增加出生缺陷的风险。一般来说，父亲或精子捐赠者接触到的药物不太可能增加怀孕的风险。更多信息，请参阅 MotherToBaby 网站上的“父亲接触药物”情况说明书，网址为 https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。

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蛋白质结合
> 99.5%

[1]. Selective Inhibition of Human Monoamine Oxidase B by Acacetin 7-Methyl Ether Isolated from Turnera diffusa (Damiana). Molecules. 2019 Feb 23;24(4):810.

[2]. Modulation of gene expression rather than monoamine oxidase inhibition: (-)-deprenyl-related compounds in controlling neurodegeneration. Neurology. 1996 Dec;47(6 Suppl 3):S171-83.

[3]. Deprenyl stimulates the efflux of monoamines from the rat hypothalamus in vitro. Brain Res Bull. 2001 Apr;54(6):675-80.

[4]. Chronic treatment with monoamine oxidase-B inhibitors decreases cocaine reward in mice. Psychopharmacology (Berl). 2009 Jul;205(1):141-9.

(-)-司来吉兰是一种司来吉兰类化合物，也是一种末端炔烃化合物。它具有抗衰老作用。它是(-)-司来吉兰(1+)的共轭碱。
它是一种选择性、不可逆的B型单胺氧化酶抑制剂。它用于新诊断的帕金森病患者。它可以延缓临床疾病的进展，并延迟对左旋多巴治疗的需求。在出现残疾时，它也可以与左旋多巴联合使用。（摘自《美国医学会药物评价年鉴》，1994年，第385页）未标明异构体名称的化合物是司来吉兰（Deprenyl）。
司来吉兰是一种单胺氧化酶抑制剂，也是一种B型单胺氧化酶抑制剂。司来吉兰的作用机制是作为单胺氧化酶抑制剂和单胺氧化酶-B抑制剂。
司来吉兰是一种单胺氧化酶抑制剂，用于治疗抑郁症，也可与左旋多巴和卡比多巴联合用于帕金森病的辅助治疗。司来吉兰治疗期间血清酶升高的发生率较低，但尚未发现与临床上明显的急性肝损伤病例相关。
它是一种选择性、不可逆的B型单胺氧化酶抑制剂，用于治疗新诊断的帕金森病患者以及抑郁症。未标明异构体名称的化合物是地普尼（Deprenyl）。
另见：盐酸司来吉兰（有盐形式）。

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药物适应症
用于帕金森病初始治疗的单药疗法，以及对左旋多巴/卡巴多巴反应降低的患者的辅助治疗。也用于轻度至中度阿尔茨海默病的姑息治疗，高剂量时还可用于治疗抑郁症。
FDA标签

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作用机制
虽然司来吉兰治疗帕金森病的有益作用机制尚未完全阐明，但选择性、不可逆地抑制B型单胺氧化酶（MAO-B）被认为是主要作用机制。MAO-B参与大脑中多巴胺的氧化脱氨作用。司来吉兰与中枢神经系统黑质纹状体通路中的MAO-B结合，从而阻断微粒体对多巴胺的代谢，并增强黑质中的多巴胺能活性。司来吉兰也可能通过除抑制MAO-B以外的其他机制增强多巴胺能活性。在高剂量下，司来吉兰还可以抑制A型单胺氧化酶（MAO-A），使其可用于治疗抑郁症。

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药效学
多巴胺是一种存在于人体许多部位的必需化学物质。多巴胺的过早降解会导致帕金森病症状。单胺氧化酶（MAO）是一种加速多巴胺分解的酶。司来吉兰可以通过选择性地阻断MAO-B来阻止多巴胺的分解，从而延长多巴胺在大脑中的作用。它还可以阻止神经末梢间多巴胺的清除，并增强神经细胞释放多巴胺。

C13H17N

187.28078

187.136

14611-51-9

Selegiline hydrochloride;14611-52-0

26757

Typically exists as solid at room temperature

0.954g/cm3

272.5ºC at 760 mmHg

141-142 °C

108.4ºC

0.00606mmHg at 25°C

1.528

2.182

3.24

0

1

4

14

195

1

C#CCN(C)[C@H](C)CC1=CC=CC=C1

MEZLKOACVSPNER-GFCCVEGCSA-N

InChI=1S/C13H17N/c1-4-10-14(3)12(2)11-13-8-6-5-7-9-13/h1,5-9,12H,10-11H2,2-3H3/t12-/m1/s1

(2R)-N-methyl-1-phenyl-N-prop-2-ynylpropan-2-amine

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。