| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| Other Sizes |
| 靶点 |
Coccidia; antimicrobial
It acts as a competitive antagonist of para-aminobenzoic acid (PABA), inhibiting bacterial and protozoal dihydropteroate synthase (DHPS) and thereby blocking folate synthesis required for microbial nucleic acid and protein production. Additionally, it potently inhibits vitamin K epoxide reductase (Ki = 1 μM), which underlies its anticoagulant toxicity. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
磺胺喹啉 (SQX) 是一种磺胺类抗菌药物。该药物通常用于兽医领域，但作为一种新兴污染物，已在地表水和地下水中被发现，其对环境和人类健康的影响尚不完全清楚。本研究评估了在 pH 值分别为 3、7 和 11 的条件下，臭氧氧化法对 SQX（初始浓度为 500 μg L⁻¹，1 L）的降解效果。结果表明，臭氧氧化法能够有效降解 SQX：在 pH 值为 3 的条件下，使用 2.8 mg L⁻¹ 的臭氧剂量，降解效率超过 99%。实验采用 2² 个设计点（DOE），并设置了星点和三个中心点以确保统计有效性。pH 值的最小值和最大值分别设定为 3 和 11，臭氧剂量的最小值和最大值分别设定为 0 和 11.5 mg L⁻¹。这些变量之间没有显著的交互作用，pH值在污染物降解方面起着最重要的作用。就毒性而言，在pH值为3时臭氧处理的样品并未抑制细菌的发光，尽管质谱分析鉴定出了不同的中间体。在pH值为7时，发光抑制率几乎保持不变（约为30%），不受臭氧处理时间或臭氧剂量的影响。然而，在pH值为11时，羟基自由基（主要氧化剂）是导致有毒中间体形成的原因[2]。磺胺喹啉对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有抗菌活性，包括无乳链球菌和大肠杆菌。
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| 体内研究 (In Vivo) |
磺胺喹啉的研究表明，在停药后两天内，所有抗菌药物残留浓度均高于最大残留限量 (MRL) 100 μg/kg [2]。
在饲料中添加 0.03% 的磺胺喹啉可有效控制兔艾美耳球虫感染。在禽疟疾模型中，其血药浓度与磺胺嘧啶相当，且按体重剂量计算，其活性约为磺胺喹啉的两倍。 |
| 酶活实验 |
利用大鼠肝微粒体和二硫苏糖醇作为电子供体，测定维生素K环氧化物和维生素K醌的还原情况。通过Lineweaver-Burk作图分析抑制动力学，确定Ki值和抑制模式，结果表明磺胺喹啉对维生素K环氧化物还原酶具有近乎竞争性的抑制作用。
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| 细胞实验 |
将微生物培养在含有不同浓度磺胺喹啉的培养基中，并通过浊度法（光密度值测定）或菌落计数法测定最小抑菌浓度（MIC）。添加对氨基苯甲酸（PABA）可逆转其抗菌作用。
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| 动物实验 |
本研究评估了接受药物治疗的肉鸡体内恩诺沙星及其代谢物环丙沙星、磺胺喹啉和土霉素的清除时间。采用本研究验证的超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）方法，检测了这些药物在肌肉组织中的存在及其残留水平。结果表明，所有抗菌药物均有残留；然而，仅在治疗期间，土霉素的残留浓度高于其最大残留限量（MRL）100 μg kg⁻¹；恩诺沙星、环丙沙星和磺胺喹啉的残留浓度则在停药后两天内高于最大残留限量。由此得出结论，所有抗菌药物的残留均能迅速从肉鸡肌肉中代谢清除。停药四天后，所研究分析物的浓度低于该方法的定量限 (LOQ)[1]。
在禽球虫病模型中，磺胺喹啉以 0.025%–0.04% 的浓度添加到饮用水或饲料中，并通过粪便卵囊计数、肠道病变评分和存活率来评估其疗效。在药代动力学研究中，静脉或口服给药后采集血液和组织样本，以定量分析母体药物及其 N4-乙酰代谢物。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
磺胺喹啉的全身吸收极少，属于肠溶磺胺类药物。磺胺类药物会分布到乳汁中；然而，乳汁中与饲用动物临床相关的磺胺类药物浓度过低，不足以达到治疗效果，但足以在乳汁中残留。磺胺嘧啶和磺胺类药物比大多数磺胺类药物更容易分布到乳汁中，但它们不用于奶牛。许多磺胺类药物在乳汁中的浓度为总剂量的0.5%至2%。药物在乳汁中的分布取决于血液中非蛋白结合磺胺类药物的水平以及非离子化（因此脂溶性）药物的水平。pKa值较高的磺胺类药物在血液中产生更高比例的非离子化药物，如果其他因素（例如生物转化率）也支持这一点，则可能更容易分布到乳汁中。磺胺类药物部分以原形排出，部分以代谢物形式排出。大部分经尿液排出，因此其半衰期取决于肾功能。在酸性尿液中，不溶于水的老磺胺类药物可能会沉淀，形成结晶沉积物，从而导致尿路梗阻。少量磺胺类药物会通过粪便、胆汁、乳汁和其他分泌物排出。所有磺胺类药物均能与血浆蛋白（尤其是白蛋白）结合，结合程度各不相同。结合程度取决于药物的疏水性和pKa值。在生理pH条件下，pKa值高的药物蛋白结合率低，分布于所有组织，并能以游离活性形式轻松进入胸膜液、腹膜液、滑液、眼液和类似的体液中。磺胺类药物 有关磺胺喹啉（8种）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 磺胺类药物主要在肝脏代谢，但也存在于其他组织中。在许多物种中，生物转化主要通过乙酰化、葡萄糖醛酸化和芳香族羟基化进行。形成的代谢物类型和每种代谢物的含量取决于所使用的具体磺胺类药物；动物的种类、年龄、饮食和环境；以及是否存在疾病；甚至动物的性别也无关紧要，猪和反刍动物除外。狗几乎不具备任何程度的磺胺类药物乙酰化能力。/磺胺类药物/ 磺胺类药物在体内，尤其是在肝脏中，会发生代谢变化。主要代谢产物为N4-乙酰化磺胺。不同药物的乙酰化程度各不相同，但其缺点是生成的代谢产物缺乏抗菌活性，同时保留了母体药物的潜在毒性。/磺胺类/ 鸡单次口服100 mg/kg后，血浆峰浓度（Cmax）为107.8 μg/mL，达峰时间（Tmax）约为5.56小时，口服生物利用度为72.65%。静脉给药后，末端半衰期（t₁/₂β）约为12.6小时。该化合物主要通过乙酰化代谢为N4-乙酰化代谢物，并主要经肾脏排泄。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
不良反应
职业性肝毒性 - 继发性肝毒性：基于人类摄入案例或动物研究，在职业环境中可能产生的毒性作用。 高铁血红蛋白血症 - 血液中高铁血红蛋白水平升高；该化合物被归类为继发性毒性。 大鼠口服LD50：1370 mg/kg。WM Mahlburg（霍普金斯农用化学品公司，邮政信箱7532，麦迪逊，威斯康星州，53707）私人通讯，1982年11月16日。 小鼠口服LD50：15 g/kg。 《农用化学品手册（含更新版）》，D. Hartley 和 H. Kidd 编辑，诺丁汉，英国皇家化学学会，1983–86 年，A370 (1983)。 相互作用 磺胺类药物最显著的相互作用包括与口服抗凝剂、磺脲类降血糖药和苯妥英类血管舒缩药的相互作用。在每种情况下，磺胺类药物都可以通过代谢增强其他药物的作用，并可能通过从白蛋白中置换其他药物而增强其作用。同时服用磺胺类药物时可能需要调整剂量。/磺胺类药物/ 甲氧苄啶是与磺胺类药物联合使用时产生协同作用的最有效药物之一。甲氧苄啶是一种强效且选择性的微生物二氢叶酸还原酶竞争性抑制剂，该酶可将二氢叶酸还原为四氢叶酸。四氢叶酸是单碳转移反应所需的还原型叶酸。磺胺类药物与甲氧苄啶合用……会依次阻断微生物利用前体分子合成四氢叶酸的途径。这种协同抗菌作用已在体外和体内得到证实。/磺胺类药物/ 对氨基苯甲酸 (PABA) 是最重要的磺胺类药物拮抗剂。一些局部麻醉剂，例如普鲁卡因，是 PABA 的酯类，可在体外和体内拮抗这些药物。/磺胺类药物/ 磺胺类药物耐药性日益严重……尽管磺胺类药物多年来一直成功用于治疗脑膜炎奈瑟菌感染，但美国分离的大多数 B 群和 C 群脑膜炎奈瑟菌以及其他国家分离的 A 群脑膜炎奈瑟菌均已产生耐药性。志贺氏菌的情况也类似。从尿路感染（社区获得性）患者中分离出的大肠杆菌菌株通常对磺胺类药物耐药。 药物相互作用 磺胺类药物最重要的相互作用包括与口服抗凝剂、磺脲类药物（降血糖药）和苯妥英钠（抗惊厥药）的相互作用。在每种情况下，磺胺类药物都可能通过代谢增强其作用，并可能通过从白蛋白中置换其他药物来增强其作用。同时服用磺胺类药物时可能需要调整剂量。磺胺类药物 甲氧苄啶是与磺胺类药物联合使用时产生协同作用的最有效药物之一。甲氧苄啶是一种强效且选择性的微生物二氢叶酸还原酶竞争性抑制剂，该酶可将二氢叶酸还原为四氢叶酸。四氢叶酸是单碳转移反应所需的还原型叶酸。同时服用磺胺类药物和甲氧苄啶……可依次阻断微生物利用前体分子合成四氢叶酸的途径。这种协同抗菌作用已在体外和体内得到证实。磺胺类药物：对氨基苯甲酸 (PABA) 是最重要的磺胺类药物拮抗剂。一些局部麻醉剂，例如普鲁卡因，是 PABA 的酯类，可在体外和体内拮抗这些药物。/磺胺类药物/ 非人类毒性值 大鼠口服 LD50 >1 g/kg 小鼠口服 LD50 15 g/kg 大鼠急性口服 LD50 为 1370 mg/kg，小鼠为 15 mg/kg，表明存在显著的物种差异。长期高剂量服用可能导致采食量减少、生长抑制、肾脏结晶沉积、出血综合征和维生素 K 相关凝血病。 |
| 参考文献 |
[1]. Evaluation of the Presence and Levels of Enrofloxacin, Ciprofloxacin, Sulfaquinoxaline and Oxytetracycline in Broiler Chickens after Drug Administration. PLoS One. 2016 Nov 15;11(11):e0166402.
[2]. Influence of pH and ozone dose on sulfaquinoxaline ozonation. J Environ Manage. 2017 Jun 15;195(Pt 2):224-231 |
| 其他信息 |
治疗用途
MeSH 标题：抗感染药，动物用抗生素 兽药：磺胺类抗生素。也用作家禽抗球虫药。 兽药：磺胺类药物（包括磺胺喹啉）广泛用于治疗家禽的各种细菌和原生动物感染。 兽药：……用于治疗或控制由柔嫩艾美球虫、坏死艾美球虫、堆型艾美球虫、巨型艾美球虫或布氏艾美球虫引起的鸡球虫病暴发；由火鸡火鸡艾美球虫或腺毛艾美球虫引起的火鸡球虫病暴发；以及由牛艾美球虫或祖尔尼艾美球虫引起的火鸡球虫病暴发。它还用于治疗或控制由多杀性巴氏杆菌引起的禽霍乱和由敏感细菌引起的禽伤寒。有关磺胺喹治疗用途（共14种）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 （兽医）：长期使用磺胺喹可能导致肾脏结晶沉积或干扰正常的血液凝固。饮用水中磺胺喹浓度超过0.012%且持续24至36小时以上，可能导致采食量或饮水量减少，从而减缓生长。 （兽医）：治疗期间应保持动物水分充足。 （兽医）：任何犬种都可能发生磺胺类药物中毒，但据报道，杜宾犬的发病率高于其他犬种。这种特定类型的药物反应包括血液疾病、非感染性多关节炎和皮疹。服用磺胺类药物的犬只也可能出现皮疹、肝炎或干性角膜炎。据报道，当在犬只饮用水中添加鸡只可耐受的大量磺胺喹时，犬只会出现出血综合征。（兽医）：据报道，鸡和犬只会出现类似于香豆素类抗凝剂引起的凝血障碍。有关磺胺喹药物警告（共11项）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 分子式 |
C14H12N4O2S
|
|---|---|
| 分子量 |
300.336
|
| 精确质量 |
300.068
|
| 元素分析 |
C, 55.99; H, 4.03; N, 18.66; O, 10.65; S, 10.67
|
| CAS号 |
59-40-5
|
| 相关CAS号 |
Sulfaquinoxaline sodium salt;967-80-6;Sulfaquinoxaline-d4;1329652-02-9
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| PubChem CID |
5338
|
| 外观&性状 |
Minute crystals
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
557.0±52.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
247-2480C
|
| 闪点 |
290.7±30.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.718
|
| LogP |
1.58
|
| tPSA |
106.35
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
442
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)N=CC(=NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)N)N2
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| InChi Key |
NHZLNPMOSADWGC-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C14H12N4O2S/c15-10-5-7-11(8-6-10)21(19,20)18-14-9-16-12-3-1-2-4-13(12)17-14/h1-9H,15H2,(H,17,18)
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| 化学名 |
Benzenesulfonamide, 4-amino-N-2-quinoxalinyl-
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| 别名 |
SQ 40; sulfaquinoxaline; 59-40-5; Sulfabenzpyrazine; Sulphaquinoxaline; Sulfaline; Avicocid; Sulquin; Ursokoxaline; SQXAI3-17254
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3296 mL | 16.6478 mL | 33.2956 mL | |
| 5 mM | 0.6659 mL | 3.3296 mL | 6.6591 mL | |
| 10 mM | 0.3330 mL | 1.6648 mL | 3.3296 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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