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Sinefungin

别名: A 9145; Antibiotic A 9145;Antibiotic 32232RP; sinefungin; 58944-73-3; Sinefungina; Sinefungine; ADENOSYL-ORNITHINE; Compound 57926; Sinefunginum; RP 32232; Sinefungin; Adenosylornithine; Antibiotic A 9145
目录号: V3457 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Sinefungin (Adenosyl-Ornithine, Antibiotic 32232RP, A-9145) 是 SAH 的 5'-氨基烷基类似物，是来自 Streptomyces incamatus 和 S.
Sinefungin CAS号: 58944-73-3
产品类别: Histone Methyltransferase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
Sinefungin（腺苷鸟氨酸，抗生素 32232RP，A-9145）是 SAH 的 5'-氨基烷基类似物，是来自 Streptomyces incamatus 和 S. griseolus 培养物的天然产物，是组蛋白 G9a 和 DNA 的新型有效抑制剂甲基转移酶。它是一种结构上与 S-腺苷高半胱氨酸和 S-腺苷甲硫氨酸相关的核苷。与毛壳素一样，sinefungin 也是一种天然产品。 Sinefungin 最初由礼来公司从灰色链霉菌中分离出来，作为一种潜在的抗真菌抗生素。其结构与SAM（S-腺苷甲硫氨酸）相似，因此，当G9a催化H3K9甲基化时，它可以与SAM竞争并提供甲基，最终抑制G9a的活性，IC50值为30.1μM。据报道，Sinefungin 具有抗肿瘤、抗病毒和抗寄生虫活性。最近，据报道 Sinefungin 显示出相当大的抗黄病毒活性。因此，Sinefungin被视为黄病毒的潜在抑制剂。
生物活性&实验参考方法
靶点
DNA/RNA methyltransferase
体外研究 (In Vitro)
Sinefungin（0.5 或 1.0 μg/mL，60 分钟）抑制肾成纤维细胞和肾上皮细胞中组蛋白 H3K4 单甲基化的升高，并减弱 TGF-β1 引起的 α-SMA 的增加 [2]。
sininefungin抑制TGF-β1诱导的α- sma阳性肌成纤维细胞表达及TGF-β1诱导的肾细胞H3K4me1 [2]
如图6、7所示，sininefungin抑制H3K4me1，改善UUO诱导的肾纤维化。然而，这些结果来自UUO小鼠的全肾裂解物。为了明确sininefungin对TGF-β1诱导的H3K4甲基化的直接影响，我们在NRK-52E和NRK-49F细胞中进行了H3K4甲基化的免疫印迹。在NRK-52E（图8，a和B）和NRK-49F（图9，a和B）细胞中，sininefungin预处理显著降低TGF-β1诱导的α-SMA蛋白表达，并以剂量依赖性方式抑制H3K4me1。相比之下，无论在UUO肾脏体内还是体外上皮细胞（图8、C和D）和成纤维细胞（图9、C和D）中，丝霉素对H3K4me2和H3K4me3均无显著影响。最后，我们使用染色质免疫沉淀（ChIP）检测了TGF-β1是否会改变位于h3k4me1调节位点的通路。我们发现TGF-β1增加了NRK-52E细胞中胶原1 （Col1a1）、结缔组织生长因子（CTGF）和纤溶酶原激活物抑制剂-1 （PAI-1）启动子处的H3K4me1水平，而sininefungin抑制了H3K4me1水平（图8E）。
Sinefingin（A9145）和相关代谢产物A9145C被发现是新城疫病毒颗粒和痘苗病毒颗粒mRNA（鸟嘌呤-7-）-甲基转移酶和痘苗疫苗颗粒mRNA（核苷-2'-）-甲基移动酶的强效抑制剂。Sinefingn和A9145C都是这些S-腺苷-L-蛋氨酸依赖性酶的竞争性抑制剂，其抑制常数远小于S-腺苷-L-同型半胱氨酸。这些化合物还抑制了痘苗病毒在小鼠L细胞中的斑块形成[1]。
体内研究 (In Vivo)
对于梗阻性肾病，Sinefungin/ 西奈芬净（每日 10 mg/kg）可在 UUO 治疗后立即改善肾纤维化 [2]。
Sinefungin/西奈芬净改善梗阻性肾病肾纤维化的作用机制[2]
鉴于开发肾纤维化新型治疗药物的需求，我们评估了SET7/9小分子抑制剂Sinefungin/西奈芬净对UUO小鼠间充质标志物及细胞外基质蛋白表达的影响。研究选取α-SMA和成纤维细胞特异性蛋白-1（FSP-1）作为间充质标志物，胶原蛋白1/3和纤连蛋白作为ECM指标。结果显示：在UUO术后3天和7天，Sinefungin/西奈芬净给药组肾脏中α-SMA、胶原蛋白1/3的mRNA表达均显著抑制（图6A）。Western blot分析证实辛伐汀可抑制α-SMA蛋白表达（图6B）。免疫组化显示UUO术后3天肾脏组织α-SMA、FSP-1、胶原蛋白1/3及纤连蛋白染色增强，7天时进一步加剧；而Sinefungin/西奈芬净治疗组这两个时间点的上述指标均显著改善（图6C、D）。但Sinefungin/西奈芬净对UUO诱导的TGF-β1 mRNA表达无显著影响（图6E）。
Sinefungin/西奈芬净通过抑制H3K4me1改善梗阻性肾病纤维化[2]
既往研究表明H3K4甲基化水平升高可促进TGF-β1诱导的纤维化基因转录激活。为明确Sinefungin/西奈芬净在肾纤维化进程中调控SET7/9的作用机制，我们检测了其对H3K4甲基化的影响。实验发现Sinefungin/西奈芬净能显著抑制UUO小鼠肾脏H3K4单甲基化（H3K4me1）（图7A），但对H3K4二甲基化（H3K4me2）和三甲基化（H3K4me3）水平无显著影响（图7B、C）。
酶活实验
Sinefungin和相关代谢产物A9145C被发现是新城疫病毒体和牛痘病毒体信使核糖核酸（鸟嘌呤-7-）-甲基转移酶和牛痘疫苗信使核糖核酸的有效抑制剂。Sinefingen和A9145C都是这些S-腺苷-L-蛋氨酸依赖性酶的竞争性抑制剂，其抑制常数显著小于S-腺苷-LH-半胱氨酸。这些化合物还抑制痘苗病毒在小鼠L细胞中形成斑块[1]。
细胞实验
蛋白质印迹分析[2]
细胞类型：肾上皮细胞。
测试浓度：0.5 或 1.0 µg/mL。
孵育时间：在 TGF-β1 (10 ng/mL) 之前预处理 60 分钟。
实验结果：在NRK-52E和NRK-49F细胞中，TGF-β1诱导的α-SMA蛋白表达显着减少，并且H3K4me1以剂量依赖性方式受到抑制。
细胞培养[2]
NRK-52E和NRK-49F细胞在含有5%FBS和青霉素/链霉素的DMEM中维持。在每次刺激之前，洗涤所有细胞，并在含有0%FBS的DMEM中抑制生长24小时。在TGF-β1（研发系统）刺激前60分钟，对Sinefingn进行预孵育。以指定的剂量水平和时间用TGF-β1处理NRK-52E和NRK-49F细胞。
siRNA体外转染[2]
将NRK-52E细胞铺在六孔培养皿中，6小时后（30%融合）根据制造商的说明，使用脂质体2000用Smad3 Silencer Select siRNA（si-Smad3，12.5 nM）或Silencer Select-阴性对照#1 siRNA（si-Neg）转染。6小时后，洗涤转染的细胞，并加入含有0%FBS的新鲜培养基。第二天，细胞用或不用TGF-β1处理，并在指定的时间段进行mRNA或蛋白质提取。
动物实验
动物/疾病模型：雄性C57BL/6J小鼠（8周龄）[2]。
剂量：10 mg/kg
给药途径：将UUO（配制成蒸馏水和0.9% NaCl溶液的悬浮液）立即腹腔注射（ip）。
实验结果：抑制α-SMA蛋白表达。UUO后第3天和第7天，这些指标（α-SMA、FSP-1、胶原蛋白I、胶原蛋白III）均有所改善。
体内药物和siRNA给药[2]
在UUO后立即腹腔注射中和性抗TGF-β1抗体（1D11，1.5 mg/kg）或正常小鼠IgG1（11711，1.5 mg/kg）。每隔48小时重复上述处理，直至小鼠按照先前描述的方法处死。37 siRNA（体内预设计的SET7/9-siRNA和体内阴性对照#1 siRNA）与Invivofectamine 2.0试剂（Invitrogen，Carlsbad，CA）复合物（0.7 mg/mL）按照制造商说明制备。右侧输尿管梗阻后立即经输尿管逆行注射50 μL SET7/9-siRNA溶液（7 mg/kg）至右肾。将Sinefungin配制成蒸馏水和0.9% NaCl溶液的混悬液，并在UUO后立即腹腔注射（每只小鼠0.1 mL），剂量为10 mg/kg/天。对照组腹腔注射等体积的溶剂（0.1 mL蒸馏水和0.9% NaCl溶液）。每隔24小时重复上述处理，直至小鼠被处死。我们根据已发表的研究选择了Sinefungin的剂量。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
65482 小鼠口服 LD50 1 gm/kg CRC 抗生素化合物手册，第 1 卷 - ，Berdy, J.，Boca Raton, FL，CRC 出版社，1980，5(298)，1981
65482 小鼠皮下注射 LD50 185 mg/kg 抗生素杂志，26(463)，1973 [PMID:4792069]
参考文献

[1]. Sinefungin, a potent inhibitor of virion mRNA(guanine-7-)-methyltransferase, mRNA(nucleoside-2'-)-methyltransferase, and viral multiplication. J Biol Chem. 1978 Jun 25;253(12):4075-7.

[2]. Inhibition of SET Domain-Containing Lysine Methyltransferase 7/9 Ameliorates Renal Fibrosis. J Am Soc Nephrol. 2016 Jan;27(1):203-15.
其他信息
辛芬净是一种腺苷，是鸟氨酸的δ-(5'-腺苷)衍生物。它具有抗真菌和抗菌活性。辛芬净属于腺苷类化合物，是一种非蛋白源性α-氨基酸。它在功能上与L-鸟氨酸相关。
辛芬净为固体。该化合物属于嘌呤核苷及其类似物。这些化合物由嘌呤碱基与糖连接而成。腺苷鸟氨酸靶向的蛋白质包括RdmB、修饰甲基化酶TaqI、rRNA（腺嘌呤-N6-）甲基转移酶和修饰甲基化酶RsrI。
据报道，链霉菌属（Streptomyces griseolus）和哈氏链霉菌（Streptomyces halstedii）中存在辛芬宁，并有相关数据。
辛芬宁是一种天然核苷，与S-腺苷甲硫氨酸相关，已从链霉菌属中分离得到，具有抗真菌、抗病毒和抗寄生虫活性。辛芬宁抑制DNA甲基转移酶，从而抑制DNA合成。
TGF-β1活性通过诱导SET结构域赖氨酸甲基转移酶7/9（SET7/9）导致组蛋白H3第4位赖氨酸（H3K4）甲基化，这对于体外纤维化基因的转录激活至关重要。然而，需要利用肾纤维化实验模型进行体内研究，以开发靶向SET7/9的治疗方法。本研究探讨了TGF-β1诱导SET7/9表达的信号通路，以及抑制SET7/9是否能抑制单侧输尿管梗阻（UUO）小鼠和肾细胞系中的肾纤维化。在SET家族中，SET7/9在UUO小鼠的第3天和第7天表达上调，且这种上调可被TGF-β1中和抗体抑制。TGF-β1通过Smad3诱导正常大鼠肾（NRK）-52E细胞中SET7/9的表达。在诊断为IgA肾病和膜性肾病的患者肾脏活检标本中，SET7/9的表达与间质纤维化的程度呈正相关（IgA肾病患者：r=0.59，P=0.001；膜性肾病患者：r=0.58，P<0.05）。此外，通过小干扰RNA介导的SET7/9表达敲低显著减轻了UUO小鼠的肾纤维化。SET7/9抑制剂西尼芬净也抑制了UUO小鼠肾脏中间质标志物和细胞外基质蛋白的表达，并抑制了H3K4单甲基化（H3K4me1）。此外，在NRK-52E和NRK-49F细胞中，辛芬净均能抑制TGF-β1诱导的α-平滑肌肌动蛋白表达和H3K4me1的形成。总之，辛芬净作为一种SET7/9抑制剂，可通过抑制H3K4me1来改善肾纤维化，可能是一种潜在的治疗药物。[1]
综上所述，SET7/9的表达受TGF-β1-Smad3通路调控，并通过增加H3K4me1水平激活纤维化基因的转录。我们证实了IgA肾病和膜性肾病患者肾活检样本中SET7/9的实际表达，并表明SET7/9的表达与纤维化面积相关。抑制SET7/9不仅能降低H3K4me1水平，还能改善肾纤维化小鼠模型中的肾纤维化。此外，SET7/9 的小分子抑制剂辛芬净 (sinefungin) 也显示出降低 H3K4me1 水平，并在体内和体外抑制纤维化。总之，我们发现抑制 SET7/9 是肾纤维化的治疗靶点，并认为辛芬净可能是慢性肾病 (CKD) 患者的候选治疗药物。[1]
辛芬净是一种小分子药物，目前处于 II 期临床试验阶段。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H23N7O5
分子量
381.38702
精确质量
381.176
元素分析
C, 47.24; H, 6.08; N, 25.71; O, 20.97
CAS号
58944-73-3
PubChem CID
65482
外观&性状
White to yellow solid
密度
1.9±0.1 g/cm3
沸点
783.2±70.0 °C at 760 mmHg
闪点
427.5±35.7 °C
蒸汽压
0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率
1.832
LogP
-1.33
tPSA
208.65
氢键供体(HBD)数目
6
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
529
定义原子立体中心数目
6
SMILES
C(C[C@@H](C(=O)O)N)[C@@H](C[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@H](N2C=NC3=C(N)N=CN=C32)O1)O)O)N
InChi Key
LMXOHSDXUQEUSF-YECHIGJVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H23N7O5/c16-6(1-2-7(17)15(25)26)3-8-10(23)11(24)14(27-8)22-5-21-9-12(18)19-4-20-13(9)22/h4-8,10-11,14,23-24H,1-3,16-17H2,(H,25,26)(H2,18,19,20)/t6-,7-,8+,10+,11+,14+/m0/s1
化学名
(2S,5S)-2,5-Diamino-6-[(2R,3S,4R,5R)-5-(6-aminopurin-9-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]hexanoic acid
别名
A 9145; Antibiotic A 9145;Antibiotic 32232RP; sinefungin; 58944-73-3; Sinefungina; Sinefungine; ADENOSYL-ORNITHINE; Compound 57926; Sinefunginum; RP 32232; Sinefungin; Adenosylornithine; Antibiotic A 9145
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~100 mg/mL (~262.20 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6220 mL 13.1099 mL 26.2199 mL
5 mM 0.5244 mL 2.6220 mL 5.2440 mL
10 mM 0.2622 mL 1.3110 mL 2.6220 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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  • (Rac)-NSD2-PWWP1-IN-4
    V118430 1g
    (Rac)-NSD2-PWWP1-IN-4 (compound 7) is a potent NSD2-PWWP1 inhibitor with an IC50 of 0.21 and a Kd of 0.15 μM.
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