规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
RSK1/Ribosomal S6 Kinase 1
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体外研究 (In Vitro) |
SL 0101-1 (SL0101) 可抑制人乳腺癌细胞系 MCF-7 的增殖,并导致细胞周期 G1 期受阻[1]。
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酶活实验 |
RSK2体外激酶测定[2]
IC50测定如前所述1。简而言之,将由谷胱甘肽链酶和氨基酸序列RRRLASTNDKG(1µg/孔)组成的融合蛋白吸附到经MaxiSorp处理的LumiNunc 96孔白色聚苯乙烯板上。用磷酸缓冲盐水中的3%胰蛋白胨堵塞孔。加入激酶缓冲液(25 mM HEPES pH 7.4)中的激酶(0.3 nM)、150 mM NaCl、5 mMβ-甘油磷酸、1.5 mM DTT、30 mM MgCl2、1%BSA)。反应在有或没有抑制剂的情况下孵育。通过加入ATP(10uM)15分钟引发反应,这在测定的线性范围内。通过加入EDTA(500mM,pH 8.0)终止反应。洗涤平板,使用兔多克隆抗LApSTND1和辣根过氧化物酶(HRP)偶联的驴抗兔 抗体测量磷酸化。Western Lightning增强化学发光试剂Plus用于测量HRP活性。为了确定IC50值,使用GraphPad Prism 6.0a版进行了非线性回归分析 根据制造商的说明,使用LanthaScreenEu激酶结合试验进一步验证RSK2的抑制剂活性。在加入激酶示踪剂236之前,抑制剂与纯化的激酶预孵育2小时。激发荧光为330 nm,Eu标签的背景发射为620 nm,荧光共振能量转移(FRET)发射为665 nm。使用Synergy Neo测量荧光。FRET是通过665处的排放量除以620处的排放比来计算的。 |
细胞实验 |
p90核糖体S6激酶(RSK)是丝裂原活化蛋白激酶的重要下游效应器,但其生物学功能尚不清楚。我们现在已经鉴定出第一种小分子RSK特异性抑制剂,它是从热带植物Forsteronia refracta中分离出来的。我们将这种新型抑制剂命名为SL0101. SL0101对RSK表现出显著的特异性。SL01001结合特异性的主要决定因素是RSK氨基末端激酶结构域中独特的ATP-相互作用序列。SL0101抑制人乳腺癌症细胞系MCF-7的增殖,产生G(1)期的细胞周期阻滞,其效力与其在完整细胞中抑制RSK的能力相当。RSK表达的RNA干扰证实RSK调节MCF-7增殖。有趣的是,尽管SL0101抑制了正常人乳腺细胞系MCF-10A中的RSK,但SL0101不会改变其增殖。我们发现RSK在大约50%的人类癌症组织样本中过表达,这表明RSK的调节已经受到损害。因此,我们发现RSK在转化细胞的增殖中具有意想不到的作用,可能是化疗药物的一个有用的新靶点SL0101将为剖析癌症细胞中RSK的分子功能提供一个强大的新工具[1]。
细胞增殖试验[2] 获得MCF-7系,并通过ATCC直接培养。根据生长速度、形态、分子标记和支原体的缺失情况对种群进行鉴定。对于增殖试验,将103个细胞/孔铺在96孔中。加入抑制剂或载体,使用CellTiterGlo试剂和GLoMax Discover光度计在42小时后测量萤光素酶。 |
参考文献 |
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其他信息 |
5,7-Dihydroxy-2-(4-Hydroxyphenyl)-4-Oxo-4h-Chromen-3-Yl 3,4-Di-O-Acetyl-6-Deoxy-Alpha-L-Mannopyranoside has been reported in Zingiber officinale, Zingiber spectabile, and Zingiber zerumbet with data available.
Five cyclitol analogues of SL0101 with variable substitution at the C-4' position (i.e., OH, Cl, F, H, OMe) were synthesized. The series of analogues were evaluated for their ability to inhibit p90 ribosomal S6 kinase (RSK) activity. The study demonstrated the importance of the B-ring C-4' hydroxy group for RSK1/2 inhibition.[2] |
分子式 |
C25H24O12
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分子量 |
516.45086
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精确质量 |
516.126
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元素分析 |
C, 58.14; H, 4.68; O, 37.18
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CAS号 |
77307-50-7
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相关CAS号 |
77307-50-7
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PubChem CID |
10459196
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外观&性状 |
White to yellow solid powder
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密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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沸点 |
753.0±60.0 °C at 760 mmHg
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熔点 |
128-132ºC
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闪点 |
255.6±26.4 °C
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蒸汽压 |
0.0±2.6 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.666
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LogP |
2.75
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tPSA |
182.19
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氢键供体(HBD)数目 |
4
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氢键受体(HBA)数目 |
12
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可旋转键数目(RBC) |
7
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重原子数目 |
37
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分子复杂度/Complexity |
909
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定义原子立体中心数目 |
5
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SMILES |
OC1=CC(O)=C(C(C(O[C@@H]2O[C@@H](C)[C@H](OC(C)=O)[C@@H](OC(C)=O)[C@H]2O)=C(C3=CC=C(O)C=C3)O4)=O)C4=C1
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InChi Key |
SXOZSDJHGMAEGZ-IGKKHSBFSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C25H24O12/c1-10-21(34-11(2)26)24(35-12(3)27)20(32)25(33-10)37-23-19(31)18-16(30)8-15(29)9-17(18)36-22(23)13-4-6-14(28)7-5-13/h4-10,20-21,24-25,28-30,32H,1-3H3/t10-,20+,21-,24-,25-/m0/s1
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化学名 |
[(2S,3S,4S,5R,6S)-4-acetyloxy-6-[5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxochromen-3-yl]oxy-5-hydroxy-2-methyloxan-3-yl] acetate
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别名 |
SL0101; SL0101; SL 0101; SL 0101-1; CHEMBL240954; 5,7-Dihydroxy-2-(4-Hydroxyphenyl)-4-Oxo-4h-Chromen-3-Yl 3,4-Di-O-Acetyl-6-Deoxy-Alpha-L-Mannopyranoside; 3ubd; SL-0101-1; SL0101-1
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.9363 mL | 9.6815 mL | 19.3630 mL | |
5 mM | 0.3873 mL | 1.9363 mL | 3.8726 mL | |
10 mM | 0.1936 mL | 0.9681 mL | 1.9363 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。