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TAS-103 (BMS-247615)

别名: BMS247615; BMS 247615; BMS-247615; TAS103; TAS-103; TAS 103
目录号: V2051 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
TAS-103（也称为 BMS-247615）是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I/II 双重抑制剂。
TAS-103 (BMS-247615) CAS号: 174634-08-3
产品类别: Topoisomerase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述

描述：TAS-103（又名BMS-247615）是一种强效的DNA拓扑异构酶I/II双重抑制剂。它是一种喹啉衍生物，在小鼠和人类肿瘤模型中均显示出抗肿瘤活性。在小鼠和人类肿瘤模型中，该喹啉衍生物均表现出抗肿瘤活性。TAS-103的IC50值为5 nM，对CCRF-CEM细胞具有活性。在单个CCRF-CEM细胞中，0.1 μM的TAS-103可显著增加拓扑异构酶IIα FITC免疫荧光强度。TAS-103可抑制HeLa细胞的活力，其IC50值为40 nM。在10 μM浓度下，TAS-103可阻止信号识别颗粒（SRP）复合物的形成，并导致SRP14和SRP19不稳定，最终导致其降解。

尽管TAS-103被描述为一种强效的拓扑异构酶II抑制剂，但其他研究表明，细胞对TAS-103的敏感性与拓扑异构酶II的表达无关。


生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
化合物 12 在 H1792 细胞中的半数最大有效浓度 (EC₅₀) 为 0.32 ± 0.01 μM（图 4i）。

TAS-103 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II 双重抑制剂。TAS-103 在 0.1-10 μM 的浓度范围内对 CCRF-CEM 细胞具有活性，IC50 为 5 nM。当 CCRF-CEM 细胞暴露于 TAS-103 (0.1 μM) 时，其拓扑异构酶 IIα FITC 免疫荧光强度显著升高[1]。Lewis 肺癌 (LLC) 细胞对 TAS-103 (0.01-1 μM) 的细胞毒性高度敏感，脂质体 TAS-103 的活性几乎是游离 TAS-103 的两倍[2]。 TAS-103 的 IC50 为 40 nM，可抑制 HeLa 细胞的活力。TAS-103 (10 μM) 可导致 SRP14 和 SRP19 不稳定并最终降解，同时还会破坏信号识别颗粒 (SRP) 复合物的形成[3]。
体内研究 (In Vivo)
在接近合成代谢活性 ED₅₀ 的剂量下（例如，0.5 mg/天及以下），S-4 不会引起黄体生成素 (LH) 或卵泡刺激素 (FSH) 的显著抑制。在较高剂量（≥0.75 mg/天）下，观察到LH部分抑制，但FSH基本保持不变。未观察到与药物相关的体重或非生殖器官重量（肝脏、心脏、肾脏、脾脏、肺脏）的变化[1]。
TAS-103 (30 mg/kg, iv) 可显著降低携带 Lewis 肺癌 (LLC) 细胞的小鼠的体重，而不会显著抑制肿瘤生长，并且脂质体 TAS-103 比游离 TAS-103 的活性更高[2]。
细胞实验
RPMI-1640培养基含有3 mM L-谷氨酰胺、10%胎牛血清、50 U/mL青霉素和40 μg/mL链霉素，用于培养CCRF-CEM人急性淋巴细胞白血病细胞。细胞在37°C、5% CO₂的湿润环境中培养。DMSO可溶解TAS-103、CPT和DACA。两小时后，将任一药物加入处于指数生长期（约5 × 10⁵个细胞）的细胞中。药物处理后，用冰冷的磷酸盐缓冲液（PBS）离心两次（400 × g，3分钟）洗涤细胞[1]。
动物实验
五周龄雄性C57BL/6小鼠皮下注射0.2 mL浓度为5×106个细胞/mL的稀释Lewislung癌（LLC）细胞悬液（DMEM培养基制备）。荷瘤小鼠在肿瘤植入后第4、8和12天分别静脉注射脂质体TAS-103（0.2 mL/只，TAS-103剂量为30 mg/kg）、游离TAS-103或PBS。此后每天监测每只小鼠的肿瘤体积以及可能提示副作用的体重变化。计算肿瘤体积[2]。
参考文献

[1]. An investigation into the formation of N- [2-(dimethylamino)ethyl]acridine-4-carboxamide (DACA) and 6-[2-(dimethylamino)ethylamino]- 3-hydroxy-7H-indeno[2, 1-C]quinolin-7-one dihydrochloride (TAS-103) stabilised DNA topoisomerase I and II cleavable complexes in human leukaemia cells. Biochem Pharmacol. 2000 Sep 15;60(6):817-21.

[3]. A new mechanism of 6-((2-(dimethylamino)ethyl)amino)-3-hydroxy-7H-indeno(2,1-c)quinolin-7-one dihydrochloride (TAS-103) action discovered by target screening with drug-immobilized affinity beads. Mol Pharmacol. 2008 Mar;73(3):987-94.

其他信息
另见：Tas-103（注释已移至此处）。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H192N3O2
分子量
333.38
精确质量
333.147
CAS号
174634-08-3
相关CAS号
174634-08-3
PubChem CID
135413533
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
589.5±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
310.3±30.1 °C
蒸汽压
0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率
1.734
LogP
2.71
tPSA
65.46
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
497
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C(C1=C2C3=CC=C(O)C=C3N=C1NCCN(C)C)C4=C2C=CC=C4
InChi Key
ROWSTIYZUWEOMM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H19N3O2/c1-23(2)10-9-21-20-18-17(13-5-3-4-6-14(13)19(18)25)15-8-7-12(24)11-16(15)22-20/h3-8,11,24H,9-10H2,1-2H3,(H,21,22)
化学名
6-[2-(dimethylamino)ethylamino]-3-hydroxyindeno[2,1-c]quinolin-7-one
别名
BMS247615; BMS 247615; BMS-247615; TAS103; TAS-103; TAS 103
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~10 mM
Water: N/A
Ethanol: N/A
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9996 mL 14.9979 mL 29.9958 mL
5 mM 0.5999 mL 2.9996 mL 5.9992 mL
10 mM 0.3000 mL 1.4998 mL 2.9996 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • TAS-103

    Structures of the chemical compounds and preparation of TAS-1-3383-fixed latex beads.2008 Mar;73(3):987-94.

  • TAS-103


    Affinity purification using TAS-1-3383-fixed beads.2008 Mar;73(3):987-94.

  • TAS-103


    Effects of TAS-103 on the interactions between SRP54 and other subunits.2008 Mar;73(3):987-94.

  • TAS-103


    Effects of TAS-103 on the SRP complex.2008 Mar;73(3):987-94.

  • TAS-103


    Effects of TAS-103 and knockdowns of SRP14 or SRP54 on the translocation of IL-6-FLAG.2008 Mar;73(3):987-94.

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