| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SR-4370 targets HDAC enzymes, including HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, and HDAC8. It exhibits IC50 values of 0.13 μM, 0.58 μM, 0.006 μM, 3.4 μM, and 2.3 μM for HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, and HDAC6, respectively. It shows the highest potency against HDAC3.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SR-4370 是一种 HDAC 抑制剂；其对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.13 μM、0.58 μM、0.006 μM、2.3 μM 和 3.4 μM。乳腺癌细胞 (MDA-MB-231) 对 SR-4370 具有细胞毒性，IC50 值为 12.6 μM[1]。
SR-4370 是一种 HDAC 抑制剂，其对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.13 μM、0.58 μM、0.006 μM、2.3 μM 和 3.4 μM。它还可用作潜伏逆转剂 (LRA)，用于激活潜伏的 HIV-1，使其成为 HIV 病毒库研究的重要工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SR-4370 的体内活性数据有限。作为一种 HDAC 抑制剂和 HIV 潜伏期逆转剂，它在 HIV 感染和癌症的动物模型中具有潜在的应用价值。该化合物能够激活潜伏的 HIV-1，提示其可能应用于 HIV 治愈研究中的“冲击和清除”策略。但仍需进一步的体内表征研究。
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| 酶活实验 |
用于检测 SR-4370 的无细胞 HDAC 酶活性测定采用纯化的重组 HDAC 同工酶（HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8）和荧光或放射性底物。在化合物浓度递增的情况下进行脱乙酰化反应。测定酶活性，并根据浓度-反应曲线确定 IC50 值。
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| 细胞实验 |
将潜伏感染 HIV-1 的细胞系（例如 J-Lat 细胞）或来自 HIV 患者的原代 CD4+ T 细胞用不同浓度的 SR-4370 处理。通过检测 GFP 表达（在报告基因细胞系中）或通过 qRT-PCR 定量 HIV-1 RNA 来评估 HIV-1 的再激活。通过 Western blot 检测组蛋白乙酰化水平来验证 HDAC 抑制情况。
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| 动物实验 |
SR-4370的体内动物研究通常包括通过腹腔注射或口服途径，在HIV感染小鼠模型（例如人源化小鼠）或肿瘤异种移植模型中进行。体内HIV-1再激活情况将通过测量血浆病毒载量进行评估。在肿瘤模型中的疗效将通过肿瘤生长抑制情况进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SR-4370的药代动力学性质尚未得到全面报道。作为一种小分子（分子量304.33，分子式C16H16F2N4O），预计其具有良好的膜渗透性。该化合物可溶于DMSO。详细的药代动力学参数仍有待确定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SR-4370的毒性数据有限。作为一种HDAC抑制剂，其研发需要进行标准的毒理学评估。已知HDAC抑制剂具有潜在的胃肠道、血液和心脏毒性。该化合物的亚型选择性可能会影响其安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SR-4370（分子式 C16H16F2N4O，分子量 304.33）是一种新型 HDAC 抑制剂和潜伏期逆转剂 (LRA)，可用于激活潜伏的 HIV-1 病毒。它对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 和 HDAC6 均具有强效抑制活性，其中对 HDAC3 的抑制活性最高 (IC50 = 0.006 μM)。该化合物仅供研究使用。
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| 分子式 |
C17H18F2N2O
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|---|---|---|
| 分子量 |
304.34
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| 精确质量 |
304.14
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| 元素分析 |
C, 67.09; H, 5.96; F, 12.48; N, 9.20; O, 5.26
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| CAS号 |
1816294-67-3
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
118418385
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4
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| tPSA |
41.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
346
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCNNC(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=C(C(=CC=C2)F)F
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| InChi Key |
OSQKWTZHYXRTBG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H18F2N2O/c1-2-3-11-20-21-17(22)13-9-7-12(8-10-13)14-5-4-6-15(18)16(14)19/h4-10,20H,2-3,11H2,1H3,(H,21,22)
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2858 mL | 16.4290 mL | 32.8580 mL | |
| 5 mM | 0.6572 mL | 3.2858 mL | 6.5716 mL | |
| 10 mM | 0.3286 mL | 1.6429 mL | 3.2858 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Domain organization of classical HDACs from yeast and humans.Nat Rev Mol Cell Biol.2008 Mar;9(3):206-18. |
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HDAC4 and homologues as signal transducers.Nat Rev Mol Cell Biol.2008 Mar;9(3):206-18. |
HDAC6 is a major deacetylase in the cytoplasm.Nat Rev Mol Cell Biol.2008 Mar;9(3):206-18. |
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