| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GHRH analog
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Sermorelin与生长激素释放激素受体结合,模仿天然GRF刺激生长激素分泌的能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Sermorelin用于治疗生长激素缺乏或生长衰竭的儿童。Geref通过刺激脑垂体释放GH来增加血浆生长激素(GH)浓度。在刺激人体生长激素分泌的能力方面,Geref与全长天然激素(44个残基)相似。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
生物半衰期:11-12分钟
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
根据州或联邦政府的标签要求,醋酸赛莫瑞林可能引起发育毒性。
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| 参考文献 |
[1]. Drug Test Anal. 2016 Mar;8(3-4):398-401.
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| 其他信息 |
根据州或联邦政府的标签要求,醋酸舍莫瑞林可能引起发育毒性。
舍莫瑞林是人类生长激素释放因子的生物活性片段,由 GHRH(1-29)-酰胺组成。该 N 端序列在多种哺乳动物(例如人类、猪和牛)中相同。它用于诊断或治疗生长激素缺乏症患者。 另见:醋酸舍莫瑞林(注释已移至此处)。 舍莫瑞林是一种由 29 个氨基酸组成的多肽,用于治疗由生长激素缺乏引起的生长问题(通常发生在儿童)。它是人类生长激素释放因子 (GHRH) 的生物活性片段。它可用作诊断试剂。它是一种多肽和肽类激素。醋酸赛莫瑞林是合成的29个氨基酸肽(GRF 1-29 NH 2 )的酰胺化醋酸盐,对应于天然存在的人类生长激素释放激素(GHRH 或 GRF)的氨基末端片段,该片段由44个氨基酸残基组成。它是人类生长激素释放因子的生物活性片段,由 GHRH(1-29)-酰胺组成。该N端序列在多种哺乳动物中相同,例如人类、猪和牛。它用于诊断或治疗生长激素缺乏症患者。另见:赛莫瑞林(注释已移至)。 药物适应症 用于治疗侏儒症,预防 HIV 引起的体重减轻 作用机制 舍莫瑞林与生长激素释放激素受体结合,其刺激生长激素分泌的能力与天然生长激素释放激素类似。 药效学 舍莫瑞林用于治疗儿童生长激素缺乏症或生长发育迟缓。格列福通过刺激垂体释放生长激素 (GH) 来提高血浆生长激素浓度。格列福在刺激人体分泌生长激素方面与全长天然激素(44 个氨基酸残基)相似。“盘古行动”是一项打击药品犯罪的年度国际行动周。在本项名为“抵抗行动”的研究中,我们要求欧洲各国机构在“盘古行动 7”(2014 年)查获的药品中查找假冒抗生素和生物制药注射剂(肽类和蛋白质)。比利时、塞浦路斯、捷克、丹麦、法国、荷兰、葡萄牙、瑞典、西班牙、英国、挪威和瑞士均报告了相关情况。这些国家报告称,共查获约21,000剂(例如片剂、胶囊)假冒抗生素。其中大部分是未经许可的常用抗生素。在本周,报告的假冒生物制药注射剂数量极少。实验室报告的假冒产品包括人类生长激素、舍莫瑞林、美拉诺坦II,以及不含任何活性成分的产品。平均出货量似乎过大,并非个人使用,这表明其中相当一部分产品用于转售。本研究概述了进入欧洲国家的假冒抗生素和生物制药的情况。在“泛大陆”活动周期间以及其他周,究竟有多少假冒产品最终流入消费者手中,目前尚不清楚。出货量表明,假冒抗生素和生物制药的进口既有个人使用,也有转售。使用来源不明的抗生素会危害健康,加剧抗菌素耐药性,并可能使卫生机构难以发现感染源。假冒生物制药也存在健康风险,因为它们缺乏所有标签,并且可能含有未经许可的注射用药物。提高医护人员的意识至关重要,因为欧洲的假药并非仅限于治疗勃起功能障碍的药物。[1] |
| 分子式 |
C151H250N44O44S
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|---|---|
| 分子量 |
3417.93413305283
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| 精确质量 |
3355.82
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| 元素分析 |
C, 53.06; H, 7.37; N, 18.03; O, 20.60; S, 0.94
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| CAS号 |
114466-38-5
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| 相关CAS号 |
114466-38-5 (acetate); 86168-78-7;
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| PubChem CID |
16132412
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| 序列 |
H-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH2.CH3CO2H; L-tyrosyl-L-alanyl-L-alpha-aspartyl-L-alanyl-L-isoleucyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-asparagyl-L-seryl-L-tyrosyl-L-arginyl-L-lysyl-L-valyl-L-leucyl-glycyl-L-glutaminyl-L-leucyl-L-seryl-L-alanyl-L-arginyl-L-lysyl-L-leucyl-L-leucyl-L-glutaminyl-L-alpha-aspartyl-L-isoleucyl-L-methionyl-L-seryl-L-argininamide acetic acid
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| 短序列 |
YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSR
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
5.07
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| tPSA |
1472.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
53
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
51
|
| 可旋转键数目(RBC) |
118
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| 重原子数目 |
240
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| 分子复杂度/Complexity |
7670
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| 定义原子立体中心数目 |
31
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| SMILES |
S(C)CC[C@@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N)=O)CCCNC(=N)N)=O)CO)=O)NC([C@H]([C@@H](C)CC)NC([C@H](CC(=O)O)NC([C@H](CCC(N)=O)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CCCNC(=N)N)NC([C@H](C)NC([C@H](CO)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](CCC(N)=O)NC(CNC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](C(C)C)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CCCNC(=N)N)NC([C@H](CC1C=CC(=CC=1)O)NC([C@H](CO)NC([C@H](CC(N)=O)NC([C@H]([C@@H](C)O)NC([C@H](CC1C=CC=CC=1)NC([C@H]([C@@H](C)CC)NC([C@H](C)NC([C@H](CC(=O)O)NC([C@H](C)NC([C@H](CC1C=CC(=CC=1)O)N)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O.OC(C)=O
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| InChi Key |
BVLCEKWPOSAKSZ-YQMCHIOTSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C149H246N44O42S.C2H4O2/c1-20-77(13)116(191-122(211)81(17)168-132(221)104(66-113(204)205)178-121(210)79(15)167-123(212)88(152)62-84-39-43-86(198)44-40-84)145(234)185-102(63-83-32-23-22-24-33-83)138(227)193-118(82(18)197)146(235)186-103(65-111(155)202)137(226)189-108(71-196)142(231)182-101(64-85-41-45-87(199)46-42-85)136(225)175-93(38-31-56-165-149(161)162)126(215)174-91(35-26-28-53-151)131(220)190-115(76(11)12)143(232)184-97(58-72(3)4)124(213)166-68-112(203)170-94(47-49-109(153)200)128(217)180-100(61-75(9)10)135(224)188-106(69-194)140(229)169-80(16)120(209)172-92(37-30-55-164-148(159)160)125(214)173-90(34-25-27-52-150)127(216)179-99(60-74(7)8)134(223)181-98(59-73(5)6)133(222)176-95(48-50-110(154)201)129(218)183-105(67-114(206)207)139(228)192-117(78(14)21-2)144(233)177-96(51-57-236-19)130(219)187-107(70-195)141(230)171-89(119(156)208)36-29-54-163-147(157)158;1-2(3)4/h22-24,32-33,39-46,72-82,88-108,115-118,194-199H,20-21,25-31,34-38,47-71,150-152H2,1-19H3,(H2,153,200)(H2,154,201)(H2,155,202)(H2,156,208)(H,166,213)(H,167,212)(H,168,221)(H,169,229)(H,170,203)(H,171,230)(H,172,209)(H,173,214)(H,174,215)(H,175,225)(H,176,222)(H,177,233)(H,178,210)(H,179,216)(H,180,217)(H,181,223)(H,182,231)(H,183,218)(H,184,232)(H,185,234)(H,186,235)(H,187,219)(H,188,224)(H,189,226)(H,190,220)(H,191,211)(H,192,228)(H,193,227)(H,204,205)(H,206,207)(H4,157,158,163)(H4,159,160,164)(H4,161,162,165);1H3,(H,3,4)/t77-,78-,79-,80-,81-,82+,88-,89-,90-,91-,92-,93-,94-,95-,96-,97-,98-,99-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,106-,107-,108-,115-,116-,117-,118-;/m0./s1
|
| 化学名 |
H-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH2
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| 别名 |
GHRH (1-29); Sermorelin acetate; trade name: Geref.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2926 mL | 1.4629 mL | 2.9257 mL | |
| 5 mM | 0.0585 mL | 0.2926 mL | 0.5851 mL | |
| 10 mM | 0.0293 mL | 0.1463 mL | 0.2926 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03031535 | Completed | Drug: Intranasal octreotide acetate Drug: Subcutaneous octreotide acetate Diagnostic Test: Growth hormone-releasing hormone Diagnostic Test: Arginine hydrochloride |
Healthy Volunteer Study | Dauntless Pharmaceuticals | 2017-01 | Phase 1 |