Tolazoline 中文名称: 托拉佐林

别名: Imidaline; NSC-35110; NSC35110; NSC 35110; Tolazoline; Benzalolin; Divascol; 59-98-3; 2-Benzylimidazoline; 2-Benzyl-4,5-dihydro-1H-imidazole; Benzidazol; Benzazoline; 2-Benzyl-2-imidazoline; Benzolin; Pridazole; Priscol; Priscoline 托拉佐林; 妥拉唑林; 2-苯甲基咪唑啉; 2-苄基-4,5-二氢-1H-咪唑; 2-苄基咪唑啉;妥拉苏林;2-苄基-2-咪唑啉;妥拉唑啉

目录号: V4217 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Tolazoline 是一种有效的、非选择性竞争性 α-肾上腺素受体拮抗剂。

Tolazoline CAS号: 59-98-3
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Tolazoline:

盐酸妥拉唑林

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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品描述
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产品描述

Tolazoline 是一种有效的、非选择性竞争性 α-肾上腺素能受体拮抗剂。 Tolazoline 是一种肺血管扩张剂，用于降低新生儿持续性肺动脉高压（PPHN）的肺血管阻力（PVR）。 Tolazoline 具有中等的 α-肾上腺素能阻断活性，并具有组胺激动剂活性。妥拉唑啉通常会降低肺动脉压和血管阻力。

生物活性&实验参考方法

靶点	α-adrenoceptor
体外研究 (In Vitro)	体外活性：Tolazoline 是一种肺血管扩张剂，用于降低新生儿持续性肺动脉高压 (PPHN) 的肺血管阻力 (PVR)。 Tolazoline 具有中等的 α-肾上腺素能阻断活性，并具有组胺激动剂活性。妥拉唑啉通常会降低肺动脉压和血管阻力。 Tolazoline 对所有研究的痉挛原的治疗效果不如 SNP 广泛。然而，它可能有效对抗α-肾上腺素受体介导的人桡动脉血管痉挛。
体内研究 (In Vivo)	研究研究了2-（4′-异硫氰酸苄基）咪唑啉（IBI）及其类似物与咪唑啉受体（IRs）、α -肾上腺素能受体（α - ars）和心血管肌肉系统钙通道相互作用的药理学机制。IBI与托唑啉的不同之处在于取代了一个亲电的异硫氰酸酯（NCS）基团。与部分α - ar激动剂tolazoline不同，IBI可使大鼠主动脉产生不可逆的、缓慢的、持续的收缩，中位有效浓度（EC50）为5 μ m，最大收缩（116%）大于苯肾上腺素（100%）和tolazoline(59%)。ibi诱导的收缩依赖于钙通道，不依赖于α - ars或α - IRs。同样，在大鼠主动脉平滑肌中对一系列合成的IBI类似物的构效关系研究表明，NCS类似物，而不含NCS组的NCS类似物，表现出非α - ar，非ir，而是钙通道依赖的机制。因此，在这些类似物中存在完整的IBI环并不是这些活动的必要条件。此外，IBI抑制了家兔骨骼肌中二氢吡啶（DHP， [3H]PN 200-110和[3H]Bay K 8644）与t小管膜l型钙通道的结合。与硝苯地平相比，IBI和NCS衍生物（硝苯地平-NCS，萘唑啉-NCS）仅部分（50-88%）取代了这些放射性配体的特异性结合。硝苯地平存在单位点非协同作用（nH = 0.97），而tolazoline-NCS （IBI, nH = 1.46）和硝苯地平-NCS （nH = 1.37）与DHP位点具有正协同作用。这些受体结合数据表明，NCS衍生物与l型钙通道结合，并与dhp结合位点发生变构相互作用。NCS群与钙通道的特定亲核蛋白位点的直接结合可能是其激活和随后IBI收缩效应的原因。［1］
细胞实验	tolazoline(10（-9)-10(-4)M）或硝普钠(SNP, 10（-9)-10(-4) M）累积应用于与去甲肾上腺素、内皮素-1、血栓素类似物、U46619或氯化钾一起预收缩的桡动脉环。此外，用4 × 10(-6) M的托唑啉预处理部分环30分钟，评估其存在下对去甲肾上腺素的收缩反应曲线。结果：tolazoline能有效逆转去甲肾上腺素诱导的桡动脉收缩，而对与其他致痉挛剂一起收缩的环不能产生明显的松弛作用，而SNP能在相似程度上克服所有致痉挛剂引起的收缩。此外，用托唑啉短暂预处理桡动脉环可显著抑制去甲肾上腺素的收缩。结论：tolazoline对所有痉挛源的抑制效果不如SNP；然而，它可能是有效的对抗-肾上腺素受体介导的血管痉挛在人桡动脉。[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	婴儿 TDLo 静脉注射 48 mg/kg/47H-C 胃肠道：十二指肠溃疡或出血；胃肠道：小肠溃疡或出血澳大利亚儿科杂志，22(221)，1986 [PMID:3767790] 人类 TDLo 静脉注射 150 ug/kg 心脏：心率变化；血管：其他变化；皮肤及其附属器官（皮肤）：出汗：其他 Folia Medica，27(729)，1941 大鼠口服LD50 1200 mg/kg Drugs in Japan，6(511)，1982 大鼠腹腔注射LD50 100 mg/kg Drugs in Japan，6(511)，1982 大鼠静脉注射LD50 85 mg/kg Drugs in Japan，6(511)，1982
参考文献	[1]. J Cardiovasc Pharmacol. 1998 May;31(5):721-33. [2]. Ann Thorac Surg. 2006 Jan;81(1):125-31.
其他信息	托拉唑啉是一种咪唑类化合物，其结构为4,5-二氢-1H-咪唑被苄基取代。它具有α-肾上腺素能拮抗剂、抗高血压药和血管扩张剂的双重作用。托拉唑啉是一种血管扩张剂，它显然对血管有直接作用，并能增加心输出量。托拉唑啉可以与组胺受体、肾上腺素能受体和胆碱能受体发生一定程度的相互作用，但其治疗机制尚不明确。它用于治疗新生儿持续性肺动脉高压。托拉唑啉是一种血管扩张剂，它显然对血管有直接作用，并能增加心输出量。托拉唑啉可以与组胺受体、肾上腺素能受体和胆碱能受体发生一定程度的相互作用，但其治疗机制尚不明确。它用于治疗新生儿持续性肺动脉高压。另见：盐酸妥拉唑啉（有盐形式）。药物适应症用于治疗肺动脉畸形。作用机制通过直接作用于外周血管平滑肌以及部分通过释放内源性组胺产生的间接作用而扩张血管；妥拉唑啉具有中等的α-肾上腺素能阻滞活性和组胺激动剂活性。妥拉唑啉通常可降低肺动脉压和血管阻力。盐酸妥拉唑啉属于苯类化合物。一种血管扩张剂，显然对血管有直接作用，并能增加心输出量。妥拉唑啉可与组胺、肾上腺素能和胆碱能受体发生一定程度的相互作用，但其治疗作用的机制尚不明确。它用于治疗新生儿持续性肺动脉高压。另见：妥拉唑啉（含有活性成分）。桡动脉越来越多地被用于冠状动脉血运重建，作为大隐静脉移植的替代血管。其良好的内皮功能使其通畅率与乳内动脉（IMA）相当。然而，其痉挛特性导致术中准备困难，并可能导致术后早期移植失败。因此，使用有效的血管扩张剂治疗和/或预防桡动脉痉挛对于延长移植血管的使用寿命至关重要。内源性血管收缩剂，包括去甲肾上腺素、内皮素-1和血栓素A2，可能在移植血管痉挛的发病机制中发挥作用。在本研究中，我们评估了非选择性α-肾上腺素受体阻滞剂托拉唑啉对离体人桡动脉中各种致痉剂引起的收缩的血管舒张作用。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C10H12N2

分子量

160.21

精确质量

160.1

元素分析

C, 74.97; H, 7.55; N, 17.48

CAS号

59-98-3

相关CAS号

Tolazoline hydrochloride; 59-97-2

PubChem CID

5504

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.1±0.1 g/cm3

沸点

338.2±21.0 °C at 760 mmHg

熔点

66-69 °C(lit.)

闪点

158.3±22.1 °C

蒸汽压

0.0±0.7 mmHg at 25°C

折射率

1.596

LogP

2.65

tPSA

24.39

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

169

定义原子立体中心数目

SMILES

N1([H])C([H])([H])C([H])([H])N=C1C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H]

InChi Key

JIVZKJJQOZQXQB-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C10H12N2/c1-2-4-9(5-3-1)8-10-11-6-7-12-10/h1-5H,6-8H2,(H,11,12)

化学名

2-benzyl-4,5-dihydro-1H-imidazole

别名

Imidaline; NSC-35110; NSC35110; NSC 35110; Tolazoline; Benzalolin; Divascol; 59-98-3; 2-Benzylimidazoline; 2-Benzyl-4,5-dihydro-1H-imidazole; Benzidazol; Benzazoline; 2-Benzyl-2-imidazoline; Benzolin; Pridazole; Priscol; Priscoline

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: >10 mg/mL

Water: N/A

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	6.2418 mL	31.2090 mL	62.4181 mL
	5 mM	1.2484 mL	6.2418 mL	12.4836 mL
	10 mM	0.6242 mL	3.1209 mL	6.2418 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。