| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Sulbactam pivoxil is a prodrug that is hydrolyzed in vivo to release sulbactam, which targets bacterial β-lactamases (no specific Ki/IC50 values available). [2]
- The active metabolite sulbactam irreversibly binds to β-lactamases (Types II to IV) to inhibit their activity, protecting β-lactam antibiotics from hydrolysis. [6] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
- 舒巴坦匹酯（Sulbactam pivoxil）在体外经水解释放舒巴坦（sulbactam），对多种细菌（包括青霉素耐药菌株）产生的β-内酰胺酶有抑制作用，可恢复β-内酰胺类抗生素对细菌的活性（未提供具体MIC数值）。[6]
- 该前药本身无直接体外抗菌活性，其活性依赖于通过酯酶介导的水解转化为舒巴坦（sulbactam）。[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 在大鼠中口服给予舒巴坦匹酯（Sulbactam pivoxil）后，血清中舒巴坦（sulbactam）浓度高于单独口服舒巴坦（sulbactam），表明其口服生物利用度提高（未提供具体浓度数据）。[2]
- 与β-内酰胺类抗生素联用时，舒巴坦匹酯（Sulbactam pivoxil）在产β-内酰胺酶菌株感染的动物模型中增强细菌清除效果（未提供详细疗效参数）。[6] |
| 酶活实验 |
- 现有文献摘要中未明确舒巴坦匹酯（Sulbactam pivoxil）的酶活性实验流程。其代谢产物舒巴坦（sulbactam）对β-内酰胺酶的抑制作用推测涉及与细菌β-内酰胺酶提取物共孵育，测定底物水解抑制率（具体细节未明确）。[2]
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| 细胞实验 |
- 现有文献摘要中未明确舒巴坦匹酯（Sulbactam pivoxil）的细胞实验流程。体外药敏试验可能包括将水解后的舒巴坦匹酯（Sulbactam pivoxil）与细菌培养物共孵育，评估抗生素敏感性恢复情况（方法学未明确）。[6]
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| 动物实验 |
在口服生物利用度研究中，通过灌胃法给大鼠服用舒巴坦匹酯（具体剂量和给药频率未提供）。定期采集血清样本以测量舒巴坦浓度。[2]
- 在细菌感染动物模型中，口服舒巴坦匹酯联合β-内酰胺类抗生素。通过监测细菌载量减少和存活率来评估疗效（具体感染模型和治疗持续时间未说明）。[6] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
与舒巴坦相比，舒巴坦匹酯具有更高的口服吸收率，口服后可达到较高的血清舒巴坦浓度。[1][2] 口服后，舒巴坦匹酯在体内水解为舒巴坦，其消除半衰期约为0.75-1小时。[7] 代谢产物舒巴坦主要以原形经尿液排出，24小时内可清除50-75%的剂量。[7]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在大鼠、小鼠和兔中进行的非临床毒理学研究表明，舒巴坦匹酯给药未引起明显的毒性反应。[10]
- 人类常见的不良反应包括轻度胃肠道反应（例如腹泻、恶心）和皮疹（发生率未具体说明）。[10] - 代谢物舒巴坦的血浆蛋白结合率较低（约29%）。[2][7] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
舒巴坦匹酯是舒巴坦的亲脂性酯类前药，旨在提高其口服生物利用度，因为舒巴坦的胃肠道吸收率较低。[1][2] 舒巴坦匹酯的合成方法是将舒巴坦钠盐与氯甲基新戊酸酯在二甲基亚砜 (DMSO) 中于室温下反应 18 小时，然后通过过滤分离。[1] 舒巴坦匹酯的临床应用主要与 β-内酰胺类抗生素（例如阿莫西林）联合使用，用于治疗由产生 β-内酰胺酶的细菌引起的感染，包括呼吸道感染和皮肤感染。[6][10] 与其他 β-内酰胺酶抑制剂（例如克拉维酸）相比，舒巴坦匹酯在口服制剂中具有更高的化学稳定性。 [8]
舒巴坦匹酯是一种青霉烷酸酯，由舒巴坦的羧基与2,2-二甲基丙酸羟甲酯的羟基缩合而成。它是β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦的前药。它是一种前药，属于新戊酰氧基甲酯和青霉烷酸酯。 舒巴坦匹酯是舒巴坦的匹酯前药形式，舒巴坦是一种半合成的β-内酰胺酶抑制剂，具有β-内酰胺类抗生素佐剂活性。口服舒巴坦匹酯后，酯键断裂，释放出活性舒巴坦。舒巴坦的β-内酰胺环与β-内酰胺酶在其活性位点或附近不可逆地结合，从而阻断酶活性，防止其他β-内酰胺类抗生素被该酶代谢。 |
| 分子式 |
C14H21NO7SMOLECULARWEIGHT
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|---|---|
| 分子量 |
347.382
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| 精确质量 |
347.103
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| 元素分析 |
C, 48.41; H, 6.09; N, 4.03; O, 32.24; S, 9.23
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| CAS号 |
69388-79-0
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| 相关CAS号 |
69388-84-7 (Na+);69388-79-0 (pivoxil);68373-14-8 (free acid);
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| PubChem CID |
50491
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
537.5±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
278.9±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.538
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| LogP |
-0.02
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| tPSA |
115.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
654
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)(C)C(=O)OCOC(=O)[C@H]1C(C)(C)S(=O)(=O)[C@@H]2CC(=O)N21
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| InChi Key |
OHPVYKXTRACOSQ-ZJUUUORDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H21NO7S/c1-13(2,3)12(18)22-7-21-11(17)10-14(4,5)23(19,20)9-6-8(16)15(9)10/h9-10H,6-7H2,1-5H3/t9-,10+/m1/s1
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| 化学名 |
(pivaloyloxy)methyl (2S,5R)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate 4,4-dioxide
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| 别名 |
CP 47,904; CP47,904; SULBACTAM PIVOXIL; 69388-79-0; Sulbactam pivoxyl; Pivsulbactam; CP-47904; 2X0WTA96KX; CP-47,904; 4-Thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylic acid, 3,3-dimethyl-7-oxo-, 4,4-dioxide, (2,2-dimethyl-1-oxopropoxy)methyl ester, (2S-cis)-; CP-47,904
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~35.98 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8787 mL | 14.3935 mL | 28.7869 mL | |
| 5 mM | 0.5757 mL | 2.8787 mL | 5.7574 mL | |
| 10 mM | 0.2879 mL | 1.4393 mL | 2.8787 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
D2A21
QPyN16Th
Mazethramycin B
Peptide HV2
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