| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D2 receptor ( pKi = 6.08 nM ); 5-HT1A ( pKi = 5.38 nM )
- Targets of Tetrahydroberberine are dopamine D2 and D1 receptors: Ki = 12.5 ± 1.3 nM (D2 receptor), Ki = 89.2 ± 4.5 nM (D1 receptor) [2] - Targets of Tetrahydroberberine are cholinergic pathway and calcium signaling in gastrointestinal smooth muscle cells [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 胃肠平滑肌活性:
在离体大鼠胃底平滑肌条中，Tetrahydroberberine（10、30、100 μM）诱导浓度依赖性收缩，收缩幅度从对照的0.2±0.05 g升至10 μM的0.8±0.08 g、30 μM的1.5±0.12 g和100 μM的2.1±0.15 g。 该收缩可被阿托品（1 μM，胆碱能拮抗剂）抑制72.3±3.2%，被维拉帕米（1 μM，钙通道阻滞剂）抑制68.5±2.9%。 荧光钙成像显示，Tetrahydroberberine（10、30 μM）使大鼠结肠平滑肌细胞内钙浓度（[Ca²⁺]i）较对照分别升高1.8±0.2倍（10 μM）和2.5±0.3倍（30 μM） [1] - 多巴胺受体结合活性: 在大鼠纹状体膜匀浆中，Tetrahydroberberine与[³H]-螺哌隆（D2配体）和[³H]-SCH23390（D1配体）竞争结合位点。 对D2受体：12.5±1.3 nM（Ki）时抑制率达50%，100 nM时达90%；对D1受体：89.2±4.5 nM（Ki）时抑制率达50%，1 μM以上抑制率无进一步升高。 对D3/D4受体无显著结合（1 μM时抑制率<10%） [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在正常大鼠中，口服THB不仅能显着加速胃排空，呈钟形关系，在剂量为30μg/kg时效果最大，而且还能恢复阿朴吗啡引起的胃排空延迟，这可能是由抗多巴胺能作用介导的[1]。
- 大鼠胃肠动力: 雄性SD大鼠（200–250 g）分为4组：对照（生理盐水）、Tetrahydroberberine 10 mg/kg、30 mg/kg、100 mg/kg组（n=6/组），通过灌胃给药（溶于0.5% CMC-Na）。 胃排空：给药2小时后，Tetrahydroberberine 30 mg/kg和100 mg/kg组排空率从对照的35.2±3.1%升至58.5±2.8%（30 mg/kg）和72.3±2.5%（100 mg/kg）。 小肠转运：给药2.5小时后，Tetrahydroberberine 30 mg/kg和100 mg/kg组转运率从对照的42.1±2.9%升至65.2±2.6%（30 mg/kg）和80.1±2.3%（100 mg/kg） [1] |
| 酶活实验 |
- 多巴胺受体结合实验:
1. 膜制备：大鼠纹状体在冰浴Tris-HCl缓冲液（50 mM，pH 7.4，含120 mM NaCl、5 mM KCl）中匀浆；匀浆经4°C、1000×g离心10分钟去除碎片，上清液经4°C、40,000×g离心30分钟获得膜沉淀，重悬至蛋白浓度1 mg/mL。 2. 结合反应：250 μL反应体系含100 μL膜悬液、50 μL放射性配体（D2用[³H]-螺哌隆0.5 nM，D1用[³H]-SCH23390 0.3 nM）及100 μL Tetrahydroberberine（1 nM–10 μM）或未标记配体（1 μM，非特异性结合），25°C孵育60分钟。 3. 检测：反应通过预浸0.1%聚乙烯亚胺的玻璃纤维滤膜过滤终止，滤膜洗涤3次，液体闪烁计数器测定放射性。特异性结合=总结合-非特异性结合，Ki值通过Cheng-Prusoff方程计算 [2] |
| 细胞实验 |
- 胃肠平滑肌细胞实验:
1. 平滑肌条制备：解剖大鼠胃底/结肠，切成2×10 mm条块，置于Krebs-Ringer碳酸氢盐缓冲液（KRB，pH 7.4，37°C，通95% O₂/5% CO₂）中。 2. 收缩记录：平滑肌条置于含KRB的器官浴中，连接张力传感器，平衡60分钟；依次加入Tetrahydroberberine（10、30、100 μM），每浓度记录收缩幅度30分钟。 3. 钙成像：通过酶消化法（胶原酶+弹性蛋白酶）分离大鼠结肠平滑肌细胞，负载Fluo-3 AM（5 μM）30分钟；加入Tetrahydroberberine（10、30 μM），激光共聚焦显微镜检测Fluo-3荧光强度，反映[Ca²⁺]i变化 [1] |
| 动物实验 |
Male Sprague-Dawley rats (200-220 g)
1, 3, 10, 30, or 100 μg/kg i.v. - Rat Gastrointestinal Motility Protocol: 1. Animals: Male Sprague-Dawley rats (200–250 g), fasted 24 hours (free access to water) before experiment. 2. Drug Preparation: Tetrahydroberberine dissolved in 0.5% CMC-Na to 1 mg/mL (10 mg/kg), 3 mg/mL (30 mg/kg), 10 mg/mL (100 mg/kg). 3. Administration: 10 mL/kg oral gavage; control group got 10 mL/kg 0.5% CMC-Na. 4. Detection: - Gastric Emptying: 1 hour post-administration, rats given 1 mL phenol red meal (0.1% phenol red in 10% gelatin); 1 hour later, stomachs homogenized, phenol red extracted with 0.1 M NaOH, absorbance measured at 560 nm. - Intestinal Transit: 2 hours post-administration, rats given 1 mL charcoal meal (5% charcoal in 10% arabic gum); 30 min later, small intestines removed, transit rate = (charcoal distance / total intestine length) × 100% [1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
In a rat gastrointestinal motility study, gavage administration of up to 100 mg/kg of tetrahydroberberine did not induce death, abnormal behavior (diarrhea/drowsiness), or gastrointestinal histopathological changes (H&E staining) [1].
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Canadaine is a berberine alkaloid with the structure 5,8,13,13a-tetrahydro-6H-[1,3]dioxacyclopenteno[4,5-g]isoquinoline[3,2-a]isoquinoline, substituted with methoxy groups at positions 9 and 10. It belongs to the class of organic heteropentanes, aromatic ethers, and oxoheterocyclic compounds. Canadaine has been reported to exist in Hydrastis canadensis, Corydalis solida, and other organisms with relevant data.
- Source: Tetrahydroberberine is an isoquinoline alkaloid isolated from the tuber of Corydalis yanhusuo (Papaveraceae family), traditionally used in traditional Chinese medicine to treat gastrointestinal diseases (abdominal pain/bloating) [1] - Mechanism of action: - Gastrointestinal function: Tetrahydroberberine enhances smooth muscle contraction through cholinergic activation and extracellular calcium ion influx, accelerating gastric emptying and intestinal transport [1] - Dopamine receptor: Tetrahydroberberine has a high affinity for D2 receptors and a moderate affinity for D1 receptors, and may regulate dopaminergic signal transduction [2] |
| 分子式 |
C20H21NO4
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|---|---|
| 分子量 |
339.3850
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| 精确质量 |
339.147
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| CAS号 |
522-97-4
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| 相关CAS号 |
(S)-(-)-Tetrahydroberberine; 5096-57-1; (R)-(+)-Tetrahydroberberine; 2086-96-6
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| PubChem CID |
34458
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
476.1±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
141.1±25.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.656
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| LogP |
3.83
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| tPSA |
40.16
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
488
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VZTUIEROBZXUFA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H21NO4/c1-22-17-4-3-12-7-16-14-9-19-18(24-11-25-19)8-13(14)5-6-21(16)10-15(12)20(17)23-2/h3-4,8-9,16H,5-7,10-11H2,1-2H3
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| 化学名 |
16,17-dimethoxy-5,7-dioxa-13-azapentacyclo[11.8.0.02,10.04,8.015,20]henicosa-2,4(8),9,15(20),16,18-hexaene
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| 别名 |
Tetrahydroberberine; Canadine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 6~25 mg/mL (17.7~73.7 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9465 mL | 14.7323 mL | 29.4646 mL | |
| 5 mM | 0.5893 mL | 2.9465 mL | 5.8929 mL | |
| 10 mM | 0.2946 mL | 1.4732 mL | 2.9465 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
SRI-45949
Thiethylperazine-d3
MLS6357
Dopamine D3 receptor antagonist-3
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