MNK

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丝裂原激活蛋白激酶相互作用激酶 1 和 2(MNK1 和 MNK2)使丝氨酸 209 上的致癌基因 eIF4E 磷酸化。据报道,这种磷酸化对于该蛋白的致癌活性是必需的。翻译机制的重要齿轮真核起始因子 4E (eIF4E) 在控制细胞生长和增殖中发挥着至关重要的作用。抑制性结合蛋白 (4E-BP) 被认为与 eIF4E 相互作用以控制其活性,而丝裂原激活蛋白激酶相互作用激酶 (MNK)(响应丝裂原和细胞应激而被激活)使 eIF4E Ser209 磷酸化。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V1941 CGP 57380 522629-08-9 CGP57380 (CGP-57380) 是一种有效的、细胞渗透性的、选择性的 MNK1 抑制剂,具有抗癌活性。
V74101 MNK inhibitor 9 1889336-59-7 MNK抑制剂9是一种有效且特异性的MNK1/2抑制剂(拮抗剂),IC50分别为0.003 µM和0.003 µM。
V31746 SLV-2436 2095704-43-9 SLV-2436 是一种高效的 ATP 竞争性 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 分别为 10.8 nM 和 5.4 nM。
V20752 Tinodasertib (ETC-206) 1464151-33-4 ETC-206是一种新型、有效、选择性的MNK1/2抑制剂,对MNK1的IC50为64 nM,对MNK2的IC50为84 nM。
V2662 Tomivosertib (eFT-508) 1849590-01-7 Tomivosertib(也称为 eFT508)是一种有效的、高选择性的、可逆的、ATP 竞争性的、口服生物可利用的 MNK1 和 MNK2(丝裂原激活蛋白激酶相互作用激酶)抑制剂,在酶测定中针对两种亚型的 IC50 值为 1-2 nM 。
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