硫乙拉嗪浓度低至 2 μg/mL 时即可增强抗生素作用（万古霉素）。 Thietylperazine 的 MIC 值分别为 8 μg/mL 和 16 μg/mL，可抑制万古霉素敏感粪肠球菌 ATCC 29212、万古霉素耐药粪肠球菌 ATCC 51299 和万古霉素耐药粪肠球菌 (VREF) 分离株。 mL 和 8 μg/mL [3]。

用硫乙拉嗪（3 mg/kg；肌肉注射；每天两次；持续 30 天；年轻小鼠）治疗的 APP/PS1 动物显示 Aβ42 水平显着降低 [2]。

动物/疾病模型： 幼年 Aβ 前体蛋白 (APPswe) 和突变早老素-1 (PS1) (APP/PS1) 小鼠 [2]
剂量： 3 mg/kg
给药途径： 肌肉注射；每日两次；持续 30 天
实验结果： APP/PS1 小鼠的 Aβ42 水平显著降低。

吸收、分布和排泄
噻乙哌嗪经尿液排泄。
常用吩噻嗪类药物约一半的代谢物存在于尿液中，其余存在于粪便中。停用这些药物6个月后，尿液中仍可检测到多种代谢物。 /吩噻嗪类/
吩噻嗪类镇静剂能迅速穿过胎盘，多年来一直在接受治疗的母亲所生新生儿的尿液和组织中检测到这些药物，但直到最近才检测到母亲和胎儿血液中极低的药物浓度……/吩噻嗪类/

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代谢/代谢物
原则上，噻乙拉嗪的代谢物似乎与硫利达嗪的代谢物相似。大部分药物以葡萄糖醛酸苷的形式分泌到胆汁中。
……代谢……是主要由基因控制的肝微粒体氧化酶和结合过程介导的氧化过程。/吩噻嗪类/

妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
基于其他吩噻嗪类衍生物极少的排泄情况，偶尔短期使用噻乙哌嗪治疗恶心呕吐对母乳喂养的婴儿风险很小。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
吩噻嗪类药物可导致 26% 至 40% 的女性患者出现溢乳。高催乳素血症似乎是溢乳的原因。高催乳素血症是由该药物在结节漏斗通路中阻断多巴胺的作用引起的。

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蛋白结合率
60%

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相互作用
/与以下药物相互作用/...胍乙啶（阻断抗高血压作用）；吗啡（增强镇静作用）；哌替啶（加剧呼吸抑制）；巴比妥类药物和其他中枢神经系统抑制剂，包括酒精（增强镇静作用或延长麻醉后睡眠时间）……/苹果酸盐和马来酸盐/
/与以下药物相互作用/...左旋多巴（降低吸收和疗效）；抗惊厥药（降低癫痫阈值）；丙卡巴嗪（增强行为异常）。/苹果酸盐和马来酸盐/

[1]. Case-control study of teratogenic potential of thiethylperazine, an anti-emetic drug. BJOG. 2003 May;110(5):497-9.

[2]. Cerebral amyloid-β proteostasis is regulated by the membrane transport protein ABCC1 in mice. J Clin Invest. 2011 Oct;121(10):3924-31.

[3]. Enhancement of vancomycin activity by phenothiazines against vancomycin-resistant Enterococcus faecium in vitro. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2010 Aug;107(2):676-9.

噻乙哌嗪是吩噻嗪类化合物，其结构为哌嗪在2位被乙硫基取代。它具有多种药理活性，包括作为吩噻嗪类抗精神病药物、组胺拮抗剂、毒蕈碱受体拮抗剂、5-羟色胺受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂和止吐药。它属于吩噻嗪类和N-甲基哌嗪类化合物，在功能上与哌嗪类化合物相关。噻乙哌嗪是一种多巴胺拮抗剂，尤其适用于治疗麻醉、轻度致吐性化疗药物、放射疗法以及毒素引起的恶心和呕吐。这种哌嗪类吩噻嗪不能预防眩晕或晕动病。 （摘自《美国医学会药物评价年鉴》，1994年，第457页）
噻乙哌嗪是一种哌嗪吩噻嗪衍生物，也是一种多巴胺拮抗剂，用作止吐药。噻乙哌嗪阻断延髓化学感受器触发区（CTZ）的突触后多巴胺2（D2）受体，从而减少对大脑呕吐中枢的刺激。在外周，噻乙哌嗪阻断胃肠道的迷走神经。此外，该药还表现出通过毒蕈碱受体、H1受体和α1受体介导的拮抗活性。
噻乙哌嗪是一种多巴胺拮抗剂，尤其适用于治疗麻醉、轻度致吐性癌症化疗药物、放射疗法和毒素引起的恶心和呕吐。这种哌嗪类吩噻嗪类药物不能预防眩晕或晕动病。（摘自《美国医学会药物评价年鉴》，1994年，第457页）

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药物适应症
用于治疗或缓解恶心和呕吐。

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作用机制
噻乙哌嗪是多巴胺受体1、2和4型、5-HT受体2A和2C型、毒蕈碱受体1至5型、α1受体和组胺H1受体的拮抗剂。噻乙哌嗪的抗精神病作用是由于其对多巴胺和5-HT2受体的拮抗作用，且对5-HT2受体的活性高于对多巴胺2型受体的活性。这或许可以解释其缺乏锥体外系副作用的原因。噻乙哌嗪似乎不会阻断结节漏斗束内的多巴胺，这解释了其高催乳素血症发生率低于典型抗精神病药物或利培酮的原因。噻乙哌嗪还会拮抗毒蕈碱受体、H1受体和α1受体。
边缘系统和尾状核中存在一种腺苷酸环化酶，该酶可被多巴胺特异性激活。……该酶的激活……会被……吩噻嗪类药物阻断。……治疗效果和副作用可能与抑制多巴胺激活腺苷酸环化酶有关。吩噻嗪类药物
……吩噻嗪类药物阻断多巴胺受体，增加纹状体中多巴胺的周转率。周转率的增加被认为是神经反馈机制的结果。……黑质和腹侧被盖区中已鉴定的多巴胺能神经元的放电活动因抗精神病药物吩噻嗪类药物而增加。吩噻嗪类药物

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治疗用途
止吐药；多巴胺拮抗剂
兽医实验应用：研究了噻乙拉嗪对兔前庭性眼球震颤的影响。通过扭转摆动诱发眼球震颤。噻乙哌嗪显示出明显的抑制作用，但其作用强度和持续时间均弱于桂利嗪和舒必利。
实验应用（兽医）：喂食0.4公斤狗粮的犬只随后肌注0.86毫克/公斤噻乙哌嗪，并使用⁶⁰CO远程放射治疗装置进行照射。导致50%对照犬呕吐的辐射剂量（ED50）为170拉德。噻噻嗪的ED50增加至320 rad。
噻噻嗪是一种吩噻嗪类止吐药，可有效缓解各种原因引起的恶心和呕吐。它也可能对眩晕的治疗有效。/马来酸盐/
有关噻噻嗪（共12种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药物警告
孕妇和12岁以下儿童禁用。其他禁忌症和副作用与其他吩噻嗪类药物相同。马来酸盐类药物：对于患有严重肝病和癫痫的患者以及老年患者，应谨慎使用这些药物。吩噻嗪类止吐药：对于未经治疗的癫痫患者以及正在戒断中枢抑制剂（如酒精、巴比妥类药物和苯二氮卓类药物）的患者，应极其谨慎地使用吩噻嗪类药物，甚至禁用。如果逐渐增加剂量并同时维持抗惊厥药物治疗，则可用于癫痫患者。 /吩噻嗪类/
……使用吩噻嗪类药物治疗恶心和呕吐时，应注意与使用强效镇痛药治疗疼痛时相同的注意事项，因为它们可能会掩盖急性外科疾病或神经系统综合征的诊断症状。/吩噻嗪类/
有关乙基硫代哌嗪（共31条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药效学
噻乙哌嗪是一种非典型抗精神病药物，用于治疗精神分裂症的阴性症状和阳性症状、双相情感障碍的急性躁狂、躁动以及痴呆症的精神病性症状。未来用途可能包括治疗强迫症和自闭症的严重行为障碍。噻乙哌嗪在结构和药理学上与氯氮平相似，可与α1受体、多巴胺受体、组胺H1受体、毒蕈碱受体和5-羟色胺2型（5-HT2）受体结合。

C22H29N3S2.C4H4O4

515.68792

631.202

1179-69-7

Thiethylperazine;1420-55-9

5440

White to off-white solid powder

1.24g/cm3

559.8ºC at 760 mmHg

62-64ºC

292.4ºC

1.46E-12mmHg at 25°C

4.403

209.52

0

5

6

27

455

0

XCTYLCDETUVOIP-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C22H29N3S2/c1-3-26-18-9-10-22-20(17-18)25(19-7-4-5-8-21(19)27-22)12-6-11-24-15-13-23(2)14-16-24/h4-5,7-10,17H,3,6,11-16H2,1-2H3

2-ethylsulfanyl-10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]phenothiazine

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~125 mg/mL (~197.86 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。