规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
PLK1 (IC50 = 0.8 nM); PLK2 (IC50 = 16.9 nM); PLK3 (IC50 = 50.2 nM); FAK/PTK2 (IC50 = 19.6 nM); MLCK/MYLK (IC50 = 25.6 nM); FES/FPS (IC50 = 58.2 nM);
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体外研究 (In Vitro) |
TAK-960 抑制全长 PLK1 蛋白,IC50 为 0.8 nM,比下一个最低 IC50 值(PLK2:16.9 nM)低 20 倍。 TAK-960 (2-1000 nM) 导致 HT-29 细胞中 G2-M 细胞的积累。 TAK-960 可抑制多种癌细胞系的增殖,平均 EC50 值范围为 8.4 至 46.9 nM,但不能抑制非分裂的正常细胞[1]。 TAK-960 (8 nM) 导致 HeLa 细胞中 G2/M 细胞周期停滞,但没有明显的细胞毒性。当诱导有丝分裂停滞的时间不足时,TAK-960 不会使癌细胞对辐射敏感。 PLK1 突变体 PLK1-R136G&T210D 的过表达被证实可以取消 TAK-960 介导的有丝分裂细胞比例的增加,消除 TAK-960 的放射增敏作用 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在 MV4-11 人类白血病模型中,与载体相比,TAK-960(7.5 mg/kg,口服)显示中位生存期显着增加。 TAK-960(10 mg/kg,口服)可抑制表达 MDR1 的 K562ADR 白血病异种移植模型中的肿瘤生长[1]。 TAK-960 (10 mg/kg) 与 IR 联合使用可显着抑制肿瘤异种移植物中的肿瘤生长[2]。
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细胞实验 |
将细胞以每孔 3,000 至 30,000 个细胞接种到含有 10% 胎牛血清的适当培养基中的 96 孔板中。 24 小时后,用连续稀释的 TAK-960 处理细胞,72 小时后,使用 CellTiter-Glo 测定评估活细胞的数量。 EC50值的计算和统计分析是使用GraphPad Prism软件完成的。
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动物实验 |
nude mice or SCID mice (bearing HCT116, PC-3, BT474, A549, NCI-H1299, NCI-H1975, A2780, and MV4-11 cells)[1]
10 mg/kg P.o.; once daily for 2 weeks |
参考文献 |
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分子式 |
C27H34N7O3F3
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分子量 |
561.59916
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精确质量 |
561.27
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元素分析 |
C, 57.74; H, 6.10; F, 10.15; N, 17.46; O, 8.55
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CAS号 |
1137868-52-0
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相关CAS号 |
TAK-960 dihydrochloride;TAK-960 hydrochloride;1137868-96-2;TAK-960 monohydrochloride;2108449-45-0
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外观&性状 |
White to beige solid powder
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SMILES |
CN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2F)NC3=NC=C4C(=N3)N(CC(C(=O)N4C)(F)F)C5CCCC5)OC
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InChi Key |
GWRSATNRNFYMDI-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C27H34F3N7O3/c1-35-10-8-16(9-11-35)32-24(38)18-12-22(40-3)20(13-19(18)28)33-26-31-14-21-23(34-26)37(17-6-4-5-7-17)15-27(29,30)25(39)36(21)2/h12-14,16-17H,4-11,15H2,1-3H3,(H,32,38)(H,31,33,34)
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化学名 |
4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-8H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide
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别名 |
TAK-960; TAK960 dihydrochloride; TAK 960 dihydrochloride
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
H2O: ~10 mg/mL (~15.8 mM)
DMSO: ~3.2 mg/mL (~5.1 mM) |
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7806 mL | 8.9031 mL | 17.8063 mL | |
5 mM | 0.3561 mL | 1.7806 mL | 3.5613 mL | |
10 mM | 0.1781 mL | 0.8903 mL | 1.7806 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
TAK-960 is a potent and selective inhibitor of PLK1.Mol Cancer Ther. 2012 Mar;11(3):700-9. th> |
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TAK-960 induces accumulation of aberrant mitotic cells in HT-29 cells.Mol Cancer Ther. 2012 Mar;11(3):700-9. td> |
PK/PD and antitumor activity analysis for TAK-960 in mice bearing HT-29 colorectal cancer cells.Mol Cancer Ther. 2012 Mar;11(3):700-9. td> |
Single-agent efficacy of TAK-960 in various tumor xenograft models using human cancer cell lines.Mol Cancer Ther. 2012 Mar;11(3):700-9. th> |
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TAK-960 inhibits proliferation of human cancer cell lines regardless ofTP53andKRASmutation and MDR1 expression status. td> |
TAK-960 shows PD activity in paclitaxel-resistant model.Mol Cancer Ther. 2012 Mar;11(3):700-9. td> |