| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endogenous Metabolite; HDAC; Microbial Metabolite
Sodium butyrate has multiple targets. Its primary and most well-studied mechanism of action is as a histone deacetylase (HDAC) inhibitor. By inhibiting HDACs, it increases histone acetylation, leading to changes in chromatin structure and gene expression. It also serves as an energy metabolite, providing ATP to cells, and acts as an activator of G protein-coupled receptors (GPCRs). This multi-faceted mechanism of action is responsible for its broad range of biological effects. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
丁酸钠 (NaB) 是丁酸盐的钠盐形式，常用于药理学研究，是一种众所周知的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。当其浓度在高微摩尔范围内时，可显著提高培养细胞中的组蛋白乙酰化水平 [1]。丁酸钠是一种众所周知的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，当其应用于培养细胞时，可显著提高组蛋白乙酰化水平。这会导致基因表达的调控，进而影响多种细胞过程，例如细胞周期阻滞、分化和凋亡。其抗癌活性已在多种癌细胞系的大量体外研究中得到证实。此外，它还可用于诱导培养细胞分化。
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| 体内研究 (In Vivo) |
后续大量研究表明，丁酸钠（NaB）的有益作用涵盖多种神经系统疾病模型和疾病病理生理学的各个方面。例如，在帕金森病模型和顺铂诱导的听力损失模型中，NaB能够保护神经元免于细胞死亡，并逆转疾病相关的组蛋白乙酰化水平降低。同样，在缺血性卒中模型中，NaB能够缩小梗死面积，从而减轻脑损伤并改善行为学结果。我们实验室的体外和体内（腹腔注射）数据也表明，丁酸盐在高微摩尔浓度范围内能够诱导抗氧化应激，增加组蛋白乙酰化水平，并增强多种基因的表达。总而言之，这些观察结果与以下观点相符：NaB能够调节大量基因的表达，从而影响多种病理生理通路。用一种天然小分子实现这一目标的前景令人振奋。[1]丁酸钠已被证明在多种体内模型中具有有益作用。例如，它可以保护帕金森病模型中的神经元免于细胞死亡，并逆转疾病相关的组蛋白乙酰化水平降低。它还被证明可以缩小缺血性卒中模型中的梗死面积，从而减少脑损伤并改善行为结果。此外，它还可以诱导抗氧化应激，并增加体内组蛋白乙酰化水平和基因表达。这些观察结果表明，丁酸钠可以调节大量基因的表达，从而影响多种病理生理通路。
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| 酶活实验 |
丁酸钠的体外检测通常包括处理培养细胞并测量其对组蛋白乙酰化、基因表达、细胞活力或分化的影响。一种常用的检测方法是用不同浓度的丁酸钠处理细胞，然后使用抗乙酰化组蛋白抗体通过蛋白质印迹法（Western blot）检测组蛋白乙酰化水平。细胞活力可使用MTT或CellTiter-Glo等标准方法进行评估。基因表达变化可通过qPCR或RNA测序进行检测。
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| 细胞实验 |
丁酸钠的细胞活性测定可使用多种细胞系，包括癌细胞、免疫细胞和神经元细胞。细胞通常用浓度在高微摩尔范围内的丁酸钠处理。随后评估其对细胞增殖、凋亡、分化和细胞因子产生的影响。例如，可在白血病细胞系中研究其诱导恶性细胞分化的能力。
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| 动物实验 |
丁酸钠已在多种动物体内模型中进行了研究。它可通过多种途径给药，包括腹腔注射。在一项临床药理学研究中，研究人员以500 mg/kg/天的剂量，连续10天，对患者进行静脉注射。研究人员还研究了丁酸钠对多种疾病模型（例如帕金森病、中风和癌症）的影响，结果表明其具有广泛的治疗潜力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
由于癌症可被视为一种分化性疾病，且丁酸钠可在体外诱导恶性细胞分化，因此开展了丁酸钠的临床药理学研究。研究纳入9例患者：急性髓系白血病（n=1）、急性单核细胞白血病（n=1）、急性髓单核细胞白血病（n=6）和急性未分化白血病（n=1）。患者的中位年龄为52岁（范围27-78岁）。9例患者中有6例曾接受过胞质抑制剂预处理。丁酸钠以500 mg/kg/天的剂量静脉给药，连续10天。采用冠醚催化剂，以2,4'-二溴苯乙酮为衍生化试剂，建立了一种灵敏且重现性良好的高效液相色谱（HPLC）方法。在为期10天的丁酸钠持续输注期间以及输注结束后2天内，监测了血浆丁酸钠浓度和尿排泄量。输注期间，血浆丁酸钠浓度较内源性丁酸钠水平升高6倍，达到39-59 μM。外源性丁酸钠的药时曲线下面积（AUC）为384 ± 50 μM·天（平均值 ± 标准差）。输注结束后，丁酸钠浓度迅速下降，半衰期为6.1 ± 1.4分钟，并在1小时内恢复至输注前水平。总清除率为83 ± 12 ml/kg/min，分布容积为738 ± 245 ml/kg。与输注剂量相比，尿液中丁酸钠的排泄量极低。虽然不能排除通过其他器官排泄的可能性，但这提示输注的丁酸钠代谢迅速。观察到外周血原始细胞显著增加，而骨髓细胞学检查显示治疗前后原始细胞无显著变化。外周血白细胞计数也无显著变化。未观察到毒性反应。临床疗效不佳可能是由于丁酸钠在体内半衰期短，导致血浆浓度低。相比之下，体外研究报告的浓度至少高出10倍。丁酸钠是一种天然存在的小分子。在一项临床研究中，丁酸钠以500 mg/kg/天的剂量静脉给药。研究人员建立了一种灵敏且可重复的高效液相色谱法（HPLC）来测定其浓度。作为一种短链脂肪酸，丁酸钠吸收和代谢迅速，半衰期短，并能快速从血液循环中清除。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
在HeLa细胞中，丁酸钠诱导的碱性磷酸酶活性可被咖啡因或茶碱的联合给药所抑制。丁酸钠和二甲基亚砜显著影响两种人结肠腺癌细胞系的生长、形态和生化特性。倍增时间延长了18%至660%，而细胞活力未受影响。丁酸钠与干扰素联合使用可增强干扰素在体内的抗肿瘤作用。当将肉瘤180 TG细胞接种到小鼠体内时，与单独使用干扰素治疗的小鼠相比，平均生存时间和最终生存率均显著提高。丁酸钠与治疗药物（X射线、氟尿嘧啶、洛莫司汀、长春新碱、硫酸阿霉素、5-(3,3-二甲基-1-三氮烯酰基)咪唑-4-甲酰胺或甲氨蝶呤）或环磷酸腺苷刺激剂（RO 20-1724、茶碱、罂粟碱或前列腺素E1）联合使用时，可进一步降低……与单独使用每种药物相比，小鼠神经母细胞瘤培养物中的细胞数量显著增加。用佛波醇酯（PMA）和丁酸钠联合处理产生和不产生EB病毒的细胞系，结果显示，当DNA复制受到抑制时，产生EB病毒的细胞系P3HR-1的DNA甲基化程度显著降低（约30%）。丁酸钠通常耐受性良好，但由于其半衰期短且需要高剂量，因此其临床应用可能受到限制。在临床研究中，丁酸钠采用静脉给药。常见副作用可能包括胃肠道不适。其安全性已通过多项临床前和临床研究得到证实。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
丁酸钠是一种有机钠盐，由丁酸根离子羧基上的质子被钠离子取代而形成。它是一种EC 3.5.1.98（组蛋白去乙酰化酶）抑制剂，也是一种抗衰老剂。它含有丁酸根离子。丁酸钠是丁酸的钠盐，具有潜在的抗肿瘤活性。丁酸是一种短链脂肪酸，可与I类和II类组蛋白去乙酰化酶（HDAC）的锌结合位点竞争性结合。这种结合会影响组蛋白的过度乙酰化，导致DNA构象变化，进而引起染色质解旋或松弛。染色质对转录调控复合物的可及性增加，导致各种表观遗传抑制基因的转录激活增强。丁酸是一种HDAC抑制剂，可诱导细胞周期停滞于G1期或G2/M期，并增加参与细胞分化和凋亡信号传导的其他基因和蛋白质的表达。丁酸盐是一种四碳酸盐，化学式为CH3CH2CH2COOH，具有难闻的气味，以甘油酯的形式存在于黄油和动物脂肪中。
作用机制 丁酸钠抑制多瘤病毒感染的小鼠肾细胞中病毒和细胞DNA复制的起始。 用毫分子浓度的丁酸钠处理Friends红白血病细胞24小时后，染色质组蛋白发生过度乙酰化。在同一时期，丁酸钠处理的FFriend细胞积累了约38%由小鼠DNA独特序列合成的新RNA转录本。 在维甲酸、二丁酰环磷酸腺苷（DAMP）和茶碱存在的情况下，F9小鼠畸胎瘤干细胞分化为壁层内胚层细胞。当F9细胞暴露于2-5 mM丁酸钠以及维甲酸、损伤相关分子模式（DAMP）和茶碱时，细胞分化能力丧失。丁酸钠仅在维甲酸加入后8小时内才能抑制细胞分化。因此，维甲酸对F9细胞的早期作用对丁酸钠敏感。丁酸钠抑制F9细胞中的组蛋白去乙酰化，这可能是丁酸钠抑制细胞分化的机制。丁酸钠治疗促进结肠癌的发生发展，并且与肠外给予1,2-二甲基肼的大鼠粪便中丁酸钠浓度升高相关。DNA聚合酶抑制剂能有效抑制SV40转化的中国仓鼠细胞系CO631中SV40 DNA序列的起始子诱导扩增。丁酸钠通过组蛋白修饰抑制DNA合成。 丁酸钠是一种短链脂肪酸，对多种脑部疾病具有显著的益处，包括神经退行性疾病和精神障碍。它是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂、能量代谢物和G蛋白偶联受体（GPCR）激活剂。其调节基因表达和细胞代谢的能力使其成为治疗多种疾病的潜在有效药物。 |
| 分子式 |
C4H7NAO2
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|---|---|
| 分子量 |
110.086952447891
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| 精确质量 |
110.034
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| CAS号 |
156-54-7
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| PubChem CID |
5222465
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
0.987g/cm3
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| 沸点 |
164.3ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
250-253 °C(lit.)
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| 闪点 |
69.7ºC
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| 蒸汽压 |
1.35mmHg at 25°C
|
| tPSA |
40.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
7
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| 分子复杂度/Complexity |
53.7
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Na+].[O-]C(CCC)=O
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| InChi Key |
MFBOGIVSZKQAPD-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H8O2.Na/c1-2-3-4(5)6;/h2-3H2,1H3,(H,5,6);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;butanoate
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| 别名 |
SODIUM BUTYRATE; 156-54-7; Butyrate sodium; Sodium butanoate; Butyric acid sodium salt; Butanoic acid, sodium salt; Butyric acid, sodium salt; Sodium n-butyrate;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ~100 mg/mL (~908 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 9.0835 mL | 45.4174 mL | 90.8348 mL | |
| 5 mM | 1.8167 mL | 9.0835 mL | 18.1670 mL | |
| 10 mM | 0.9083 mL | 4.5417 mL | 9.0835 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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