| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
肠道细菌和肝脏偶氮还原酶能够将偶氮染料还原为组成它们的芳香胺。基于联苯胺及其同系物的偶氮染料因其广泛应用以及联苯胺对人类的已知致癌性而备受关注。基于β-二酮偶联组分的偶氮染料主要以互变异构体腙的形式存在。我们制备了一系列基于联苯胺及其同系物的腙染料，并通过核磁共振和紫外-可见光谱对其进行了表征。使用改良的Ames试验对这些染料的致突变性进行了测试，结果表明，与真正的偶氮染料不同，这些染料没有表现出明显的致突变活性。这些腙染料能够抵抗添加FMN的仓鼠肝脏线粒体后上清液（S-9）的酶促还原；在相同条件下，偶氮染料（例如锥虫蓝）被迅速还原。 在H₂O₂依赖的Ames试验系统中，联苯胺及其几种衍生物被活化为致突变物质。光学和电子顺磁共振(EPR)光谱被用于研究完整细菌催化的H₂O₂依赖的联苯胺和3,5,3',5'-四甲基联苯胺(TMB)的氧化反应，并为鼠伤寒沙门氏菌中过氧化物酶的活性提供了直接证据。具有乙酰转移酶活性的Ames试验菌株TA98及其乙酰转移酶缺陷型衍生物TA98/1,8-DNP6对H₂O₂依赖的致突变性反应相同；在该系统中，酶促乙酰化似乎不参与联苯胺的活化。当在乙酸缓冲液（pH 5.5）中进行测定时，观察到联苯胺的H₂O₂依赖性诱变性和TMB的氧化作用，但在相同pH值的2-[N-吗啉代]乙磺酸（MES）缓冲液中则未观察到。这种差异可解释为这些缓冲液对细菌胞内pH值的影响。本文还描述了几种联苯胺同系物的H₂O₂依赖性诱变性。 二氯联苯胺可在鼠伤寒沙门氏菌Ames测试菌株中被过氧化活化。当对移码突变剂敏感的鼠伤寒沙门氏菌菌株与二氯联苯胺和过氧化氢孵育时，观察到诱变性。本文表明，细菌酶氢过氧化物酶I是这种活化的主要责任者。我们构建了由于Tn10插入编码这些蛋白的结构基因而缺乏氢过氧化物酶I或II的同源测试菌株。在每个菌株中测定了二氯联苯胺的过氧化氢依赖性诱变性。缺乏氢过氧化物酶I活性的测试菌株的敏感性远低于亲本菌株。当通过质粒携带的大肠杆菌编码蛋白基因拷贝恢复该菌株的氢过氧化物酶I活性时，其对过氧化氢依赖性二氯联苯胺诱变性的敏感性增强。 利用专门的“干断裂”技术和扫描电镜观察到，非洲爪蟾卵色素表面下存在不溶性细颗粒物质的积累。利用这些技术可以识别皮质颗粒和色素颗粒，并观察到它们嵌入在该物质中。超薄切片显示，该区域还含有线粒体和膜状囊泡或网状结构。卵黄血小板基本不包含在最大量的物质积累中。这种物质在皮质下方密度最高，并逐渐过渡到更为弥散的、含有卵黄的内质网。在卵子的动物半球，这种物质的堆积比植物半球厚得多，其中嵌入的色素界定了动物半球的色素区。在色素区，这种物质将卵黄排除在外，其厚度为距表面3-7微米以上。在植物半球，则不存在这种堆积，卵黄小片几乎与质膜接触。实验已在卵子中诱导出皮质收缩。其相对强度与皮质下细颗粒物质的相对厚度相关。收缩过程中，这种物质堆积到更大的厚度，将卵黄排除在距表面15-30微米以上的厚度之外。收缩的实体就是这种细颗粒物质，或者存在于这种细颗粒物质之中。向卵子中注射细胞松弛素会抑制卵裂沟的形成，但不会抑制诱导的皮层收缩。因此，皮层收缩似乎并不像卵裂沟收缩环那样依赖于肌动蛋白微丝的形成。收缩环和诱导皮层收缩系统中对细胞松弛素的敏感性差异表明，卵子皮层收缩是一个双组分系统。本文提出了一个能够解释现有数据的模型。 有关3,3',5,5'-四甲基联苯胺（共6种代谢物）的更多代谢/代谢物（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非人类毒性值
小鼠腹腔注射LD50 135 mg/kg |
| 其他信息 |
3,3',5,5'-四甲基联苯胺呈淡黄色晶体或灰白色粉末状。(NTP, 1992)
作用机制 手术切除的肾上腺肿块的组织学分析通常难以区分良性和恶性肿瘤。在正常细胞中，染色体的端粒末端会随着每次细胞分裂而缩短，导致染色体不稳定，并在达到一定数量的细胞周期后发生细胞衰老。在肿瘤细胞中，一种称为端粒酶的特异性DNA聚合酶可以阻止端粒缩短。为了阐明端粒酶在肾上腺肿瘤发病机制中的作用，并检验其活性是否可以作为恶性肿瘤的标志物，我们检测了41例人肾上腺组织样本中的端粒酶活性，这些样本根据临床病程和组织学检查结果进行了分类。端粒酶活性采用TRAP ELISA法测定，并以阳性对照端粒酶活性的50%以上表示，分为高（>50%）、中（31-50%）、低（11-30%）、极低（≤10%）或无（0%）。8例正常肾上腺组织样本的端粒酶活性均极低。3例肾上腺偶发瘤、6例库欣腺瘤、6例康恩腺瘤、7例肾上腺皮质癌、8例良性嗜铬细胞瘤和2例恶性嗜铬细胞瘤的平均端粒酶活性也极低。相反，1例恶性嗜铬细胞瘤的端粒酶活性较高。这些数据表明，端粒酶活性可能并非肾上腺恶性肿瘤的合适标志物。我们的研究结果也挑战了目前关于细胞去分化与端粒酶活性密切相关的传统观点。 先前利用辣根过氧化物酶和前列腺素H合成酶对3,5,3',5'-四甲基联苯胺（TMB）氧化的研究表明，TMB会形成阳离子自由基，并与电荷转移复合物达到平衡，这与初始氧化过程的双电子或单电子转移相符。在本研究中，我们利用髓过氧化物酶及其氧化中间体化合物I和II的独特光谱特性，证实了TMB的两次连续单电子氧化过程。通过在瞬态和稳态条件下采用停流技术，我们还测定了髓过氧化物酶催化TMB在pH 5.4和20℃下氧化的基本步骤的速率常数。天然酶与H₂O₂反应生成化合物I的二级速率常数为2.6 × 10⁷ M⁻¹ s⁻¹。化合物I在TMB存在下发生单电子还原生成化合物II，该反应的速率常数为(3.6 ± 0.1) × 10⁶ M⁻¹ s⁻¹。光谱扫描表明，化合物II在稳态下会积累。在稳态条件下，TMB将化合物II还原为天然酶的速率常数为(9.4 ± 0.6) × 10⁵ M⁻¹ s⁻¹。研究结果被应用于一种新的、更准确的髓过氧化物酶测定方法，该方法基于 TMB 与其二亚胺最终产物之间电荷转移复合物的形成。 |
| 分子式 |
C16H20N2
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|---|---|
| 分子量 |
240.3434
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| 精确质量 |
240.162
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| CAS号 |
54827-17-7
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| 相关CAS号 |
TMB dihydrochloride;64285-73-0;TMB monosulfate;54827-18-8;TMB dihydrochloride hydrate;312693-82-6
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| PubChem CID |
41206
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
368.6±37.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
168-171 °C(lit.)
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| 闪点 |
210.8±26.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.618
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| LogP |
3.4
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| tPSA |
52.04
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
226
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
UAIUNKRWKOVEES-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H20N2/c1-9-5-13(6-10(2)15(9)17)14-7-11(3)16(18)12(4)8-14/h5-8H,17-18H2,1-4H3
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| 化学名 |
4-(4-amino-3,5-dimethylphenyl)-2,6-dimethylaniline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~104.02 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1608 mL | 20.8039 mL | 41.6077 mL | |
| 5 mM | 0.8322 mL | 4.1608 mL | 8.3215 mL | |
| 10 mM | 0.4161 mL | 2.0804 mL | 4.1608 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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