| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Terodiline targets muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs) and calcium channels. It is an M1-selective muscarinic receptor antagonist with Kb values of 15, 160, 280, and 198 nM in rabbit vas deferens (M1), atria (M2), bladder (M3), and ileal muscle (M3), respectively. Terodiline is also a Ca²⁺ blocker. It blocks hERG current with an IC₅₀ of 375 nM.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，特罗地林具有抗胆碱能和钙拮抗作用。它能有效减少逼尿肌不稳定引起的异常膀胱收缩。特罗地林阻断hERG电流的IC₅₀值为375 nM。它能阻断乙酰胆碱对毒蕈碱受体的作用，从而导致肌肉松弛。
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| 体内研究 (In Vivo) |
特罗地林（80 mg/kg；皮下注射）对瞳孔直径的影响与卡巴胆碱相当（ED50 = 59 mg/kg），并能抑制膀胱内压和卡巴胆碱诱导的唾液分泌（ID50 分别为 24 和 35 mg/kg）[1]。体内实验中，在体重 200-600 g 的哈特利豚鼠中，特罗地林（80 mg/kg；皮下注射）的 ID₅₀ 为 24±6 mg/kg，更高剂量会导致死亡。特罗地林已被用于研究逼尿肌不稳定引起的疾病，并具有治疗尿失禁的潜力。
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| 酶活实验 |
可通过放射性配体结合试验在兔输精管 (M1)、心房 (M2)、膀胱 (M3) 和回肠肌 (M3) 等组织中表征特罗地林的受体结合亲和力。该化合物的 Kb 值分别为 15、160、280 和 198 nM。hERG 通道阻滞可通过电生理试验进行评估。
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| 细胞实验 |
特罗地林的体外细胞实验包括用该化合物处理表达毒蕈碱受体或钙通道的细胞，并测量受体活性或钙离子流。该化合物对膀胱平滑肌收缩的影响可通过组织浴实验进行研究。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性或雄性哈特利豚鼠（200-600 g）[1]
剂量：80 mg/kg 给药途径：皮下注射 实验结果：ID50 为 24±6 mg/kg。更高剂量会导致死亡。 已使用哈特利豚鼠进行了特罗地林体内动物研究。该化合物以 80 mg/kg 的剂量皮下注射，以确定其 ID₅₀ 为 24±6 mg/kg。更高剂量会导致死亡。可以评估该化合物对膀胱功能和心血管参数的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
特罗地林的分子量为281.44，分子式为C₂₀H₂₇N。该化合物以粉末形式储存于-20℃可保存3年，或以溶剂形式储存于-80℃可保存1年。它可溶于DMSO（浓度为100 mg/mL）。该化合物具有心脏毒性，其机制是通过阻断hERG通道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在典型浓度下，特罗地林被认为对研究用途安全。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，不得用于人体。由于其具有心脏毒性，该化合物应按照标准实验室安全操作规程进行操作，并采取适当的预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
特罗地林是一种二芳基甲烷类化合物。
特罗地林是一种解痉药，能阻断hERG电流，IC₅₀值为375 nM。它同时具有抗胆碱能和钙拮抗作用。特罗地林是一种M1选择性毒蕈碱受体拮抗剂，对M1、M2和M3受体的Kb值分别为15、160、280和198 nM。 |
| 分子式 |
C20H27N
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|---|---|
| 分子量 |
225.32900
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| 精确质量 |
225.152
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| CAS号 |
15793-40-5
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| 相关CAS号 |
Terodiline hydrochloride;7082-21-5
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| PubChem CID |
23480
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
0.956g/cm3
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| 沸点 |
390.9ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
168.9ºC
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| 蒸汽压 |
2.57E-06mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.534
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| LogP |
4.256
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| tPSA |
26.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
261
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(CC(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2)NC(C)(C)C
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| InChi Key |
UISARWKNNNHPGI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H27N/c1-16(21-20(2,3)4)15-19(17-11-7-5-8-12-17)18-13-9-6-10-14-18/h5-14,16,19,21H,15H2,1-4H3
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| 化学名 |
N-tert-butyl-4,4-diphenylbutan-2-amine
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| 别名 |
Terodiline; 15793-40-5; Terodilina; Terodilinum; N-tert-Butyl-1-methyl-3,3-diphenylpropylamine;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4379 mL | 22.1897 mL | 44.3794 mL | |
| 5 mM | 0.8876 mL | 4.4379 mL | 8.8759 mL | |
| 10 mM | 0.4438 mL | 2.2190 mL | 4.4379 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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