Sulfaclozine sodium

别名: 磺胺氯吡嗪鈉; 4-氨基-N-(6-氯-2-吡嗪基)苯磺酰胺钠盐
目录号: V40722 纯度: ≥98%
磺胺氯嗪钠(磺胺氯吡嗪钠)是一种有效的磺酰胺类似物,具有抗菌和抗球虫作用。
Sulfaclozine sodium CAS号: 23307-72-4
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
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  • 磺胺氯吡嗪纳
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产品描述
磺胺氯嗪钠(磺胺氯吡嗪钠)是一种强效的磺胺类化合物,具有抗菌和抗球虫作用。磺胺氯嗪钠广泛应用于多种家禽疾病(尤其是大肠杆菌病、禽霍乱和球虫病)的研究。
磺胺氯嗪钠(CAS号:23307-72-4)是一种磺胺类抗菌剂,具有强效的抗球虫和抗菌活性。它常用于兽医学中治疗家禽和其他动物的球虫病。该化合物对引起禽类肠道感染的艾美球虫属(Eimeria)尤其有效。磺胺氯嗪钠也称为磺胺氯吡嗪钠。其分子式为C10H8ClN4NaO2S,分子量为306.70 g/mol。
生物活性&实验参考方法
靶点
Sulfaclozine sodium targets dihydropteroate synthase, an enzyme in the bacterial folate synthesis pathway. By inhibiting this enzyme, the compound blocks the production of folic acid, which is essential for bacterial growth and replication. This makes Sulfaclozine sodium effective against a wide range of bacteria and protozoa. The compound is particularly effective against Eimeria species, which cause coccidiosis in poultry.
体外研究 (In Vitro)
在UV/TiO2、UV/K2S2O8和UV/TiO2/K2S2O8体系中,磺胺氯嗪的去除效果显著。在pH 7时,磺胺氯嗪在TiO2表面的吸附较弱(<5%)。然而,在超纯水体系中,UV/TiO2、UV/K2S2O8和UV/TiO2/K2S2O8体系能够有效去除磺胺氯嗪。此外,还检测到了12种磺胺氯嗪的副产物,反应路径表明,导带电子的获得途径包括直接获得或通过生成超氧自由基以及·OH和SO4·−自由基[2]。体外实验表明,磺胺氯嗪钠具有抗菌和抗球虫活性,对多种致病菌和艾美球虫属均有效。通常采用肉汤微量稀释法测定最小抑菌浓度(MIC)来评估该化合物的活性。其抗球虫活性则通过体外寄生虫培养进行评估。该化合物对家禽病原体表现出强效活性。
体内研究 (In Vivo)
磺胺氯嗪(60 mg/kg;静脉注射或口服;雄性肉鸡)主要用于治疗胃肠道寄生虫和微生物感染,而非全身性感染[1]。
在体内,磺胺氯嗪钠用于治疗家禽球虫病。在艾美耳球虫感染的雏鸡模型中,饲料中添加磺胺氯嗪可降低盲肠病变评分和卵囊产量。该化合物可通过静脉注射或口服给药,剂量例如60 mg/kg,用于肉鸡。它主要用于治疗消化道寄生虫和微生物感染。该化合物的疗效已在家禽生产环境中得到证实。
酶活实验
无细胞磺胺氯嗪钠的活性测定包括评估其对二氢蝶酸合酶的抑制活性。酶活性通过监测底物转化为产物的速率来测定。抑制作用的评估方法是将酶与不同浓度的磺胺氯嗪钠孵育,并测定残余活性。IC50值由剂量-反应曲线确定。该化合物的抗菌活性也采用标准药敏试验方法进行评估。
细胞实验
在体外细胞试验中,磺胺氯嗪钠通常溶解于合适的缓冲液中,并用细菌培养基稀释。细菌或原生动物培养物用不同浓度的化合物处理。通过测量光密度或菌落计数来监测细菌生长。通过卵囊计数或测量寄生虫活力来评估寄生虫复制。最小抑菌浓度(MIC)值采用肉汤微量稀释法测定。
动物实验
动物/疾病模型: 14 只雄性肉鸡(30 日龄)[1]
剂量: 60 mg/kg
给药途径: 静脉注射或口服(药代动力学/PK/PK 分析)
实验结果: 静脉注射后 24 小时和 72 小时,血清药物浓度分别为 0.083、0.50、2 和 6 μg/mL;静脉注射后 24 小时和 72 小时,测得的浓度分别为 99.62、83.50、72.68、58.43、38.66 和 13.14 μg/mL。口服测定结果分别为 4.33、7.95、16.46、22.88、16.03 和 5.74 μg/mL。
磺胺氯嗪钠的体内动物研究采用家禽球虫病模型进行。该化合物通过饲料添加或灌胃给药。尸检时评估盲肠病变评分。粪便中卵囊的产生量通过检测进行测定。体重和饲料转化率作为衡量整体健康状况和生产性能的指标进行监测。疗效与未治疗的对照组进行比较。
药代性质 (ADME/PK)
磺胺氯嗪钠的药代动力学特性包括分子量为306.70 g/mol,分子式为C10H8ClN4NaO2S。该化合物可溶于DMSO(≥58.9 mg/mL)、乙醇(≥4.85 mg/mL)和水(≥24.75 mg/mL)。作为一种磺胺类抗生素,它具有良好的吸收和分布。详细的ADME参数可从兽医药理学研究中获得。该化合物作为研究试剂,在适宜条件下储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
兽医研究已对磺胺氯嗪钠的毒性进行了表征。作为一种磺胺类抗生素,其潜在毒性可能包括过敏反应和对造血功能的影响。该化合物在兽医临床中以严格控制的剂量使用。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。本品仅供兽医和科研用途。
参考文献
[1]. Sentepe I, et al. Pharmacokinetic of sulfaclozine in broiler chickens. Food Chem Toxicol. 2010 Jan;48(1):448-451.
[2]. Ismail L, et al. Effect of water constituents on the degradation of sulfaclozine in the three systems: UV/TiO2, UV/K2S2O8, and UV/TiO2/K2S2O8. Environ Sci Pollut Res Int. 2018 Jan;25(3):2651-2663.
其他信息
磺胺氯嗪钠是一种磺胺类抗菌剂,具有强效的抗球虫和抗菌活性。它常用于兽医学中治疗家禽球虫病,尤其对艾美球虫属(Eimeria)球虫有效。在饲料中添加磺胺氯嗪可降低感染雏鸡的盲肠病变评分和卵囊产量。该化合物是兽医学和寄生虫感染研究的重要工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H8CLN4NAO2S
分子量
306.7039
精确质量
305.995
CAS号
23307-72-4
相关CAS号
Sulfaclozine;102-65-8
PubChem CID
42623021
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
tPSA
95.3
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
19
分子复杂度/Complexity
370
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
NIUFFODHMKLSCH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H8ClN4O2S.Na/c11-9-5-13-6-10(14-9)15-18(16,17)8-3-1-7(12)2-4-8;/h1-6H,12H2;/q-1;+1
化学名
sodium;(4-aminophenyl)sulfonyl-(6-chloropyrazin-2-yl)azanide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~50 mg/mL (~163.03 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2605 mL 16.3026 mL 32.6052 mL
5 mM 0.6521 mL 3.2605 mL 6.5210 mL
10 mM 0.3261 mL 1.6303 mL 3.2605 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们