| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Coccidia; antimicrobial
Sulfaquinoxaline sodium salt, as a sulfonamide antibiotic, targets bacterial folate synthesis. Sulfonamides are structural analogs of para-aminobenzoic acid (PABA), a substrate required by bacteria for the synthesis of dihydrofolic acid. Sulfaquinoxaline competitively inhibits the enzyme dihydropteroate synthase, which catalyzes the condensation of PABA with pteridine to form dihydrofolic acid. By inhibiting this enzyme, the compound blocks the synthesis of folate, which is essential for bacterial nucleic acid synthesis and cell division. This mechanism is bacteriostatic rather than bactericidal. The sodium salt form is more water-soluble and suitable for use in drinking water or feed. Sulfaquinoxaline is effective against both gram-negative and gram-positive bacteria. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
磺胺喹啉 (SQX) 是一种磺胺类抗菌药物。该药物通常用于兽医领域，但作为一种新兴污染物，已在地表水和地下水中被发现，其对环境和人类健康的影响尚不完全清楚。本研究评估了在 pH 值分别为 3、7 和 11 的条件下，臭氧氧化法对 SQX（初始浓度为 500 μg L⁻¹，1 L）的降解效果。结果表明，臭氧氧化法能够有效降解 SQX：在 pH 值为 3 的条件下，使用 2.8 mg L⁻¹ 的臭氧剂量，降解效率超过 99%。实验采用 2² 个设计点（DOE），并设置了星点和三个中心点以确保统计有效性。pH 值的最小值和最大值分别设定为 3 和 11，臭氧剂量的最小值和最大值分别设定为 0 和 11.5 mg L⁻¹。这些变量之间没有显著的交互作用，pH值在污染物降解方面起着最重要的作用。关于毒性，在pH值为3时臭氧处理的样品并未抑制细菌的发光，尽管质谱分析鉴定出了不同的中间体。在pH值为7时，发光抑制率几乎保持不变（约为30%），不受臭氧处理时间或臭氧剂量的影响。然而，在pH值为11时，羟基自由基（主要氧化剂）是导致有毒中间体形成的原因[2]。
体外实验表明，磺胺喹啉钠盐对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均具有广谱抗菌活性。其抗菌活性采用标准肉汤微量稀释法或琼脂扩散法测定，并测定了针对多种致病菌的最小抑菌浓度（MIC）值。该化合物对引起球虫病的艾美球虫属（Eimeria）原生动物寄生虫有效。该化合物对其他兽医病原体的活性也已得到证实。通常在适用于目标微生物的培养基中测试该化合物。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
如磺胺喹啉钠盐的含量所示[2]，在停止治疗两天后，所有抗菌药物残留量均未达到100 μg/kg的最大残留限量(MRL)。
在体内，磺胺喹啉钠盐用于兽医学中治疗和预防球虫病和细菌感染。它被添加到家禽、牛和其他牲畜的饮用水或饲料中。该化合物可作为家禽上呼吸道感染的保护剂和球虫病的预防剂。其疗效已在兽医实践中的田间和临床研究中得到证实。该化合物不用于人类医学。 |
| 酶活实验 |
体外抗菌药物敏感性试验遵循CLSI推荐的标准程序。细菌或原生动物菌株在合适的培养基上培养。化合物配制成储备液（通常为1-10 mg/mL），溶于水或其他合适的溶剂中，然后进行系列稀释。对于细菌，采用肉汤微量稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）。对于艾美球虫属，采用细胞培养或卵囊抑制试验评估化合物的药效。为进行质量控制，试验中会加入已知药敏范围的参考菌株。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，可使用艾美耳球虫感染的细胞培养模型来评估磺胺喹啉钠盐的抗原虫活性。将宿主细胞培养，并在不同浓度的化合物存在下用艾美耳球虫子孢子感染。通过显微镜观察、卵囊计数或分子生物学方法评估寄生虫的发育和复制情况。使用 MTT 或 LDH 释放试验评估对宿主细胞的细胞毒性。
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| 动物实验 |
本研究评估了接受药物治疗的肉鸡体内恩诺沙星及其代谢物环丙沙星、磺胺喹啉和土霉素的清除时间。采用本研究验证的超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）方法，检测了这些药物在肌肉组织中的存在及其残留水平。结果表明，所有抗菌药物均有残留；然而，仅在治疗期间，土霉素的残留浓度高于其最大残留限量（MRL）100 μg kg⁻¹；恩诺沙星、环丙沙星和磺胺喹啉的残留浓度则在停药后两天内高于最大残留限量。由此得出结论，所有抗菌药物的残留均能迅速从肉鸡肌肉中代谢清除。停药四天后，所研究分析物的浓度低于该方法的定量限 (LOQ)。[1]
在体内动物研究中，磺胺喹啉钠盐通常通过饮用水或饲料给药。在球虫病模型中，鸡或其他家禽感染艾美耳球虫卵囊，并预防性或治疗性地给予该化合物。评估的参数包括卵囊排出量、体重增加、饲料转化率和死亡率。在细菌感染模型中，评估该化合物对呼吸道或肠道病原体的疗效。还可以进行组织残留研究以确定停药时间。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
磺胺喹啉的全身吸收极少，属于肠溶磺胺类药物。磺胺类药物会分布到乳汁中；然而，乳汁中与饲用动物临床相关的磺胺类药物浓度过低，不足以达到治疗效果，但足以在乳汁中残留。磺胺嘧啶和磺胺类药物比大多数磺胺类药物更容易分布到乳汁中，但它们不用于奶牛。许多磺胺类药物在乳汁中的浓度为总剂量的0.5%至2%。药物在乳汁中的分布取决于血液中非蛋白结合磺胺类药物的水平以及非离子化（因此脂溶性）药物的水平。pKa值较高的磺胺类药物在血液中产生更高比例的非离子化药物，如果其他因素（例如生物转化率）也支持这一点，则可能更容易分布到乳汁中。磺胺类药物部分以原形排出，部分以代谢物形式排出。大部分经尿液排出，因此其半衰期取决于肾功能。在酸性尿液中，不溶于水的老磺胺类药物可能会沉淀，形成结晶沉积物，从而导致尿路梗阻。少量磺胺类药物会通过粪便、胆汁、乳汁和其他分泌物排出。所有磺胺类药物均能与血浆蛋白（尤其是白蛋白）结合，结合程度各不相同。结合程度取决于药物的疏水性和pKa值。在生理pH条件下，pKa值高的药物蛋白结合率低，分布于所有组织，并能以游离活性形式轻松进入胸膜液、腹膜液、滑液、眼液和类似的体液中。磺胺类药物 有关磺胺喹啉（8种）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 磺胺类药物主要在肝脏代谢，但也存在于其他组织中。在许多物种中，生物转化主要通过乙酰化、葡萄糖醛酸化和芳香族羟基化进行。形成的代谢物类型和每种代谢物的含量取决于所使用的具体磺胺类药物；动物的种类、年龄、饮食和环境；以及是否存在疾病；甚至动物的性别也无关紧要，猪和反刍动物除外。狗几乎不具备任何程度的磺胺类药物乙酰化能力。/磺胺类药物/ 磺胺类药物在体内，尤其是在肝脏中，会发生代谢变化。主要代谢产物是N4-乙酰化磺胺。每种药物的乙酰化程度各不相同，但其缺点是生成的产物缺乏抗菌活性，同时保留了母体药物的潜在毒性。/磺胺类/ 磺胺喹啉钠盐的药代动力学特性在兽用动物中已得到充分研究。口服后，该化合物经胃肠道吸收。它在体内分布广泛，且能很好地渗透到组织中。它在肝脏中通过乙酰化和葡萄糖醛酸化代谢，代谢产物经尿液和粪便排出。消除半衰期因物种而异，反刍动物的半衰期较长。对于食用动物，已制定停药期，以确保肉、奶和蛋中的药物残留低于监管限值。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
不良反应
职业性肝毒性 - 继发性肝毒性：基于人类摄入案例或动物研究，在职业环境中可能产生的毒性作用。 高铁血红蛋白血症 - 血液中高铁血红蛋白水平升高；该化合物被归类为继发性毒性。 大鼠口服LD50：1370 mg/kg。WM Mahlburg（霍普金斯农用化学品公司，邮政信箱7532，麦迪逊，威斯康星州，53707）私人通讯，1982年11月16日。 小鼠口服LD50：15 g/kg。 《农用化学品手册（含更新版）》，D. Hartley 和 H. Kidd 编辑，诺丁汉，英国皇家化学学会，1983–86 年，A370 (1983)。 相互作用 磺胺类药物最显著的相互作用包括与口服抗凝剂、磺脲类降血糖药和苯妥英类血管舒缩药的相互作用。在每种情况下，磺胺类药物都可以通过代谢增强其他药物的作用，并可能通过从白蛋白中置换其他药物而增强其作用。同时服用磺胺类药物时可能需要调整剂量。/磺胺类药物/ 甲氧苄啶是与磺胺类药物联合使用时产生协同作用的最有效药物之一。甲氧苄啶是一种强效且选择性的微生物二氢叶酸还原酶竞争性抑制剂，该酶可将二氢叶酸还原为四氢叶酸。四氢叶酸是单碳转移反应所需的还原型叶酸。磺胺类药物与甲氧苄啶合用……会依次阻断微生物利用前体分子合成四氢叶酸的途径。这种协同抗菌作用已在体外和体内得到证实。/磺胺类药物/ 对氨基苯甲酸 (PABA) 是最重要的磺胺类药物拮抗剂。一些局部麻醉剂，例如普鲁卡因，是 PABA 的酯类，可在体外和体内拮抗这些药物。磺胺类药物耐药性日益严重……尽管磺胺类药物多年来一直成功用于治疗脑膜炎奈瑟菌感染，但美国分离的大多数 B 群和 C 群脑膜炎奈瑟菌以及其他国家分离的 A 群脑膜炎奈瑟菌均已产生耐药性。志贺氏菌的情况也类似。从尿路感染（社区获得性）患者中分离出的大肠杆菌菌株通常对磺胺类药物耐药。 磺胺喹啉钠盐在推荐剂量下，动物通常耐受性良好。然而，磺胺类药物可能引起不良反应，包括结晶尿、过敏反应和胃肠道紊乱。长期使用可能导致维生素K缺乏和出血性疾病。肾功能或肝功能受损的动物应谨慎使用该化合物。应遵守停药期，以防止食品中药物残留。该化合物不适用于人类，应按照标准安全预防措施进行操作。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
4-氨基-N-(2-喹喔啉基)苯磺酰胺是一种属于苯族的磺酰胺化合物。磺胺喹喔啉是一种兽药，用于治疗牛羊的球虫病。在巴基斯坦，Sanna Laboratories公司生产磺胺喹喔啉与氨丙啉和维生素K的复方制剂，作为球虫病的潜在治疗方案。磺胺喹喔啉是一种磺酰胺类抗生素，广泛应用于兽医学以及肉类和家禽加工业。它是一种抗菌剂，用于治疗猪、牛、家禽和其他动物的球虫病。它还用于控制禽伤寒和禽霍乱的爆发，以及治疗传染性肠炎。另见：磺胺喹喔啉钠（其活性成分）；磺胺嘧啶；磺胺嘧啶；磺胺喹喔啉（成分）。作用机制：抗菌剂。磺胺类药物干扰细菌细胞内叶酸的生物合成；它们与对氨基苯甲酸（PABA）竞争叶酸分子的合成位点。磺胺类药物通过置换PABA分子来抑制细菌细胞增殖，从而阻止DNA合成所需的叶酸的形成。敏感细菌必须自行合成叶酸；哺乳动物细胞利用预先形成的叶酸，因此对磺胺类药物不敏感。产生过量PABA的细胞或PABA含量较高的环境（例如坏死组织）中的细胞可以通过与磺胺类药物竞争而产生耐药性。磺胺类药物是对氨基苯甲酸（PABA）的结构类似物和竞争性拮抗剂，因此可以阻止细菌正常利用PABA合成叶酸（蝶酰谷氨酸）。更具体地说，磺胺类药物是二氢蝶酸合成酶的竞争性抑制剂，该酶是细菌中负责将对氨基苯甲酸 (PABA) 掺入二氢蝶酸（叶酸的直接前体）的酶。敏感微生物是指那些必须自行合成叶酸的微生物；能够利用预先形成的叶酸的细菌则不受影响。对氨基苯甲酸可以竞争性地拮抗磺胺类药物的抗菌作用。磺胺类药物不通过这种机制影响哺乳动物细胞，因为它们需要预先形成的叶酸，而它们自身无法合成叶酸。/磺胺类药物/
治疗用途 MeSH 标题：抗感染药，抗原生动物药 兽药：磺胺类抗生素。也用作家禽的抗球虫药。兽药：磺胺类药物（包括磺胺喹啉）广泛用于治疗家禽的各种细菌和原生动物感染。兽药：……用于治疗或控制由柔嫩艾美球虫、坏死艾美球虫、脓疱艾美球虫、巨型艾美球虫或布鲁氏艾美球虫引起的鸡球虫病暴发；由火鸡艾美球虫或腺癌艾美球虫引起的火鸡球虫病暴发；以及由牛艾美球虫或祖尔尼艾美球虫引起的牛球虫病暴发。它还用于治疗或控制由多杀性巴氏杆菌引起的禽霍乱和由敏感细菌引起的禽伤寒。 药物警告 （兽医）：长期使用磺胺醌可能导致肾脏结晶沉积或干扰正常的血液凝固。饮用水中磺胺醌浓度超过 0.012% 且持续 24 至 36 小时以上，可能导致采食量或饮水量减少，从而减缓生长。 （兽医）：治疗期间应保持动物水分充足。 （兽医）：任何犬种都可能发生特定的磺胺类药物中毒，但据报道，杜宾犬的发病率高于其他犬种。这种药物反应包括血液恶病质、非感染性多关节炎和皮疹。服用磺胺类药物的犬只也可能出现皮疹、肝炎或干性角膜炎。据报道，当在狗的饮用水中添加大量磺胺醌（鸡可以耐受）时，狗会出现出血综合征。 （兽医）：据报道，鸡和狗会出现与香豆素类抗凝剂引起的症状类似的症状。 磺胺喹啉钠盐是一种兽用抗生素，主要用于预防和治疗家禽和牲畜的球虫病。它也可用作家禽上呼吸道感染的保护剂。该化合物有多种配方，可添加到饮用水或饲料中。它未获准用于人类。该化合物还可用作高效液相色谱分析的参考标准，用于质量控制和分析方法开发。它可从化学品供应商处购买，用于科研和兽医用途。 |
| 分子式 |
C14H11N4NAO2S
|
|---|---|
| 分子量 |
322.32
|
| 精确质量 |
322.05
|
| 元素分析 |
C, 52.17; H, 3.44; N, 17.38; Na, 7.13; O, 9.93; S, 9.95
|
| CAS号 |
967-80-6
|
| 相关CAS号 |
Sulfaquinoxaline;59-40-5
|
| PubChem CID |
3693427
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 沸点 |
551.1ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
>296ºC (dec.)
|
| 闪点 |
287.1ºC
|
| LogP |
4.268
|
| tPSA |
94.32
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
448
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
WXUQBKOBXREBBX-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C14H11N4O2S.Na/c15-10-5-7-11(8-6-10)21(19,20)18-14-9-16-12-3-1-2-4-13(12)17-14;/h1-9H,15H2;/q-1;+1
|
| 化学名 |
sodium;(4-aminophenyl)sulfonyl-quinoxalin-2-ylazanide
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| 别名 |
SULFAQUINOXALINE SODIUM; 967-80-6; Sulfaquinoxaline sodium salt; sodium sulfaquinoxaline; Sulfaquinoxaline (sodium salt); Benzenesulfonamide, 4-amino-N-2-quinoxalinyl-, monosodium salt; UNII-21223EPJ40; sodium;(4-aminophenyl)sulfonyl-quinoxalin-2-ylazanide;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~310.25 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~3.10 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1025 mL | 15.5125 mL | 31.0251 mL | |
| 5 mM | 0.6205 mL | 3.1025 mL | 6.2050 mL | |
| 10 mM | 0.3103 mL | 1.5513 mL | 3.1025 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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