| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(S,S)-TAPI-1 targets tumor necrosis factor-α converting enzyme (TACE), also known as ADAM17, a zinc metalloprotease. It also inhibits other matrix metalloproteinases (MMPs). By inhibiting TACE, it prevents the cleavage of membrane-bound precursors, thereby blocking the release of soluble TNF-α and other cell-surface proteins like TNF receptors (TNFRs) and IL-6R.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，TAPI-1在TNF肽裂解实验中以约100 nM的IC50值抑制TNF-α的裂解。它还能以8.09 μM的IC50值抑制HEK293细胞中TACE依赖的sAPPα（可溶性淀粉样前体蛋白α）的组成型释放，并以3.61 μM的IC50值抑制M3毒蕈碱受体刺激的释放。此外，TAPI-1还能阻止PMA诱导的单核细胞系和外周血单核细胞中TNF-α、p60 TNFR和IL-6R的脱落。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，TAPI-1能够抑制TACE和其他金属蛋白酶。在LPS诱导的小鼠急性肾损伤模型中，TAPI-1治疗能够调节血清肌酐、TNFα和尿液生物标志物的升高，提示其对肾损伤具有保护作用。其体内稳定性使其适用于此类研究。
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| 酶活实验 |
(S,S)-TAPI-1 的非细胞酶/受体结合试验通常涉及测定其对 TACE/ADAM17 活性的抑制作用。在一个典型的实验方案中，将重组或纯化的 TACE 酶与荧光或比色肽底物在不同浓度的抑制剂存在下孵育。使用微孔板读数仪随时间测量底物的裂解情况，裂解会释放荧光或显色信号。IC50，即抑制 50% 酶活性所需的浓度，由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，(S,S)-TAPI-1 的活性检测通常使用天然释放目标蛋白的细胞系，例如 THP-1 单核细胞或 HEK-293 细胞。将细胞接种于多孔板中，并用不同浓度的 TAPI-1 进行预处理。随后刺激蛋白释放（例如，在 THP-1 细胞中使用 PMA，或在 HEK-293 细胞中通过 M3 受体激活）。通过 ELISA 或免疫印迹法定量细胞培养上清液中释放的蛋白（例如 TNF-α、sAPPα）。同时使用 CellTiter-Glo 等检测方法评估细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。
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| 动物实验 |
(S,S)-TAPI-1 的体内动物研究通常采用啮齿动物疾病模型。例如，在一项急性肾损伤研究中，使用了雄性 Sprague-Dawley 大鼠。该化合物以 1 μg 的剂量通过脑室内 (icv) 注射给药。在另一模型中，小鼠接受脂多糖 (LPS) (10 mg/kg，腹腔注射) 处理以诱导全身炎症，并评估了 TAPI-1 对炎症标志物和器官损伤的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(S,S)-TAPI-1 的药代动力学 (PK) 特性在标准产品信息中并未详细描述，但其体内稳定性优于其类似物 TAPI-0。这种增强的稳定性是其适用于体内应用的关键特性。它在 DMF、DMSO 和乙醇中的溶解度为 30 mg/mL，在 PBS（pH 7.2）中的溶解度为 10 mg/mL。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品文件中并未提供(S,S)-TAPI-1的具体毒理学数据。作为一种研究用化合物，通常不提供全面的毒性分析报告。然而，它通常被视为潜在的刺激物，应遵守标准的实验室安全预防措施。其用途仅限于体外和体内研究，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(S,S)-TAPI-1 是一种研究级化合物，仅供实验室使用，尚未获准用于临床。其主要研究用途包括研究 TACE/ADAM17 在 TNF-α 和其他细胞表面蛋白脱落中的作用、探索炎症通路以及寻找治疗关节炎和肾损伤等疾病的潜在靶点。其 CAS 编号为 171235-71-5，分子式为 C₂₆H₃₇N₅O₅。
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| 分子式 |
C26H37N5O5
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|---|---|
| 分子量 |
499.602486371994
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| 精确质量 |
499.279
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| CAS号 |
171235-71-5
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| 相关CAS号 |
TAPI-1;163847-77-6
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| PubChem CID |
9827273
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.581
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| LogP |
1.29
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| tPSA |
162.65
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
746
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[C@@H](C(=O)NCCN)NC(=O)[C@H](CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)NC(=O)C(CC(C)C)CC(=O)NO
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0016 mL | 10.0080 mL | 20.0160 mL | |
| 5 mM | 0.4003 mL | 2.0016 mL | 4.0032 mL | |
| 10 mM | 0.2002 mL | 1.0008 mL | 2.0016 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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