| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
D2 receptor ( pKi = 6.08 nM ); 5-HT1A ( pKi = 5.38 nM )
- Targets of Tetrahydroberberine are dopamine D2 and D1 receptors: Ki = 12.5 ± 1.3 nM (D2 receptor), Ki = 89.2 ± 4.5 nM (D1 receptor) [2] - Targets of Tetrahydroberberine are cholinergic pathway and calcium signaling in gastrointestinal smooth muscle cells [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 胃肠平滑肌活性:
在离体大鼠胃底平滑肌条中，Tetrahydroberberine（10、30、100 μM）诱导浓度依赖性收缩，收缩幅度从对照的0.2±0.05 g升至10 μM的0.8±0.08 g、30 μM的1.5±0.12 g和100 μM的2.1±0.15 g。 该收缩可被阿托品（1 μM，胆碱能拮抗剂）抑制72.3±3.2%，被维拉帕米（1 μM，钙通道阻滞剂）抑制68.5±2.9%。 荧光钙成像显示，Tetrahydroberberine（10、30 μM）使大鼠结肠平滑肌细胞内钙浓度（[Ca²⁺]i）较对照分别升高1.8±0.2倍（10 μM）和2.5±0.3倍（30 μM） [1] - 多巴胺受体结合活性: 在大鼠纹状体膜匀浆中，Tetrahydroberberine与[³H]-螺哌隆（D2配体）和[³H]-SCH23390（D1配体）竞争结合位点。 对D2受体：12.5±1.3 nM（Ki）时抑制率达50%，100 nM时达90%；对D1受体：89.2±4.5 nM（Ki）时抑制率达50%，1 μM以上抑制率无进一步升高。 对D3/D4受体无显著结合（1 μM时抑制率<10%） [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在正常大鼠中，口服THB不仅能显着加速胃排空，呈钟形关系，在剂量为30μg/kg时效果最大，而且还能恢复阿朴吗啡引起的胃排空延迟，这可能是由抗多巴胺能作用介导的[1]。
- 大鼠胃肠动力: 雄性SD大鼠（200–250 g）分为4组：对照（生理盐水）、Tetrahydroberberine 10 mg/kg、30 mg/kg、100 mg/kg组（n=6/组），通过灌胃给药（溶于0.5% CMC-Na）。 胃排空：给药2小时后，Tetrahydroberberine 30 mg/kg和100 mg/kg组排空率从对照的35.2±3.1%升至58.5±2.8%（30 mg/kg）和72.3±2.5%（100 mg/kg）。 小肠转运：给药2.5小时后，Tetrahydroberberine 30 mg/kg和100 mg/kg组转运率从对照的42.1±2.9%升至65.2±2.6%（30 mg/kg）和80.1±2.3%（100 mg/kg） [1] |
| 酶活实验 |
- 多巴胺受体结合实验:
1. 膜制备：大鼠纹状体在冰浴Tris-HCl缓冲液（50 mM，pH 7.4，含120 mM NaCl、5 mM KCl）中匀浆；匀浆经4°C、1000×g离心10分钟去除碎片，上清液经4°C、40,000×g离心30分钟获得膜沉淀，重悬至蛋白浓度1 mg/mL。 2. 结合反应：250 μL反应体系含100 μL膜悬液、50 μL放射性配体（D2用[³H]-螺哌隆0.5 nM，D1用[³H]-SCH23390 0.3 nM）及100 μL Tetrahydroberberine（1 nM–10 μM）或未标记配体（1 μM，非特异性结合），25°C孵育60分钟。 3. 检测：反应通过预浸0.1%聚乙烯亚胺的玻璃纤维滤膜过滤终止，滤膜洗涤3次，液体闪烁计数器测定放射性。特异性结合=总结合-非特异性结合，Ki值通过Cheng-Prusoff方程计算 [2] |
| 细胞实验 |
- 胃肠平滑肌细胞实验:
1. 平滑肌条制备：解剖大鼠胃底/结肠，切成2×10 mm条块，置于Krebs-Ringer碳酸氢盐缓冲液（KRB，pH 7.4，37°C，通95% O₂/5% CO₂）中。 2. 收缩记录：平滑肌条置于含KRB的器官浴中，连接张力传感器，平衡60分钟；依次加入Tetrahydroberberine（10、30、100 μM），每浓度记录收缩幅度30分钟。 3. 钙成像：通过酶消化法（胶原酶+弹性蛋白酶）分离大鼠结肠平滑肌细胞，负载Fluo-3 AM（5 μM）30分钟；加入Tetrahydroberberine（10、30 μM），激光共聚焦显微镜检测Fluo-3荧光强度，反映[Ca²⁺]i变化 [1] |
| 动物实验 |
雄性Sprague-Dawley大鼠（200-220 g）
1、3、10、30或100 μg/kg 静脉注射<小时> - 大鼠胃肠动力实验方案： 1. 动物：雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g），实验前禁食24小时（可自由饮水）。 2. 药物配制：四氢小檗碱溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中，配制成1 mg/mL（10 mg/kg）、3 mg/mL（30 mg/kg）和10 mg/mL（100 mg/kg）的浓度。 3. 给药：灌胃10 mL/kg；对照组灌胃10 mL/kg 0.5%羧甲基纤维素钠溶液。 4. 检测： - 胃排空：给药后1小时，给大鼠喂食1 mL酚红溶液（0.1%酚红溶于10%明胶）；1小时后，将胃组织匀浆，用0.1 M NaOH提取酚红，并在560 nm处测定吸光度。 - 肠道转运：给药后2小时，给大鼠喂食1 mL活性炭溶液（5%活性炭溶于10%阿拉伯胶）；30分钟后，取出小肠，转运率 =（活性炭转运距离 / 肠道总长度）× 100% [1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在大鼠胃肠动力研究中，灌胃给予高达 100 mg/kg 的四氢小檗碱未引起死亡、异常行为（腹泻/嗜睡）或胃/肠组织病理学改变（H&E 染色）[1]
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
加拿大碱（Canadine）是一种小檗碱生物碱，其结构为5,8,13,13a-四氢-6H-[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-g]异喹啉并[3,2-a]异喹啉，在9位和10位被甲氧基取代。它是一种小檗碱生物碱，属于有机杂五环化合物、芳香醚和氧杂环化合物。
据报道，加拿大碱存在于北美黄连（Hydrastis canadensis）、延胡索（Corydalis solida）和其他有相关数据的生物体中。 - 来源：四氢小檗碱是一种从延胡索（Corydalis yanhusuo，罂粟科）块茎中分离得到的异喹啉生物碱，传统上用于中医治疗胃肠道疾病（腹痛/腹胀）[1] - 作用机制： - 胃肠道功能：四氢小檗碱通过胆碱能激活和细胞外钙离子内流增强平滑肌收缩，加速胃排空和肠道转运[1] - 多巴胺受体：四氢小檗碱对D2受体具有高亲和力，对D1受体具有中等亲和力，可能调节多巴胺能信号传导[2] |
| 分子式 |
C20H21NO4
|
|---|---|
| 分子量 |
339.3850
|
| 精确质量 |
339.147
|
| CAS号 |
522-97-4
|
| 相关CAS号 |
(S)-(-)-Tetrahydroberberine; 5096-57-1; (R)-(+)-Tetrahydroberberine; 2086-96-6
|
| PubChem CID |
34458
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
476.1±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
141.1±25.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.656
|
| LogP |
3.83
|
| tPSA |
40.16
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
488
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
VZTUIEROBZXUFA-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H21NO4/c1-22-17-4-3-12-7-16-14-9-19-18(24-11-25-19)8-13(14)5-6-21(16)10-15(12)20(17)23-2/h3-4,8-9,16H,5-7,10-11H2,1-2H3
|
| 化学名 |
16,17-dimethoxy-5,7-dioxa-13-azapentacyclo[11.8.0.02,10.04,8.015,20]henicosa-2,4(8),9,15(20),16,18-hexaene
|
| 别名 |
Tetrahydroberberine; Canadine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 6~25 mg/mL (17.7~73.7 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9465 mL | 14.7323 mL | 29.4646 mL | |
| 5 mM | 0.5893 mL | 2.9465 mL | 5.8929 mL | |
| 10 mM | 0.2946 mL | 1.4732 mL | 2.9465 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
SRI-45949
Thiethylperazine-d3
MLS6357
Dopamine D3 receptor antagonist-3
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
