| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| Other Sizes |
| 靶点 |
Coccidia; antimicrobial
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| 体外研究 (In Vitro) |
磺胺喹恶啉（SQX）是一种磺胺类抗菌药物。这种新出现的污染物通常用于兽医学，在地表水和地下水中发现，其对环境和人类健康的影响尚不完全清楚。在这项研究中，评估了在pH 3、7和11下通过臭氧氧化过程降解SQX（C0=500μg L-1，1 L）的情况。臭氧氧化在降解SQX方面是有效的：在pH 3下施加2.8 mg L-1的臭氧剂量，效率超过99%。根据22个实验设计（DOE）进行了分析，其中有星点和三个中心点用于统计有效性。pH值的最低和最高水平分别为3和11，施加的臭氧剂量分别为0和11.5mg L-1。这些变量之间没有显著的相互作用，pH值在污染物降解方面起着最重要的作用。关于毒性，在pH 3下臭氧处理的样品不会抑制细菌的发光，即使形成了不同的中间体并通过质谱进行了鉴定。在pH 7下，根据臭氧氧化时间或臭氧剂量，发光抑制几乎保持不变（约30%）。然而，羟基自由基是pH 11时的主要氧化剂，是形成有毒中间体的原因[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
磺胺喹喔啉证明，直到停止治疗两天后，所有抗菌药物残留浓度均高于最大残留限量（MRL）100 μg/kg [2]。
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| 动物实验 |
本研究评估了接受药物治疗的肉鸡体内恩诺沙星及其代谢物环丙沙星、磺胺喹啉和土霉素的清除时间。采用本研究验证的超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）方法，检测了这些药物在肌肉组织中的存在及其残留水平。结果表明，所有抗菌药物均有残留；然而，仅在治疗期间，土霉素的残留浓度高于其最大残留限量（MRL）100 μg kg⁻¹；恩诺沙星、环丙沙星和磺胺喹啉的残留浓度则在停药后两天内高于最大残留限量。由此得出结论，所有抗菌药物的残留均能迅速从肉鸡肌肉中代谢清除。停药四天后，所研究分析物的水平低于该方法的定量限 (LOQ)[1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
磺胺喹啉全身吸收极少，属于肠溶磺胺类药物。 磺胺类药物会分布到乳汁中；然而，与食用动物临床相关的磺胺类药物在乳汁中的浓度过低，不足以达到治疗效果，但足以产生残留。磺胺嘧啶和磺胺比大多数磺胺类药物更容易分布到乳汁中，但它们不用于奶牛。许多磺胺类药物在乳汁中的含量占总剂量的0.5%至2%。乳汁中的分布取决于血液中非蛋白结合磺胺类药物的含量以及非离子化（因此脂溶性）药物的含量。 pKa 值较高的磺胺类药物在血液中产生的非离子化药物比例较高，如果其他因素（例如生物转化速率）也支持这一现象，则可能更容易分布到乳汁中。/磺胺类药物/ 磺胺类药物部分以原药形式排出体外，部分以代谢产物形式排出体外。大部分经尿液排出，因此半衰期取决于肾功能。在酸性尿液中，较老的磺胺类药物不溶于水，可能会沉淀，形成结晶沉积物，从而导致尿路梗阻。少量磺胺类药物经粪便、胆汁、乳汁和其他分泌物排出。/磺胺类药物/ 所有磺胺类药物均与血浆蛋白（尤其是白蛋白）结合，结合程度各不相同。结合程度取决于药物的疏水性和 pKa 值。在生理pH值下，高pKa值的药物蛋白结合率低……它们分布于全身所有组织……并且很容易以游离活性形式进入胸膜液、腹膜液、滑液、眼液和类似的体液中。磺胺类药物 有关磺胺喹诺沙林（共8种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 磺胺类药物主要在肝脏代谢，但也发生在其他组织中。在许多物种中，生物转化主要通过乙酰化、葡萄糖醛酸结合和芳香族羟基化进行。形成的代谢物类型和每种代谢物的含量取决于所用磺胺类药物的具体种类；动物的物种、年龄、饮食和环境；以及是否存在疾病；除了猪和反刍动物外，甚至动物的性别也无关紧要。人们认为狗几乎无法对磺胺类药物进行任何程度的乙酰化。/磺胺类药物/ 磺胺类药物在体内会发生代谢变化，尤其是在肝脏中。主要的代谢产物是N4-乙酰化磺胺。乙酰化作用对每种药物的影响程度不同，但其不利之处在于，生成的产物不具有抗菌活性，却保留了母体药物的潜在毒性。/磺胺类药物/ |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
不良反应
职业性肝毒素 - 继发性肝毒素：职业环境中潜在的毒性作用基于人类摄入中毒或动物实验的案例。 高铁血红蛋白血症 - 血液中高铁血红蛋白含量升高；该化合物被归类为次级毒性作用。 大鼠口服LD50为1370 mg/kg。WM Mahlburg（霍普金斯农业化学公司，邮政信箱7532，麦迪逊，威斯康星州53707）的私人通讯，1982年11月16日。 小鼠口服LD50为15 g/kg。《农用化学品手册》（含更新版），D. Hartley和H. Kidd主编，诺丁汉，皇家化学学会，1983-86年，A370(1983)。 相互作用 磺胺类药物最重要的相互作用涉及与口服抗凝剂、磺脲类降血糖药和乙内酰脲类致痉挛药的相互作用。在每种情况下，磺胺类药物都可以通过代谢以及可能从白蛋白中置换来增强其他药物的作用。当同时服用磺胺类药物时，可能需要调整剂量。/磺胺类药物/ 甲氧苄啶是与磺胺类药物合用时能产生协同作用的最有效药物之一。甲氧苄啶是一种强效且选择性的微生物二氢叶酸还原酶竞争性抑制剂，该酶可将二氢叶酸还原为四氢叶酸。四氢叶酸是单碳转移反应所必需的还原型叶酸。同时服用磺胺类药物和甲氧苄啶……会依次阻断微生物从前体分子合成四氢叶酸的途径。这种协同抗菌作用已在体外和体内得到证实。/磺胺类药物/ 对氨基苯甲酸 (PABA) 是最主要的磺胺类药物拮抗剂。某些局部麻醉剂，例如普鲁卡因，是 PABA 的酯类，可在体外和体内拮抗这些药物。 /磺胺类药物/ 磺胺类药物耐药性日益严重……尽管磺胺类药物多年来一直成功用于治疗脑膜炎球菌感染，但目前美国分离的B群和C群脑膜炎奈瑟菌以及其他国家分离的A群脑膜炎奈瑟菌大多已产生耐药性。志贺氏菌的情况也类似。从尿路感染（社区获得性）患者中分离的大肠杆菌菌株通常对磺胺类药物耐药。 药物相互作用 磺胺类药物最重要的相互作用包括与口服抗凝剂、磺脲类降血糖药和苯妥英类抗惊厥药的相互作用。在每种情况下，磺胺类药物都可能通过代谢以及可能从白蛋白中置换其他药物来增强其作用。当同时服用磺胺类药物时，可能需要调整剂量。磺胺类药物 甲氧苄啶是与磺胺类药物联用时能产生协同作用的最有效药物之一。甲氧苄啶是一种强效且选择性的微生物二氢叶酸还原酶竞争性抑制剂，该酶可将二氢叶酸还原为四氢叶酸。四氢叶酸是单碳转移反应所必需的还原型叶酸。同时服用磺胺类药物和甲氧苄啶……会依次阻断微生物从前体分子合成四氢叶酸的途径。这种协同抗菌作用已在体外和体内得到证实。磺胺类药物 对氨基苯甲酸（PABA）是最主要的磺胺类药物拮抗剂。某些局部麻醉剂，例如普鲁卡因，是PABA的酯类，可在体外和体内拮抗这些药物。 /磺胺类药物/ 非人类毒性值 大鼠口服LD50 >1 g/kg 小鼠口服LD50 15 g/kg |
| 参考文献 |
[1]. Evaluation of the Presence and Levels of Enrofloxacin, Ciprofloxacin, Sulfaquinoxaline and Oxytetracycline in Broiler Chickens after Drug Administration. PLoS One. 2016 Nov 15;11(11):e0166402.
[2]. Influence of pH and ozone dose on sulfaquinoxaline ozonation. J Environ Manage. 2017 Jun 15;195(Pt 2):224-231 |
| 其他信息 |
治疗用途
MeSH标题：抗感染药，抗原生动物药 兽药：磺胺类抗生素。也用作家禽的抗球虫药。 兽药：磺胺类药物（包括磺胺喹啉）广泛用于治疗家禽的多种细菌和原虫感染。 兽药：……用于治疗或控制由鸡的柔嫩艾美球虫（Eimeria tenella）、坏死艾美球虫（E. necatrix）、堆型艾美球虫（E. acervulina）、巨型艾美球虫（E. maxima）或布氏艾美球虫（E. brunetti）引起的球虫病暴发；由火鸡的火鸡艾美球虫（E. meleagrimitis）或腺毛艾美球虫（E. adenoeides）引起的球虫病暴发；以及由牛艾美球虫（E. bovis）或祖尔尼艾美球虫（E. zurnii）引起的球虫病暴发。它还用于治疗或控制由多杀性巴氏杆菌引起的禽霍乱，以及由敏感菌引起的禽伤寒。 有关磺胺喹啉（共14种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 （兽医）：长期服用磺胺喹啉可能导致肾脏结晶沉积或干扰正常的血液凝固。饮用水中磺胺喹啉浓度超过0.012%且持续24至36小时以上，可能导致采食量或饮水量减少，从而降低生长速度。 （兽医）：动物在治疗期间应保持充足的饮水量。 （兽医）：任何犬种都可能发生特异性磺胺类药物中毒，但据报道，杜宾犬的发病率高于其他犬种。这种特定类型的药物反应包括血液病、非感染性多关节炎和皮疹。服用磺胺类药物的犬只也可能出现皮疹、肝炎或干性角膜炎。据报道，当在饮用水中添加许多鸡可以耐受的磺胺喹啉剂量时，犬只会出现出血综合征。 (兽医)：据报道，鸡和犬只出现与香豆素类抗凝剂引起的凝血障碍类似的凝血障碍。 有关磺胺喹啉（共11条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 分子式 |
C14H12N4O2S
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|---|---|
| 分子量 |
300.336
|
| 精确质量 |
300.068
|
| 元素分析 |
C, 55.99; H, 4.03; N, 18.66; O, 10.65; S, 10.67
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| CAS号 |
59-40-5
|
| 相关CAS号 |
Sulfaquinoxaline sodium salt;967-80-6;Sulfaquinoxaline-d4;1329652-02-9
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| PubChem CID |
5338
|
| 外观&性状 |
Minute crystals
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
557.0±52.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
247-2480C
|
| 闪点 |
290.7±30.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.718
|
| LogP |
1.58
|
| tPSA |
106.35
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
442
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)N=CC(=NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)N)N2
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| InChi Key |
NHZLNPMOSADWGC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H12N4O2S/c15-10-5-7-11(8-6-10)21(19,20)18-14-9-16-12-3-1-2-4-13(12)17-14/h1-9H,15H2,(H,17,18)
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| 化学名 |
Benzenesulfonamide, 4-amino-N-2-quinoxalinyl-
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| 别名 |
SQ 40; sulfaquinoxaline; 59-40-5; Sulfabenzpyrazine; Sulphaquinoxaline; Sulfaline; Avicocid; Sulquin; Ursokoxaline; SQXAI3-17254
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3296 mL | 16.6478 mL | 33.2956 mL | |
| 5 mM | 0.6659 mL | 3.3296 mL | 6.6591 mL | |
| 10 mM | 0.3330 mL | 1.6648 mL | 3.3296 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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