| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
VEGFR2 (IC50 = 14.8 μM); EGFR (IC50 = 36.7 μM)
SU 5214 is a potent VEGFR2 inhibitor that also inhibits EGFR. It is a modulator of tyrosine kinase signal transduction. The compound has IC50s of 14.8 μM for FLK-1 (VEGFR2) and 36.7 μM for EGFR. By inhibiting these receptor tyrosine kinases, SU 5214 modulates signaling pathways involved in angiogenesis and cell proliferation. Its mechanism of action involves the inhibition of VEGFR2 and EGFR tyrosine kinase activities. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，SU 5214 在 1 μM 浓度下作用 48 小时后，可使小鼠 Hepa-1c1c7 细胞中 NQO1 活性升高 4.03 倍，CYP1A1 活性升高 2.48 倍。其对 FLK-1 (VEGFR2) 和 EGFR 的 IC50 值分别为 14.8 μM 和 36.7 μM。其体外活性表现为抑制 VEGFR2 和 EGFR 信号通路，并调节 NQO1 和 CYP1A1 的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，SU 5214 已在临床前模型中被研究，以评估其潜在的抗血管生成和抗肿瘤作用。作为一种 VEGFR2 抑制剂，它能阻断血管生成，从而限制肿瘤的营养和氧气供应。然而，现有文献中关于特定疾病模型的详细体内疗效数据有限。SU 5214 主要用作研究 VEGFR2 和 EGFR 生物学的研究工具。
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| 酶活实验 |
SU 5214 的体外酶活性测定通常包括测量其对 VEGFR2 (FLK-1) 和 EGFR 酪氨酸激酶活性的抑制情况。该化合物对 VEGFR2 的 IC50 值为 14.8 μM，对 EGFR 的 IC50 值为 36.7 μM。这些测定结果证实了该化合物作为 VEGFR2 和 EGFR 抑制剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
SU 5214 的体外细胞活性测定通常包括用该化合物处理小鼠 Hepa-1c1c7 细胞等细胞，并测量 NQO1 和 CYP1A1 的活性。在 1 μM 浓度下，该化合物处理 48 小时后，NQO1 活性比值为 4.03，CYP1A1 活性比值为 2.48。这些基于细胞的研究表明了该化合物对药物代谢酶的影响。
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| 动物实验 |
SU 5214 的体内动物模型可能包括异种移植瘤模型，用于评估其抗血管生成和抗肿瘤作用。该化合物通过适当的给药途径给药，并检测肿瘤生长抑制情况。然而，现有文献中关于 SU 5214 的详细动物实验方案信息有限。该化合物主要用作研究 VEGFR2 和 EGFR 生物学的研究工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SU 5214 的分子式为 C21H21NO2，分子量为 319.4 g/mol。该化合物通常在适宜条件下储存以保持稳定性。其理化性质支持其在体外和体内研究中的应用。SU 5214 的溶解度和给药制剂应根据具体的实验需求进行优化。该化合物是酪氨酸激酶信号转导的调节剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SU 5214 是一种作用机制明确的 VEGFR2 和 EGFR 抑制剂。与其他激酶抑制剂一样，其潜在毒性可能包括对其他激酶的脱靶效应以及对正常细胞信号传导的干扰。该化合物的安全性应在临床前毒理学研究中进行评估。SU 5214 仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是研究 VEGFR2 和 EGFR 生物学的重要工具。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SU 5214（CAS号：186611-04-1）是一种强效的VEGFR2抑制剂，对FLK-1（VEGFR2）的IC50值为14.8 μM，对EGFR的IC50值为36.7 μM。它是一种酪氨酸激酶信号转导调节剂。在小鼠Hepa-1c1c7细胞中，SU 5214在1 μM浓度下作用48小时后，可诱导NQO1活性增加4.03倍，CYP1A1活性增加2.48倍。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。
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| 分子式 |
C16H13NO2
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|---|---|
| 分子量 |
251.279924154282
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| 精确质量 |
251.094
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| 元素分析 |
C, 76.48; H, 5.21; N, 5.57; O, 12.73
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| CAS号 |
186611-04-1
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| 相关CAS号 |
186611-04-1
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| PubChem CID |
672251
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
469.4±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
237.7±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.657
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| LogP |
3.42
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| tPSA |
38.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
377
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C(=CC2C=CC=CC=2OC)C2C=CC=CC=2N1
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| InChi Key |
NEQZEVOPIKSAJP-RAXLEYEMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H13NO2/c1-19-15-9-5-2-6-11(15)10-13-12-7-3-4-8-14(12)17-16(13)18/h2-10H,1H3,(H,17,18)/b13-10-
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| 化学名 |
(3Z)-3-[(2-methoxyphenyl)methylidene]-1H-indol-2-one
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| 别名 |
SU 5214
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 50~100 mg/mL (199~398 mM）
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9796 mL | 19.8981 mL | 39.7962 mL | |
| 5 mM | 0.7959 mL | 3.9796 mL | 7.9592 mL | |
| 10 mM | 0.3980 mL | 1.9898 mL | 3.9796 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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