| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MNK2 (IC50 = 5.4 nM); MNK1 (IC50 = 10.8 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
广泛的 KINOMEscan 竞争性结合测定（包括 450 种不同的激酶）在 1 M 下进行，以验证 SLV-2436 (SEL201) 的激酶组选择性。 MNK1 和 MNK2 是 CAMK 激酶家族的一部分，在观察到的 SLV-2436 结合谱中占很大一部分。在用 SLV-2436 处理的 KIT 突变黑色素瘤细胞中观察到致癌性降低和转移能力降低[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
每 12 小时给小鼠连续 5 次口服剂量 10、25 和 50 mg/kg（每日两次），以测试 SLV-2436 (SEL201) 的药效作用。第五次给药后 4 小时，每日两次 10 mg/kg 剂量的 SLV-2436 血浆浓度较低，为 125 ng/mL。然而，SLV-2436 剂量为 50 和 100 mg/kg/天，或 25 和 50 mg/kg 每天两次，会导致剂量依赖性血浆暴露显着增加，平均水平为 1,299 ng/mL 和 2,075 ng/mL ， 分别。 24 小时后，血浆中仍可检测到 SLV-2436，每日两次 10、25 和 50 mg/kg 治疗组的剂量依赖性浓度分别为 9、73 和 124 ng/mL。小鼠对口服 (po) SLV-2436 的反应良好，剂量为 50 mg/kg，每天两次，或 100 mg/kg/d，持续 37 天[1]。
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| 细胞实验 |
在 6 孔板中，每孔接种 1,000 个 HBL、MM61、MM111 和 M230 细胞系，并使其粘附过夜。过夜孵育后，对细胞进行 DMSO（对照）或 SLV-2436 (5 μM) 处理。 14天后将培养基从孔中取出，并用0.5%（重量/体积）结晶紫的70%乙醇溶液对细胞进行染色。在室温下一小时后洗掉染色染料后，使用 GelCount 计算菌落计数。测试一式三份进行[1]。
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| 动物实验 |
Mice: The pharmacokinetic profile of SLV-2436 is evaluated in female CD-1 mice that are 6 weeks old. Freshly dissolved SLV-2436 is administered in DMSO and Captisol at a volume of 10 μL per 1 g of body weight for oral (5 mg/kg) or intravenous (2 mg/kg) administration. At each of the eight time points—5, 15, and 30 minutes; 1, 2, 4, 6, and 24 hours—animals are sacrificed, and blood is taken. For further analysis, plasma samples are collected and kept at -80°C. 10- to 16-week-old male C57BL/6 mice are divided into a control group and 3 dosing groups to assess the pharmacodynamic properties of SLV-2436. Animals are given freshly dissolved 10-, 25-, and 50-mg/kg doses of either the vehicle (DMSO+N,N-Dimethylacetamide+Captisol) or SLV-2436. 10 μL of medication are injected intravenously for every 1 g of body weight. On a twice-daily schedule (i.e., every 12 hours), each animal received a total of 5 doses. Each day, the body weight is calculated. Three animals were used for sample collection at each of the two time points (i.e., 4 hours and 24 hours) following the final, fifth administration when there were six animals per experimental group. In preparation for additional analysis, plasma samples are collected and kept at -80°C[1].
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C19H15CLN4O
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|---|---|
| 分子量 |
350.801602602005
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| 精确质量 |
350.09
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| 元素分析 |
C, 65.05; H, 4.31; Cl, 10.11; N, 15.97; O, 4.56
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| CAS号 |
2095704-43-9
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| 相关CAS号 |
2095704-43-9
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| PubChem CID |
129052025
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| LogP |
3
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| tPSA |
75
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
578
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YQVUADHJKWJHAF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H15ClN4O/c20-15-3-1-2-12(8-15)10-24-11-14(5-7-18(24)25)13-4-6-16-17(9-13)22-23-19(16)21/h1-9,11H,10H2,(H3,21,22,23)
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| 化学名 |
5-(3-amino-1H-indazol-6-yl)-1-[(3-chlorophenyl)methyl]pyridin-2-one
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| 别名 |
SLV-2436; SLV2436; SLV 2436; SEL-201-88; SEL201-88; SEL 201-88; SEL 201; SEL-201; SEL201
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~70 mg/mL (~199.5 mM)
Ethanol: ~5 mg/mL (~14.3 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8506 mL | 14.2531 mL | 28.5063 mL | |
| 5 mM | 0.5701 mL | 2.8506 mL | 5.7013 mL | |
| 10 mM | 0.2851 mL | 1.4253 mL | 2.8506 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ETP-45835
MNK1/2-IN-8
MNK-IN-4
ETC-168
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