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SL0101

别名: SL0101; SL0101; SL 0101; SL 0101-1; CHEMBL240954; 5,7-Dihydroxy-2-(4-Hydroxyphenyl)-4-Oxo-4h-Chromen-3-Yl 3,4-Di-O-Acetyl-6-Deoxy-Alpha-L-Mannopyranoside; 3ubd; SL-0101-1; SL0101-1 3'',4''-二-O-乙酰基阿福豆苷
目录号: V4446 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
SL0101 (SL 0101-1) 是一种从热带植物 F. refracta 中分离出来的山奈酚糖苷，是一种新型、有效、细胞渗透性、选择性、可逆性、ATP 竞争性 p90 核糖体 S6 激酶 (RSK) 抑制剂，IC50 为 89纳米。
SL0101 CAS号: 77307-50-7
产品类别: RSK
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
SL0101 (SL 0101-1) 是一种从热带植物 F. refracta 中分离出来的山奈酚糖苷，是一种新型、有效、细胞渗透性、选择性、可逆性、ATP 竞争性 p90 核糖体 S6 激酶 (RSK) 抑制剂，具有 IC50 89纳米。它会导致细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制人乳腺癌细胞系 MCF-7 的增殖。在保持 RSK 特异性的同时，SL0101 表现出更高的体外生物稳定性。由于这些发现，从 SL0101 衍生的 RSK 抑制剂作为抗癌药物的创建应该变得更加容易。
生物活性&实验参考方法
靶点
RSK1/Ribosomal S6 Kinase 1
体外研究 (In Vitro)
SL 0101-1 (SL0101) 可抑制人乳腺癌细胞系 MCF-7 的增殖，并导致细胞周期 G1 期受阻[1]。
酶活实验
RSK2体外激酶测定[2]
IC50测定如前所述1。简而言之，将由谷胱甘肽链酶和氨基酸序列RRRLASTNDKG（1µg/孔）组成的融合蛋白吸附到经MaxiSorp处理的LumiNunc 96孔白色聚苯乙烯板上。用磷酸缓冲盐水中的3%胰蛋白胨堵塞孔。加入激酶缓冲液（25 mM HEPES pH 7.4）中的激酶（0.3 nM）、150 mM NaCl、5 mMβ-甘油磷酸、1.5 mM DTT、30 mM MgCl2、1%BSA）。反应在有或没有抑制剂的情况下孵育。通过加入ATP（10uM）15分钟引发反应，这在测定的线性范围内。通过加入EDTA（500mM，pH 8.0）终止反应。洗涤平板，使用兔多克隆抗LApSTND1和辣根过氧化物酶（HRP）偶联的驴抗兔 抗体测量磷酸化。Western Lightning增强化学发光试剂Plus用于测量HRP活性。为了确定IC50值，使用GraphPad Prism 6.0a版进行了非线性回归分析
根据制造商的说明，使用LanthaScreenEu激酶结合试验进一步验证RSK2的抑制剂活性。在加入激酶示踪剂236之前，抑制剂与纯化的激酶预孵育2小时。激发荧光为330 nm，Eu标签的背景发射为620 nm，荧光共振能量转移（FRET）发射为665 nm。使用Synergy Neo测量荧光。FRET是通过665处的排放量除以620处的排放比来计算的。
细胞实验
p90核糖体S6激酶（RSK）是丝裂原活化蛋白激酶的重要下游效应器，但其生物学功能尚不清楚。我们现在已经鉴定出第一种小分子RSK特异性抑制剂，它是从热带植物Forsteronia refracta中分离出来的。我们将这种新型抑制剂命名为SL0101. SL0101对RSK表现出显著的特异性。SL01001结合特异性的主要决定因素是RSK氨基末端激酶结构域中独特的ATP-相互作用序列。SL0101抑制人乳腺癌症细胞系MCF-7的增殖，产生G（1）期的细胞周期阻滞，其效力与其在完整细胞中抑制RSK的能力相当。RSK表达的RNA干扰证实RSK调节MCF-7增殖。有趣的是，尽管SL0101抑制了正常人乳腺细胞系MCF-10A中的RSK，但SL0101不会改变其增殖。我们发现RSK在大约50%的人类癌症组织样本中过表达，这表明RSK的调节已经受到损害。因此，我们发现RSK在转化细胞的增殖中具有意想不到的作用，可能是化疗药物的一个有用的新靶点SL0101将为剖析癌症细胞中RSK的分子功能提供一个强大的新工具[1]。
细胞增殖试验[2]
获得MCF-7系，并通过ATCC直接培养。根据生长速度、形态、分子标记和支原体的缺失情况对种群进行鉴定。对于增殖试验，将103个细胞/孔铺在96孔中。加入抑制剂或载体，使用CellTiterGlo试剂和GLoMax Discover光度计在42小时后测量萤光素酶。
参考文献

[1]. Identification of the first specific inhibitor of p90 ribosomal S6 kinase (RSK) reveals an unexpected role for RSK in cancer cell proliferation. Cancer Res. 2005 Feb 1;65(3):1027-34.

[2]. The Affinity of RSK for Cylitol Analogues of SL0101 Is Critically Dependent on the B-ring C-4'-hydroxy. Chem Commun (Camb). 2020 Mar 10;56(20):3058-3060.
其他信息
5,7-二羟基-2-(4-羟基苯基)-4-氧代-4H-色烯-3-基 3,4-二-O-乙酰基-6-脱氧-α-L-甘露吡喃糖苷已在姜（Zingiber officinale）、美丽姜（Zingiber spectabile）和姜黄（Zingiber zerumbet）中被报道，并有相关数据。
合成了五种SL0101的环醇类似物，这些类似物在C-4'位具有不同的取代基（即OH、Cl、F、H、OMe）。评估了这一系列类似物抑制p90核糖体S6激酶（RSK）活性的能力。研究表明，B环C-4'羟基对于RSK1/2抑制至关重要。[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H24O12
分子量
516.45086
精确质量
516.126
元素分析
C, 58.14; H, 4.68; O, 37.18
CAS号
77307-50-7
相关CAS号
77307-50-7
PubChem CID
10459196
外观&性状
White to yellow solid powder
密度
1.6±0.1 g/cm3
沸点
753.0±60.0 °C at 760 mmHg
熔点
128-132ºC
闪点
255.6±26.4 °C
蒸汽压
0.0±2.6 mmHg at 25°C
折射率
1.666
LogP
2.75
tPSA
182.19
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
37
分子复杂度/Complexity
909
定义原子立体中心数目
5
SMILES
OC1=CC(O)=C(C(C(O[C@@H]2O[C@@H](C)[C@H](OC(C)=O)[C@@H](OC(C)=O)[C@H]2O)=C(C3=CC=C(O)C=C3)O4)=O)C4=C1
InChi Key
SXOZSDJHGMAEGZ-IGKKHSBFSA-N
InChi Code
InChI=1S/C25H24O12/c1-10-21(34-11(2)26)24(35-12(3)27)20(32)25(33-10)37-23-19(31)18-16(30)8-15(29)9-17(18)36-22(23)13-4-6-14(28)7-5-13/h4-10,20-21,24-25,28-30,32H,1-3H3/t10-,20+,21-,24-,25-/m0/s1
化学名
[(2S,3S,4S,5R,6S)-4-acetyloxy-6-[5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxochromen-3-yl]oxy-5-hydroxy-2-methyloxan-3-yl] acetate
别名
SL0101; SL0101; SL 0101; SL 0101-1; CHEMBL240954; 5,7-Dihydroxy-2-(4-Hydroxyphenyl)-4-Oxo-4h-Chromen-3-Yl 3,4-Di-O-Acetyl-6-Deoxy-Alpha-L-Mannopyranoside; 3ubd; SL-0101-1; SL0101-1
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9363 mL 9.6815 mL 19.3630 mL
5 mM 0.3873 mL 1.9363 mL 3.8726 mL
10 mM 0.1936 mL 0.9681 mL 1.9363 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • SL0101 structure activity relationship studies. Chem Commun (Camb) . 2020 Mar 10;56(20):3058-3060.

  • De novo approach to SL0101 cyclitol B-ring analogues. Chem Commun (Camb) . 2020 Mar 10;56(20):3058-3060.
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