规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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靶点 |
PDGFRβ (Ki = 5 nM); Flk-1 (Ki = 6 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Toceranib,也称为 PHA-291639 和 SU 11654,是一种受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,对 Flk-1/KDR 和 PDGFRβ 的 Ki 值分别为 6 nM 和 5 nM。它用于治疗犬肥大细胞瘤(也称为肥大细胞瘤)。托西尼布(Toceranib)是一种被批准用于狗的兽药。托西尼布可能主要通过抑制试剂盒酪氨酸激酶发挥作用,尽管它也可能具有抗血管生成作用。激酶测定:Toceranib (SU11654) 是分裂激酶 RTK 家族几个成员(包括 PDGFR 和 Flk-1/KDR)酪氨酸激酶活性的选择性抑制剂,Kis 分别为 5 和 6 nM。细胞测定:对 BR、C2 和 P815 细胞进行计数,并以 0.5 × 106 细胞/孔(BR 和 C2)或 0.25 × 106 细胞/孔(P815)的浓度重悬于 24 孔板中的完全培养基中。细胞未经处理,或添加 SU11652、SU11654 或 SU11655 至终浓度为 0.01 至 1 μM。培养24、48和72小时后收集细胞并计数以确定存活的细胞数量。
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体内研究 (In Vivo) |
在小鼠异种移植模型中,口服 SU11654 和相关化合物会影响源自多种组织的多种肿瘤细胞系的生长,导致肿瘤消退或肿瘤生长抑制
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酶活实验 |
对于 PDGFR 和 Flk-1/KDR(分裂激酶 RTK 家族的两个成员),toceranib (SU11654) 分别以 5 和 6 nM 选择性抑制酪氨酸激酶活性。
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细胞实验 |
亲代细胞系是犬 C2 肥大细胞瘤 c-kit 突变细胞系,该细胞系从自发发生的皮肤肥大细胞瘤 (MCT) 中获得。在设置为 37°C、5% CO2 湿度并补充有 2 mM L-谷氨酰胺、10% FBS、100 g/mL 链霉素和 100 U/mL 青霉素的培养箱中,细胞在 RPMI 1640 培养基中生长。 C2 细胞在 Toceranib 浓度范围为 0.02 uM 至 0.3 uM 的条件下生长,并以 0.025-0.05 uM 的增量增加,以选择对该药物具有抗性的 C2 细胞。在七个月的时间里,建立了三个对托西尼布耐药的独立亚系[2]。
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动物实验 |
Dogs: We utilize fifteen dogs owned by clients who have advanced tumors. Toceranib 2.75 mg/kg is given to dogs once every other day. An oral cyclophosphamide (CYC) dose of 15 mg/m2 per day is added after two weeks. During the eight-week study period, flow cytometry is used to measure the number of Treg and lymphocyte subsets in blood. ELISA is utilized to quantify the levels of IFN-γ in serum.
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参考文献 |
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分子式 |
C22H28FN4O6P
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分子量 |
494.46
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精确质量 |
494.17304979
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元素分析 |
C, 53.44; H, 5.71; F, 3.84; N, 11.33; O, 19.41; P, 6.26
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CAS号 |
874819-74-6
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相关CAS号 |
Toceranib;356068-94-5
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC1=C(NC(=C1C(=O)NCCN2CCCC2)C)/C=C\3/C4=C(C=CC(=C4)F)NC3=O.OP(=O)(O)O
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InChi Key |
OORBROPMMRREB-HBPAQXCTSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C22H25FN4O2.H3O4P/c1-13-19(12-17-16-11-15(23)5-6-18(16)26-21(17)28)25-14(2)20(13)22(29)24-7-10-27-8-3-4-9-27;1-5(2,3)4/h5-6,11-12,25H,3-4,7-10H2,1-2H3,(H,24,29)(H,26,28);(H3,1,2,3,4)/b17-12-;
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化学名 |
5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-N-(2-pyrrolidin-1-ylethyl)-1H-pyrrole-3-carboxamide;phosphoric acid
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别名 |
SU-11654 phosphate; PHA291639 phosphate; SU 11654; PHA-291639 phosphate; SU11654; PHA 291639; Toceranib phosphate; Trade name: Palladia.
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0224 mL | 10.1120 mL | 20.2241 mL | |
5 mM | 0.4045 mL | 2.0224 mL | 4.0448 mL | |
10 mM | 0.2022 mL | 1.0112 mL | 2.0224 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Response of AGASACA to toceranib. Vet Comp Oncol . 2012 Sep;10(3):194-205. td> |
Stable metastatic OSA following toceranib administration. Vet Comp Oncol . 2012 Sep;10(3):194-205. td> |
Response of metastatic thyroid carcinoma to toceranib. Vet Comp Oncol . 2012 Sep;10(3):194-205. td> |
Regression of oral squamous cell carcinoma after toceranib therapy. Vet Comp Oncol . 2012 Sep;10(3):194-205. td> |
In vitro expansion of Treg with or without the addition of toceranib. J Vet Intern Med . 2012 Mar-Apr;26(2):355-62. td> |
Effect of toceranib and vinblastine (B) on the induction of apoptosis in C2, TR1, TR2, and TR3 cells; Red- TUNEL; DAPI counterstain. BMC Vet Res . 2014 May 6:10:105. td> |