| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The target is Pneumocystis carinii dihydropteroate synthase (DHPS). No IC50, Ki, EC50 values are provided in this paper. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在对卡氏肺孢子虫感染大鼠的初步研究中，磺胺甲氧基吡嗪被发现具有很高的疗效。在卡氏肺孢子虫感染大鼠中，磺胺甲氧基吡嗪以1 mg/kg体重/天的剂量给药，其疗效与磺胺甲噁唑相当。磺胺甲氧基吡嗪对卡氏肺孢子虫小鼠模型有效，吉姆萨染色和银染法测定的ED50值分别为0.06 mg/kg/天和0.08 mg/kg/天。在卡氏肺孢子虫小鼠模型中，磺胺甲氧基吡嗪以0.1 mg/kg/天或0.3 mg/kg/天的剂量给药，其疗效均显著优于磺胺甲噁唑（0.47 mg/kg/天）。在山羊体内，磺胺甲氧基吡嗪肌注和皮下注射后的生物半衰期分别为11.0小时和13.7小时。在山羊体内，磺胺甲氧基吡嗪肌注和皮下注射后的全身生物利用度分别为68.6%和58.7%。在山羊体内，磺胺甲氧基吡嗪的分布半衰期和消除半衰期分别为0.1小时和6.28小时。在山羊体内，磺胺甲氧基吡嗪的稳态表观分布容积和全身清除率分别为0.39 mL/kg/min和0.73 mL/kg/min。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在治疗方案（感染后3周开始，持续3周）中，磺胺甲氧吡嗪显示出剂量依赖性疗效，计算得到的ED50为0.06 mg/kg/天（吉姆萨染色法）和0.08 mg/kg/天（银染色法），ED90为0.17-0.19 mg/kg/天。[1] 在预防方案（感染后1天开始，持续6周）中，ED50为0.03 mg/kg/天，ED90为0.11-0.12 mg/kg/天。[1] 在0.1或0.3 mg/kg/天的剂量下，磺胺甲氧吡嗪的疗效显著优于0.18、0.25或0.47 mg/kg/天的磺胺甲噁唑（P<0.01）。 [1]
吉姆萨染色和银染的感染强度评分分别从对照组的平均值 4.38 和 3.45 降低到有效剂量下的接近于零。[1] |
| 动物实验 |
BALB/c小鼠经气管感染卡氏肺囊虫（Pneumocystis carinii）。每日通过饮水给予磺胺甲氧吡嗪（Sulfamethoxypyridazine）。治疗组于感染后3周开始治疗，持续3周。预防组于感染后1天开始治疗，持续6周。每组治疗组包含10只小鼠。治疗结束后，处死小鼠，并在吉姆萨染色玻片（用于滋养体）和银染色玻片（用于包囊）上评估感染强度。评分范围为0（50个1000倍显微镜视野中未见病原体）至5（每个1000倍视野中超过100个病原体）。评分由两位显微镜专家以盲法进行，然后取平均值。[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
磺胺甲氧吡嗪在人体内的半衰期为 37 小时，在大鼠体内的半衰期为 13 小时。小鼠体内的半衰期尚未测定，但据推测比磺胺甲噁唑的半衰期要长得多。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
根据磺胺甲氧吡嗪（一种磺胺甲唑和磺胺甲氧吡嗪复方制剂）的数据，磺胺甲氧吡嗪被认为可能安全。在每日约 6 mg/kg 的剂量下，磺胺甲氧吡嗪在九种磺胺类药物中，死亡率最低，严重不良反应发生率第二低。[1]
然而，磺胺甲氧吡嗪也可能引起严重的副作用，例如史蒂文斯-约翰逊综合征，但没有证据表明其副作用比磺胺甲噁唑更常见。[1] 由于结构相似，对磺胺甲噁唑过敏的患者不太可能耐受磺胺甲氧吡嗪。[1] |
| 参考文献 |
Antimicrob Agents Chemother.1998 Apr;42(4):934-5;VetRes.1997;28(1):101-4.
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| 其他信息 |
磺胺甲氧基哒嗪是一种磺胺类药物，其结构中哒嗪环上有一个甲氧基取代基，3位连接一个4-氨基苯磺酰胺基团。它具有抗感染、抑制二氢蝶酸合酶（EC 2.5.1.15）和抗过敏作用。它属于哒嗪类、磺胺类和磺胺类抗生素。其作用机制与磺胺类药物密切相关。磺胺甲氧基哒嗪是一种长效磺胺类抗生素。它是一种磺胺类抗菌药物。
磺胺甲氧吡嗪可作为甲氧苄啶-磺胺甲噁唑的替代药物，用于预防和治疗卡氏肺囊虫肺炎，因为它的半衰期更长，可以减少给药频率，而且使用不含甲氧苄啶的磺胺类药物可以避免甲氧苄啶引起的不良反应。[1] 需要注意的问题包括与其他磺胺类药物的潜在交叉过敏反应、史蒂文斯-约翰逊综合征的风险以及新出现的磺胺耐药卡氏肺囊虫菌株。[1] |
| 分子式 |
C11H12N4O3S
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|---|---|---|
| 分子量 |
280.3
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| 精确质量 |
280.063
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| CAS号 |
80-35-3
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| 相关CAS号 |
Sulfamethoxypyridazine-d3;1172846-03-5
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| PubChem CID |
5330
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
564.9±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
182 °C
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| 闪点 |
295.4±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.647
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| LogP |
0.32
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| tPSA |
115.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
376
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VLYWMPOKSSWJAL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H12N4O3S/c1-18-11-7-6-10(13-14-11)15-19(16,17)9-4-2-8(12)3-5-9/h2-7H,12H2,1H3,(H,13,15
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| 化学名 |
Benzenesulfonamide, 4-amino-N-(6-methoxy-3-pyridazinyl)-
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5676 mL | 17.8380 mL | 35.6761 mL | |
| 5 mM | 0.7135 mL | 3.5676 mL | 7.1352 mL | |
| 10 mM | 0.3568 mL | 1.7838 mL | 3.5676 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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