| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Thiethylperazine Maleate targets dopamine D2 receptors in the medullary chemoreceptor trigger zone (CTZ) and histamine H1 receptors. By antagonizing these receptors, it decreases the stimulation of the vomiting center in the brain. It may also have peripheral antiemetic effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
噻乙哌嗪在低至 2 μg/mL 的浓度下即可增强抗生素（万古霉素）的抗菌活性。噻乙哌嗪对万古霉素敏感的粪肠球菌 ATCC 29212、耐万古霉素的粪肠球菌 ATCC 51299 和耐万古霉素的粪肠球菌 (VREF) 的最低抑菌浓度 (MIC) 分别为 8 μg/mL 和 16 μg/mL [3]。体外实验表明，马来酸噻乙哌嗪可与多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体结合。其拮抗活性可通过放射性配体结合试验和功能试验进行测定。噻乙哌嗪可用作药理学研究的标准品。
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| 体内研究 (In Vivo) |
用噻乙哌嗪（3 mg/kg；肌注；每日两次；持续30天；幼鼠）治疗的APP/PS1动物模型显示Aβ42水平显著降低[2]。
在体内，马来酸噻乙哌嗪用作止吐药，用于预防和治疗恶心和呕吐。它可以通过口服、肌注或直肠给药。在多种临床情况下均有效。 |
| 酶活实验 |
噻乙哌嗪马来酸盐的体外受体结合试验包括测定其与多巴胺D2受体和组胺H1受体的亲和力。这通常使用放射性配体结合试验，以表达这些受体的组织或细胞的膜制备物为底物。测定Ki值。
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| 细胞实验 |
噻乙哌嗪马来酸盐的体外细胞活性测定是在表达多巴胺D2或组胺H1受体的细胞上进行的。功能性拮抗作用通过其阻断受体介导的信号传导（例如钙动员或cAMP生成）的能力来衡量。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 幼年Aβ前体蛋白（APPswe）和突变型早老素-1（PS1）（APP/PS1）小鼠[2]
剂量： 3 mg/kg 给药途径： 肌内注射；每日两次；持续30天 实验结果： APP/PS1小鼠体内Aβ42水平显著降低。 噻乙哌嗪马来酸盐的体内动物实验是在催吐模型（例如雪貂或犬模型）中进行的。给药后，评估其预防或减轻催吐剂引起的呕吐的能力。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
噻嗪吡嗪主要经尿液排泄。常用吩噻嗪类药物约一半的代谢产物存在于尿液中，其余存在于粪便中。停药6个月后，仍可在尿液中检测到许多代谢产物。/吩噻嗪类/ 吩噻嗪类镇静剂可快速通过胎盘。多年来，在接受治疗的母亲所生新生儿的尿液和组织中均检测到了这些药物，但直到最近才在母体和胎儿血液中检测到极低浓度的药物……/吩噻嗪类/ 代谢/ 代谢产物 原则上，硫利达嗪的代谢产物似乎与硫利达嗪的代谢产物相似。大部分药物以葡萄糖醛酸苷的形式分泌到胆汁中。……代谢……是一个氧化过程，主要由基因控制的肝微粒体氧化酶和结合过程介导。吩噻嗪类药物 马来酸噻乙哌嗪已用于临床，并已对其药代动力学特性进行了表征。口服后可吸收，并在肝脏代谢。其半衰期和排泄情况已得到研究。通常以粉末形式储存。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 基于其他吩噻嗪类衍生物极少的排泄情况，偶尔短期使用噻虫嗪治疗恶心呕吐对母乳喂养的婴儿风险极低。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 吩噻嗪类药物可导致 26% 至 40% 的女性患者出现溢乳。高泌乳素血症似乎是溢乳的原因。高泌乳素血症是由药物阻断结节漏斗通路中多巴胺的作用引起的。 蛋白结合率 60%药物相互作用 /与以下药物的相互作用/...谷乙啶（阻断降压作用）；吗啡（增强镇静作用）；哌替啶（加重呼吸抑制）；巴比妥类药物和其他中枢神经系统抑制剂，包括酒精（增强镇静作用或延长麻醉后睡眠时间）.../苹果酸盐和马来酸盐/ /与以下药物的相互作用/...左旋多巴（降低吸收和疗效）；抗惊厥药（降低癫痫阈值）；丙卡巴肼（加重行为异常）。/苹果酸盐和马来酸盐/ 马来酸噻乙哌嗪通常耐受性良好。常见副作用包括嗜睡、口干和锥体外系症状。昏迷或严重中枢神经系统抑制患者禁用。它是一种吩噻嗪衍生物，具有已知的安全性。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
噻哌嗪是一种吩噻嗪类化合物，其哌嗪基团的2位被乙硫基取代。它具有多种药理活性，包括作为吩噻嗪类抗精神病药、组胺拮抗剂、毒蕈碱受体拮抗剂、5-羟色胺受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂和止吐药。它属于吩噻嗪类和N-甲基哌嗪类化合物，在功能上与哌嗪类化合物相关。噻哌嗪是一种多巴胺拮抗剂，特别适用于治疗麻醉、轻度致吐化疗药物、放射疗法和毒素引起的恶心和呕吐。这种哌嗪类吩噻嗪不能预防眩晕或晕动病。 （摘自《美国医学会药物评价年鉴》，1994年，第457页）噻虫嗪是一种哌嗪-吩噻嗪衍生物，也是一种多巴胺拮抗剂，用作止吐药。噻虫嗪阻断延髓化学感受器触发区（CTZ）的突触后多巴胺2（D2）受体，从而减少对大脑呕吐中枢的刺激。在外周，噻虫嗪阻断胃肠道的迷走神经。此外，该药还表现出由毒蕈碱受体、H1受体和α1受体介导的拮抗活性。噻虫嗪是一种多巴胺拮抗剂，特别适用于治疗麻醉、轻度致吐性化疗药物、放射疗法和毒素引起的恶心和呕吐。这种哌嗪-吩噻嗪类药物不能预防眩晕或晕动病。（摘自《美国医学会药物评价年鉴》，1994年，第457页）
药物适应症用于治疗或缓解恶心和呕吐。 作用机制噻哌嗪是多巴胺受体1、2和4型、5-HT受体2A和2C型、毒蕈碱受体1至5型、α1受体和组胺H1受体的拮抗剂。噻虫嗪的抗精神病作用是由于其对多巴胺和5-HT2受体的拮抗作用，且对5-HT2受体的活性高于对多巴胺受体2型的活性。这或许可以解释其缺乏锥体外系副作用的原因。噻哌嗪似乎不会阻断结节漏斗束中的多巴胺，这解释了其与典型抗精神病药物或利培酮相比，高催乳素血症发生率较低的原因。噻哌嗪还会拮抗毒蕈碱受体、H1受体和α1受体。 边缘系统和尾状核中存在腺苷酸环化酶，该酶可被多巴胺特异性激活。……这种酶的激活……会被……吩噻嗪类药物阻断。……其治疗效果和副作用可能与抑制多巴胺激活的腺苷酸环化酶有关。吩噻嗪类药物……吩噻嗪类药物阻断多巴胺受体，增加纹状体中多巴胺的周转率。这种周转率的增加被认为是神经反馈机制的结果。 ...抗精神病药物吩噻嗪类药物可增强黑质和腹侧被盖区已鉴定的多巴胺能神经元的放电活动。吩噻嗪类药物 治疗用途 止吐药；多巴胺拮抗剂 兽医实验应用：研究了噻虫嗪对兔前庭性眼震的影响。眼震由扭转振荡诱发。噻虫嗪显示出显著的抑制作用，但其作用强度和持续时间弱于桂利嗪和舒必利。 实验应用（兽医）：给犬喂食0.4 kg狗粮后，肌内注射0.86 mg/kg噻虫嗪，并使用60CO2远程放射治疗装置进行照射。导致50%对照犬呕吐的辐射剂量（ED50）为170 rad。噻嗪类药物的ED50增加至320 rad。噻嗪类是一种吩噻嗪类止吐药，可有效缓解各种原因引起的恶心和呕吐。它也可能对治疗眩晕有效。/马来酸盐/ 有关噻嗪类药物（共12种）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 孕妇和12岁以下儿童禁用。其他禁忌症和副作用与其他吩噻嗪类药物相同。 马来酸盐：严重肝病和癫痫患者以及老年患者应谨慎使用此类药物。吩噻嗪类止吐药：对于未经治疗的癫痫患者以及正在停用中枢神经系统抑制剂（例如酒精、巴比妥类药物和苯二氮卓类药物）的患者，应极其谨慎地使用吩噻嗪类药物，甚至禁用。如果在维持抗癫痫治疗的同时逐渐增加剂量，则可用于癫痫患者。/吩噻嗪类/ ……使用吩噻嗪类药物治疗恶心和呕吐时，应采取与使用强效镇痛药治疗疼痛时相同的预防措施，因为它们可能会掩盖急性外科疾病或神经系统综合征的诊断症状。/吩噻嗪类/ 有关乙基硫哌嗪（共31项）药物警告的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 噻替哌嗪是一种非典型抗精神病药物，用于治疗精神分裂症的阴性症状和阳性症状、双相情感障碍的急性躁狂和激越，以及痴呆症的精神病性症状。未来可能用于治疗强迫症和自闭症的严重行为障碍。噻替哌嗪的结构和药理作用与氯氮平相似，可与α1受体、多巴胺受体、组胺H1受体、毒蕈碱受体和5-羟色胺2型（5-HT2）受体结合。 马来酸噻乙哌嗪是一种止吐药。它也称为二马来酸噻乙哌嗪，并以多种商品名销售。它是一种吩噻嗪衍生物，具有多巴胺D2和H1受体拮抗剂特性。它是美国食品药品监督管理局（FDA）批准的药物。 |
| 分子式 |
C22H29N3S2.C4H4O4
|
|---|---|
| 分子量 |
515.68792
|
| 精确质量 |
631.202
|
| CAS号 |
1179-69-7
|
| 相关CAS号 |
Thiethylperazine;1420-55-9
|
| PubChem CID |
5440
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.24g/cm3
|
| 沸点 |
559.8ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
62-64ºC
|
| 闪点 |
292.4ºC
|
| 蒸汽压 |
1.46E-12mmHg at 25°C
|
| LogP |
4.403
|
| tPSA |
209.52
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
455
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XCTYLCDETUVOIP-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H29N3S2/c1-3-26-18-9-10-22-20(17-18)25(19-7-4-5-8-21(19)27-22)12-6-11-24-15-13-23(2)14-16-24/h4-5,7-10,17H,3,6,11-16H2,1-2H3
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| 化学名 |
2-ethylsulfanyl-10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]phenothiazine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~197.86 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9391 mL | 9.6957 mL | 19.3915 mL | |
| 5 mM | 0.3878 mL | 1.9391 mL | 3.8783 mL | |
| 10 mM | 0.1939 mL | 0.9696 mL | 1.9391 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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